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리시노프릴

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목차

1. 개요

리시노프릴은 고혈압, 울혈성 심부전, 당뇨병성 신증, 급성 심근 경색 등의 치료에 사용되는 약물이다. ACE 억제제 계열에 속하며, 두통, 어지럼증, 기침 등의 부작용이 있을 수 있다. 임신 중에는 태아에게 위험할 수 있어 사용하지 않으며, 유전성 혈관부종 환자 등에게는 금기이다. 리시노프릴은 에날라프릴의 라이신 유사체로, 간에서 대사되지 않고 소변으로 배설된다. 1987년 고혈압 치료제로, 1993년 울혈성 심부전 치료제로 승인되었으며, 2002년 미국 특허가 만료된 후 다양한 제네릭 의약품으로 출시되었다.

2. 의학적 사용

리시노프릴은 고혈압, 울혈성 심부전, 당뇨병성 신증 및 급성 심근 경색(심장마비) 후의 치료에 일반적으로 사용되는 약물이다.[7][11] ACE 억제제 계열에 속하며,[11] 고혈압 치료, 심부전 보조 요법 및 급성 심근 경색 치료에 적응증이 있다.[11]

3. 부작용

리시노프릴의 흔한 부작용으로는 두통, 어지럼증, 피로감, 기침, 구역질, 발진 등이 있다.[52] 심한 부작용으로는 저혈압, 간 효소 이상, 고칼륨혈증, 혈관부종 등이 나타날 수 있다.[52] 임신 중 사용은 태아에게 위험하므로 권장하지 않는다.[52]

3. 1. 흔한 부작용

흔한 부작용으로는 두통, 어지럼증, 피로감, 기침, 구역질, 발진 등이 있다.[52] 심한 부작용으로는 저혈압, 간 효소 이상, 고칼륨혈증, 혈관부종 등이 나타날 수 있다.[52]

3. 2. 심각한 부작용

심각한 부작용으로는 저혈압, 간 효소 이상, 고칼륨혈증, 혈관부종 등이 나타날 수 있다.[52] ACE 억제제는 배아와 태아에 대한 독성을 가진다.[57] 임신 중 사용은 태아에게 위험하므로 권장하지 않는다.[52]

3. 3. 임신 중 사용

임신 중에는 태아에게 위험하므로 리시노프릴 사용을 하지 않는다.[52] 동물 및 사람 대상 데이터에 따르면 ACE 억제제는 배아와 태아에 대한 독성을 가진다.[57] 또한 ACE 억제제와 관련된 배아 손상 및 기형성에 대한 증거가 존재한다.[11]

4. 금기증

유전성 혈관부종이나 특발성 혈관부종 병력이 있는 환자, 당뇨병 환자 중 알리스키렌 복용 중인 환자에게는 사용하지 않는다.[57][11]

5. 상호작용

리시노프릴과 같은 ACE 억제제는 일반적인 치과 치료를 받는 환자에게는 대체로 안전하다고 여겨지지만, 치과 수술 전 복용에는 논란이 있다. 일부 치과의사는 시술 당일 아침에는 복용을 중단할 것을 권고하기도 한다.[58][12]

5. 1. 치과 치료

리시노프릴과 같은 ACE 억제제는 일상적인 치과 치료를 받는 환자에게는 대개 안전하다고 생각되지만, 치과 수술 이전에 리시노프릴을 사용하는 것에는 논란의 여지가 많다. 몇몇 치과의사는 시술 당일 아침에는 사용 중단을 권고하기도 한다.[58][12] 감염이 의심되는 치아가 있다면 단순히 치과 치료를 받을 수 있으나, 입 주변이 부었다면 리시노프릴 유도 혈관부종 때문일 수 있으므로 응급으로 의료 처치가 필요할 수 있다.[58][12]

6. 약리학

리시노프릴은 에날라프릴의 라이신 유사체이자 ACE 억제제이다. 다른 ACE 억제제와는 달리 전구약물이 아니므로 간에서 대사되지 않고, 소변으로 배설된다.[57] 리시노프릴은 에날라프릴라트의 라이신 유사체인데, 에날라프릴라트는 에날라프릴의 활성 대사체이다.[13]

