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벤자틴 벤질페니실린

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목차

1. 개요

벤자틴 벤질페니실린은 벤질페니실린을 불용성 벤자틴염으로 만들어 장시간 작용하도록 한 주사제이다. 페니실린계 항생제로, 세균 세포벽 합성을 저해하여 살균 작용을 나타낸다. 연쇄상구균 인두염, 디프테리아, 매독, 요스 등의 치료에 사용되며, 미국 군대에서는 류마티스열 예방을 위해 사용되기도 한다. 부작용으로는 주사 부위 통증, 알레르기 반응, 야리시-헤르크스하이머 반응 등이 나타날 수 있으며, 페니실린 알레르기 환자나 정맥 내 투여는 금지된다. 한국에서는 화이자가 '비시린 L-A'라는 상품명으로 판매하며, 2021년 11월 신경 매독을 제외한 매독 치료제로 재승인되었다.

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벤자틴 벤질페니실린 - [화학 물질]에 관한 문서
일반 정보
Drugs.comdrugs.com
DailyMedIDPenicillin_G_benzathine
약리학적 정보
ATC 코드J01CE08
PubChem CID15232
ChemSpider ID14498
DrugBankDB01053
ChEBI51352
KEGGD02157
UNIIRIT82F58GK
CAS 등록번호41372-02-5
화학 정보
분자식C48H56N6O8 · 2H2O
분자량937.11 g/mol
투여 정보
투여 경로근육 주사
임신 범주 (AU)A
임신 범주 (US)N
법적 규제 현황
미국Rx-only
캐나다Rx-only
기타 정보
동의어penicillin benzathine benzyl
benzathine penicillin
penicillin G benzathine
benethamine penicilline
benzylpenicillin benzathine

2. 작용 기전

주성분인 벤질페니실린(PCG)은 β-락탐계 약물 중 페니실린계 약물로 분류된다[15][17]. β-락탐계 약물은 세균의 세포벽 합성을 억제하여 살균 작용을 나타낸다. 벤질페니실린은 다양한 염 형태로 존재하는데, 벤자틴 벤질페니실린은 벤자틴염 형태로 만들어져 물에 잘 녹지 않아 체내에서 매우 느리게 흡수된다. 이 특징 덕분에 약효가 장시간 지속되어 자주 투여해야 하는 번거로움을 줄일 수 있다[18][19].

2. 1. 작용 원리

주성분인 벤질페니실린(PCG)은 β-락탐계 약물 중 페니실린계 약물로 분류된다[15][17]. β-락탐계 약물은 세균 세포벽의 주성분인 펩티도글리칸의 펩티드 사슬 말단과 구조가 유사하여, 페니실린 결합 단백질(PBP)이라는 효소에 결합한다. PBP는 원래 세균 세포벽을 만드는 데 필수적인 역할을 하지만, 벤질페니실린이 PBP에 결합하면 PBP가 제 기능을 하지 못하게 되어 세포벽 합성이 비가역적으로 억제된다. 결과적으로 세균은 세포 안팎의 삼투압 차이를 견디지 못하고 세포가 터져 죽게 되는 용균 현상을 겪으며, 이를 통해 살균 효과가 나타난다.

벤질페니실린 제제는 여러 가지 염 형태로 존재하는데, 물에 대한 용해도에 따라 체내 흡수 속도가 달라진다. 나트륨염이나 칼륨염 같은 수용성 염은 매우 빠르게 흡수되지만, 용해도가 낮은 프로카인염은 흡수가 느리다. 벤자틴 벤질페니실린(BPG)에 사용되는 벤자틴염은 용해도가 더욱 낮아 매우 느리게 흡수된다.

일반적으로 β-락탐계 약물은 혈중 반감기(t1/2)가 약 1시간 정도로 짧고, 약물 농도가 유효 농도 아래로 떨어졌을 때 항균 효과가 지속되는 시간(지속 항균 작용, PAE)도 길지 않아 자주 투여해야 하는 단점이 있다. 벤질페니실린 자체의 반감기(t1/2)도 근육 주사 시 약 30분에 불과하다. 하지만 벤자틴 벤질페니실린은 벤질페니실린을 물에 잘 녹지 않는 벤자틴염 형태로 만들어 수성 현탁액이나 경구약으로 투여한다. 이 덕분에 약물이 체내에서 천천히 녹아 방출되어 오랫동안 효과를 유지할 수 있다. 예를 들어, 2,400,000 단위를 근육 주사했을 때 반감기(t1/2)는 188.8시간에 달한다[18][19]. 따라서 투여 횟수를 크게 줄일 수 있다. 매독 치료의 경우, 일본에서 표준 치료제로 쓰이는 아목시실린 경구 투여는 약 4주간 약을 먹어야 하지만, 벤자틴 벤질페니실린은 단회 근육 주사 투여로 치료를 완료할 수 있어 치료 기간 단축과 환자의 약물 복용 순응도 향상에 기여한다.