6. 1. 작용 기전

리시노프릴은 ACE 억제제로, 레닌-안지오텐신-알도스테론계(RAAS)의 안지오텐신 전환효소(ACE) 작용을 차단한다. 이로 인해 안지오텐신 I이 안지오텐신 II로 변환되는 것을 막는다. 안지오텐신 II는 강력하게 직접 혈관을 수축시키며 알도스테론 방출을 자극하는 물질이다. 안지오텐신 II 양이 감소하면 부신피질에서 알도스테론 분비가 줄어들고, 이로 인해 콩팥에서 나트륨 이온과 물을 소변으로 내보내는 양은 증가하고 칼륨 이온의 재흡수량은 증가한다.[61] 특히 이 과정은 세관주위모세혈관에서 스탈링힘이 변화하면서 발생한다.[59] 전반적으로 RAAS가 억제되면 혈압은 감소한다.[61]

6. 2. 약동학

리시노프릴은 ACE 억제제 중 유일하게 물에 녹는 약제이며, 간에서 대사되지 않고 소변을 통해 체내에서 완전히 변하지 않은 채로 배설된다.[65] 반감기는 12시간이며, 신장 질환이 있는 사람의 경우 증가한다.

6. 2. 1. 흡수

경구 투여 후 리시노프릴의 최대 혈청 농도는 7시간 정도 뒤에 나타나지만,[57][61] 급성 심근경색 환자는 최대 혈청 농도에 도달하기까지 시간이 조금 더 걸리는 경향이 있다.[11][16] 대부분의 사람에게서 리시노프릴의 최대 효과는 투여 후 약 6시간 후에 나타난다.[65][60][20][15] 혈청 농도 감소는 약물 축적에 기여하지 않는 연장된 말기 단계를 나타내는데, 이 단계는 ACE 결합 포화로 인해 용량-반응 비례 관계가 잘 성립하지 않는다. 리시노프릴은 대사되지 않으므로 흡수된 리시노프릴은 변화 없이 소변으로 완전히 배설된다. 소변 회수 연구에 따르면 리시노프릴의 평균 흡수 정도는 대략 25%이며, NYHA II-IV급 심부전 환자에서는 16%까지 감소한다.[57][61] 그러나 투여 용량(5~80mg)에 따라 환자 간 편차가 6~60%로 크게 나타났다.[11][16] 위장관계에 음식이 있어도 리시노프릴 흡수에는 영향이 없다.[65][62][63][20][17][18]

쥐를 이용한 연구에서 리시노프릴은 혈액뇌장벽을 잘 통과하지 못하는 것으로 나타났다. 리시노프릴을 여러 번 투여해도 뇌 조직에는 거의 또는 전혀 축적되지 않았다.[64][19]

6. 2. 2. 분포

리시노프릴은 혈액 내 단백질에 결합하지 않는다.[57][61] 뉴욕 심장 협회(NYHA) II–IV 등급의 심부전 환자에서는 분포가 잘 이루어지지 않는다.[57][61]

6. 2. 3. 제거

리시노프릴은 전혀 변환되지 않은 채 소변으로 배설된다.[57][61] 리시노프릴의 반감기는 12시간으로, 콩팥 질환이 있는 환자에서는 반감기가 증가한다.[57][61] 혈장 반감기는 12~13시간으로 측정되었지만, 소변으로 제거되는 반감기는 훨씬 길어서 대략 30시간 정도이다.[65] 작용 시간은 24~30시간이다.[65]

리시노프릴은 ACE 억제제 중에서 물에 녹는 유일한 약제므로 간에서 대사되지 않으며,[65][20] 소변을 통해 체내에서 완전히 변하지 않은 채로 배설된다.[11][16] 반감기는 12시간이며, 신장 질환이 있는 사람의 경우 증가한다.[11][16] 혈장 반감기는 12시간에서 13시간 사이로 추정되지만, 제거 반감기는 약 30시간으로 훨씬 더 길다.[20] 전체 작용 시간은 24시간에서 30시간 사이다.[20]

6. 3. 화학적 특성

리시노프릴 순수 분말은 흰색 또는 미색을 띤다.[57][11] 물에 용해되며, 실온에서 용해도는 약 13mg/L이다.[66][21] 메탄올에는 물보다 잘 녹지 않으며, 에탄올에는 거의 녹지 않는다.[57][11]

7. 역사

최초의 ACE 억제제인 캡토프릴은 브라질 살무사의 일종인 자라라카(''Bothrops jararaca'')의 독에서 추출한 펩타이드의 기능적 유사체(functional analog)이자 구조적 유사체이다.[22] 에날라프릴은 캡토프릴이 유발하는 발진과 불쾌한 맛을 극복하기 위해 머크사의 과학자들이 설계한 유도체이다.[23][24]

에날라프릴의 디산(di-acid) 대사체인 에날라프릴라트와 그 라이신 유사체인 리시노프릴은 강력한 안지오텐신 전환 효소(ACE) 억제제이며, 설피드릴기를 포함하지 않는다.

리시노프릴은 캡토프릴의 합성 펩타이드 유도체이다.[21] 머크사의 과학자들은 에날라프릴라트의 각 구조 단위를 체계적으로 변경하고 다양한 아미노산을 치환하여 리시노프릴을 만들었다. 약물의 한쪽 끝에 라이신을 첨가하면 경구 투여 시 강력한 활성과 적절한 생체 이용률을 갖는 것으로 나타났으며, 해당 화합물의 유사체는 리신(lysine)의 발견에서 이름을 따왔다. 머크는 임상 시험을 실시했으며, 이 약물은 1987년 고혈압 치료제로, 1993년 울혈성 심부전 치료제로 승인되었다.[25]

이 발견은 머크에게 문제를 야기했는데, 에날라프릴의 판매가 견조했기 때문에 회사는 이러한 판매를 줄이고 싶어하지 않았다. 결국 머크는 제네카와 계약을 맺어 제네카는 리시노프릴을 공동 판매할 권리를 얻었고, 머크는 초기 단계의 알도스 환원 효소 억제제 후보 약물인 잠재적 당뇨병 치료제에 대한 독점권을 얻었다. 제네카의 마케팅과 브랜드 이름인 "Zestril"은 머크의 노력보다 더 강력한 것으로 밝혀졌다.[26] 이 약물은 아스트라제네카(1998년 설립)의 블록버스터가 되었으며, 1999년 연간 판매액은 12억달러였다.[27]

미국 특허는 2002년에 만료되었다.[27] 그 이후, 리시노프릴은 전 세계적으로 여러 브랜드 이름으로 출시되었으며, 이뇨제인 히드로클로로티아지드와(리시노프릴/히드로클로로티아지드) 칼슘 채널 차단제인 암로디핀과(리시노프릴/암로디핀)의 복합제로도 사용 가능하다.[28]