또한, 벤질페니실린은 위산에 의해 분해되기 때문에 원래는 주사로만 투여해야 한다. 하지만 벤자틴 벤질페니실린은 벤질페니실린을 불용성 염으로 만들어 위산에 의한 분해를 줄였기 때문에 경구 투여도 가능하다. 그러나 소화관에서의 흡수가 일정하지 않아 경구 투여는 제한적으로 사용된다.

2. 2. 벤자틴 벤질페니실린의 특징

주성분인 벤질페니실린(PCG)은 여러 염 형태가 있으며, 각 염의 물에 대한 용해성에 따라 투여 후 흡수 속도가 다르다. 나트륨염이나 칼륨염과 같은 수용성 염은 매우 빠르게 흡수되는 반면, 용해도가 낮은 프로카인염은 흡수가 느리다. 벤자틴 벤질페니실린(BPG)은 벤질페니실린의 벤자틴염 형태로, 물에 대한 용해도가 더욱 낮아 매우 느리게 흡수된다[18][19]。

일반적으로 β-락탐계 약물은 혈중 반감기가 1시간 정도로 짧고, 유효 혈중 농도 이하에서의 지속 항균 작용(postantibiotic effect, PAE)도 크게 기대하기 어려워 자주 투여해야 한다. 그러나 BPG는 PCG(근육 주사 시 반감기 30분)를 불용성 염의 수성 현탁액 또는 경구약 형태로 만들어 체내에서 천천히 용해되고 방출되도록 설계되었다. 이로 인해 약효가 장시간 지속되며(240만 단위 근육 주사 시 반감기 188.8시간), 투여 횟수를 대폭 줄일 수 있다[18][19]。 예를 들어, 일본에서 조기 매독 치료의 표준 약물인 아목시실린 경구 투여는 약 4주간의 치료 기간이 필요하지만, BPG는 단 한 번의 근육 주사로 치료를 완료할 수 있어 치료 기간 단축과 환자의 순응도 향상에 기여한다.

또한, 벤질페니실린은 위산에 의해 분해되기 때문에 본래 경구 투여가 불가능하다. BPG는 PCG를 불용성 염으로 만들어 위산에 의한 분해를 덜 받게 함으로써 경구 투여를 가능하게 한다. 그러나 소화관에서의 흡수가 안정적이지 않아 실제 사용은 제한적이다.

3. 의학적 용도

벤자틴 벤질페니실린은 다양한 세균 감염증 치료에 사용된다.

3. 1. 주요 치료 질환

벤자틴 벤질페니실린은 다음과 같은 질병의 치료에 사용된다:[4][5]

3. 2. 화학적 예방

미국 군 입대자에게는 예방 목적으로 120만 단위의 벤자틴 벤질페니실린(BPG)을 근육 주사하는 대규모 투여가 이루어진다. 특히 육군은 알레르기가 없는 모든 신병에게 주사하는 정책을 가지고 있지만, 공급 문제와 개별 기지의 선택으로 인해 실제 적용 범위는 줄어들었다. 한 후향적 분석에 따르면, 이러한 투여는 육군 신병의 모든 원인에 의한 급성 호흡기 질환 발생률을 32% 감소시키는 것으로 나타났다.[10]

4. 부작용

벤자틴 벤질페니실린 투여 시 나타날 수 있는 부작용은 일반적으로 다른 형태의 페니실린과 유사하다. 전반적으로 내약성이 좋은 편이나, 근육 주사로 투여되기 때문에 주사 부위의 통증이 흔하게 발생할 수 있다.[11] 구체적인 부작용 및 주의사항은 하위 문단을 참고한다.

4. 1. 일반적인 부작용

깊은 근육 주사용 벤질페니실린의 비씨린 L-A 브랜드 2,400,000 단위


벤자틴 벤질페니실린(BPG)의 가능한 부작용은 일반적으로 다른 형태의 페니실린과 유사하며, 전반적으로 내약성이 좋은 편이다.[11] 하지만 근육 주사로 투여되기 때문에 주사 부위의 통증이 흔하게 나타나는 문제이다.[11][17]

아나필락시스와 같은 심각한 알레르기 반응이 발생할 수 있다.[17] 따라서 페니실린 알레르기 병력이 있는 사람에게는 투여를 권장하지 않는다.[17][15] 또한 매독 치료에 사용될 경우 야리시-헤르크스하이머 반응을 일으킬 수 있으며,[17] 신경계 매독 환자에게도 투여가 권장되지 않는다.[17][15] 임신 중인 사람에 대한 투여는 일반적으로 안전하다고 여겨진다.[15]

정맥 내 대량 투여 시 사망 사례가 보고되었으며, 다른 정맥 주사액에 혼합하여 투여하는 경우를 포함하여 정맥 주사는 절대 해서는 안 된다.[19] 동맥 내 투여 및 신경 근방에 투여하는 것 또한 영구적인 신경 손상을 유발할 우려가 있으므로 금지된다.