참조

[1] 웹사이트 Dapril https://www.drugs.co[...] Drugsite Trust 2021-08-13
[2] 웹사이트 Lisinopril Use During Pregnancy https://www.drugs.co[...] 2019-10-22
[3] 웹사이트 Product monograph brand safety updates https://www.canada.c[...] 2024-02-01
[4] 웹사이트 Summary of Product Characteristics (SmPC) – (emc) https://www.medicine[...] 2019-11-13
[5] 웹사이트 Zestril- lisinopril tablet https://dailymed.nlm[...] 2020-08-05
[6] 웹사이트 Qbrelis- lisinopril solution https://dailymed.nlm[...] 2020-08-05
[7] 웹사이트 Lisinopril Monograph for Professionals https://www.drugs.co[...] American Society of Health-System Pharmacists 2018-12-23
[8] 서적 Analogue-based Drug Discovery https://books.google[...] John Wiley & Sons 2006
[9] 웹사이트 The Top 300 of 2022 https://clincalc.com[...] 2024-08-30
[10] 웹사이트 Lisinopril Drug Usage Statistics, United States, 2013 - 2022 https://clincalc.com[...] 2024-08-30
[11] 웹사이트 Prinivil- lisinopril tablet https://dailymed.nlm[...] 2020-02-27
[12] 논문 Review of Top 10 Prescribed Drugs and Their Interaction with Dental Treatment 2016-04-01
[13] 논문 Lisinopril. A Review of its pharmacology and clinical efficacy in elderly patients 1997-02-01
[14] 서적 Fluid, Electrolyte and Acid-Base Disorders Springer 2018
[15] 서적 Wolters Kluwer Clinical Drug Information Wolters Kluwer
[16] 서적 Basic and Clinical Pharmacology McGraw Hill
[17] 웹사이트 Lisinopril Tablets, USP https://dailymed.nlm[...] 2022-10-16
[18] 웹사이트 Lisinopril: Package Insert / Prescribing Information https://www.drugs.co[...] 2022-10-16
[19] 논문 Inhibition of brain angiotensin-converting enzyme by peripheral administration of trandolapril versus lisinopril in Wistar rats 2005-02-01
[20] 서적 Cardiac Drug Therapy Springer 2015
[21] 웹사이트 Lisinopril https://pubchem.ncbi[...] 2018-06-06
[22] 논문 From viper's venom to drug design: treating hypertension 2004-03-01
[23] 뉴스 From snake venom to ACE inhibitor – the discovery and rise of captopril http://www.pharmaceu[...] Jenny Bryan for The Pharmaceutical Journal 2009-04-17
[24] 서적 Drug Discovery: Practices, Processes, and Perspectives John Wiley & Sons 2013
[25] 논문 Angiotensin-converting enzyme inhibitors Academic Press 2001
[26] 서적 Vie D'or: Memoirs of a Pharmaceutical Physician Troubador Publishing Ltd 2016
[27] 간행물 Patent expirations https://www.express-[...] Express Scripts
[28] 웹사이트 Lisinopril https://www.drugs.co[...] 2018-12-23
[29] 웹사이트 Drug Approval Package: Qbrelis (lisinopril) https://www.accessda[...] 2020-08-05
[30] 웹사이트 Prinivil- lisinopril tablet https://dailymed.nlm[...] 2019-11-04
[31] 웹사이트 Zestril- lisinopril tablet https://dailymed.nlm[...] 2020-08-05
[32] 웹사이트 Qbrelis- lisinopril solution https://dailymed.nlm[...] 2020-08-05
[33] 웹사이트 Lisinopril https://www.drugs.co[...] 2018-12-23
[34] 웹사이트 Lisinopril Use During Pregnancy https://www.drugs.co[...] 2019-10-22
[35] 웹사이트 WHOCC - ATC/DDD Index https://www.whocc.no[...] 2020-09-09
[36] 웹사이트 Summary of Product Characteristics (SmPC) – (emc) https://www.medicine[...] 2020-02-27
[37] 웹사이트 Lisinopril Monograph for Professionals https://www.drugs.co[...] American Society of Health-System Pharmacists 2018-12-23
[38] 서적 Basic and Clinical Pharmacology https://books.google[...] McGraw-Hill 2021-12-05
[39] 서적 Analogue-based Drug Discovery https://books.google[...] John Wiley & Sons 2019-03-01
[40] 웹사이트 NADAC as of 2018-12-19 https://data.medicai[...] 2018-12-22
[41] 서적 British national formulary : BNF 76 Pharmaceutical Press 2018
[42] 웹사이트 The Top 300 of 2020 https://clincalc.com[...] 2020-02-27
[43] 웹사이트 Lisinopril – Drug Usage Statistics https://clincalc.com[...] 2020-04-07
[44] 웹사이트 Drug Approval Package: Qbrelis (lisinopril) https://www.accessda[...] 2020-08-05
[45] 웹인용 Dapril https://www.drugs.co[...] Drugsite Trust 2021-08-13
[46] 웹인용 제스트릴 정 [10mg] ( Zestril tab [10mg]) http://www.amc.seoul[...] 2024-05-04
[47] 웹인용 Lisinopril Use During Pregnancy https://www.drugs.co[...] 2020-02-27
[48] 웹인용 Product monograph brand safety updates https://www.canada.c[...] 2024-03-24
[49] 웹인용 Summary of Product Characteristics (SmPC) – (emc) https://www.medicine[...] 2020-02-27
[50] 웹인용 Zestril- lisinopril tablet https://dailymed.nlm[...] 2020-08-05
[51] 웹인용 Qbrelis- lisinopril solution https://dailymed.nlm[...] 2020-08-05
[52] 웹인용 Lisinopril Monograph for Professionals https://www.drugs.co[...] American Society of Health-System Pharmacists 2018-12-23
[53] 서적 Analogue-based Drug Discovery https://books.google[...] John Wiley & Sons 2006
[54] 웹인용 The Top 300 of 2021 https://clincalc.com[...] 2024-01-14
[55] 웹인용 Lisinopril – Drug Usage Statistics https://clincalc.com[...] 2024-01-14
[56] 웹인용 Drug Approval Package: Qbrelis (lisinopril) https://www.accessda[...] 2020-08-05
[57] 웹인용 Prinivil- lisinopril tablet https://dailymed.nlm[...] 2020-02-27
[58] 저널 Review of Top 10 Prescribed Drugs and Their Interaction with Dental Treatment 2016-04-01
[59] 서적 Fluid, Electrolyte and Acid-Base Disorders Springer 2018
[60] 서적 Wolters Kluwer Clinical Drug Information Wolters Kluwer
[61] 서적 Basic and Clinical Pharmacology McGraw Hill
[62] 웹인용 Lisinopril Tablets, USP https://dailymed.nlm[...] 2022-10-16
[63] 웹인용 Lisinopril: Package Insert / Prescribing Information https://www.drugs.co[...] 2022-10-16
[64] 저널 Inhibition of brain angiotensin-converting enzyme by peripheral administration of trandolapril versus lisinopril in Wistar rats 2005-02-01
[65] 서적 Cardiac Drug Therapy Springer 2015
[66] 웹인용 Lisinopril https://pubchem.ncbi[...] 2018-06-06


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