4. 2. 특수 상황에서의 부작용

매독 치료에 사용하면 야리시-헤르크스하이머 반응을 일으킬 수 있다.[17] 페니실린 알레르기 병력이 있는 사람이나 신경계 매독에 걸린 사람에게는 투여를 권장하지 않는다.[17][15]

정맥 내 대량 투여 시 사망 사례가 보고되었으며, 다른 정맥 주사액에 혼합하여 투여하는 것을 포함하여 정맥 주사는 금지된다.[19] 또한 동맥 내 주사나 신경 근방에 주사하는 것도 영구적인 신경 장애를 유발할 수 있으므로 피해야 한다.

4. 3. 투여 금지

페니실린 알레르기 병력이 있는 사람이나 신경계 매독에 걸린 사람에게는 투여를 권장하지 않는다.[17][15]

정맥 내 대량 투여 시 사망 사례가 보고되었으므로, 다른 정맥 주사액에 혼합하여 투여하는 경우를 포함하여 정맥 내 투여는 절대 금지된다.[19] 또한 동맥 내 및 신경 근방에 투여하는 것도 영구적인 신경 장애가 발생할 우려가 있으므로 금지된다.[19]

5. 사회와 문화

(내용 없음 - 하위 섹션에서 관련 내용을 다루고 있으므로 중복을 피하기 위해 생략)

5. 1. 한국에서의 재승인

벤자틴 벤질페니실린(Benzathine benzylpenicillin, BPG)은 WHO 필수 의약품 모델 목록에도 등재된 약물이다.[22] 과거 일본에서는 근육 주사 제제가 매독 치료의 첫 번째 선택 약물이었으나, 알레르기 쇼크사 발생 등의 문제로 1980년대에 판매가 중지된 바 있다. 이로 인해 일본 내에서는 한동안 국제 표준 약물을 사용하기 어려운 상황이 지속되었다.

판매 중지 기간 동안에는 벤질페니실린칼륨 주사제나 바이실린 G(벤질페니실린벤자틴 수화물), 아목시실린 수화물, 암피실린 등의 경구 약물이 대체 사용되었다. 하지만 이러한 약물들은 유효 혈중 농도 지속 시간이 짧아 하루에 여러 번 투여해야 했고, 약 4주간의 투여 기간과 점적 투여를 위한 입원 관리가 필요할 수 있어 환자 부담 증가 및 재택 치료 시 순응도 유지에 어려움이 있었다.

이러한 문제를 해결하기 위해 일본 감염증 교육 연구회는 조기 개발 및 승인을 요청하는 문서를 후생노동성에 제출했다. 2012년 '의료상 필요성이 높은 미승인 약·적응 외 약 검토 회의'에서 높은 평가를 받아 개발이 진행되었고, 그 결과 2021년 11월 매독(단, 신경 매독 제외) 치료제로 다시 승인되었다.[23]

5. 2. 제품 정보

화이자가 (구) 와이어스(Wyeth)에서 판매하고 있으며, 상품명은 '''비시린 L-A'''이다.[12]

5. 3. 투여 방법 (한국)

매독의 진행 단계 및 환자 연령에 따라 투여 방법과 용량이 다르다.[19]

  • 조기 매독: 240만 단위를 한 번 근육 주사한다.[19]
  • 후기 매독: 1회에 240만 단위를 주 1회씩, 총 3회 근육 주사한다.[19]
  • 소아 투여:
  • 2세 이상 소아: 환자의 연령과 체중을 고려하여 적절하게 용량을 줄여 투여한다.[19]
  • 2세 미만 소아: 조기 선천성 매독 또는 조기 매독의 경우, 체중 1kg당 5만 단위를 한 번 근육 주사한다.[19]

투여 시 주의사항벤자틴 벤질페니실린 주사액은 점성이 높은 수성 현탁액이므로 투여 시 주의가 필요하다. 효율적인 투여를 위해 약간 굵은 주사 바늘(18G 또는 21G)을 사용해야 하며, 주사 바늘이 막히는 것을 방지하기 위해 천천히 일정한 속도로 주사해야 한다.[19]

참조

[1] 서적 Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition Jones & Bartlett Learning 2015
[2] 웹사이트 Product monograph brand safety updates https://www.canada.c[...] 2024-06-06
[3] 웹사이트 Why the Most Dreaded Injection is Called the 'Peanut Butter' Shot https://www.military[...] 2020-02-11
[4] 웹사이트 Penicillin G Benzathine (Professional Patient Advice) - Drugs.com https://www.drugs.co[...] 2016-12-10
[5] 서적 WHO Model Formulary 2008 World Health Organization
[6] 서적 Desk Reference of Clinical Pharmacology CRC Press 2007
[7] 서적 Pharmaceutical Substances: Syntheses, Patents and Applications of the most relevant APIs https://books.google[...] Georg Thieme Verlag 2009
[8] 특허 Penicillin salts of substituted alkylene diamines https://worldwide.es[...]
[9] 서적 World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 World Health Organization
[10] 간행물 The role of benzathine penicillin G in predicting and preventing all-cause acute respiratory disease in military recruits: 1991-2017 2018-10
[11] 서적 StatPearls StatPearls Publishing 2023
[12] 웹사이트 Bicillin® L-A https://www.accessda[...] US FDA 2023-07-31
[13] 웹사이트 Index (BP 2009) http://www.pharmacop[...] 2010-03-26
[14] 서적 Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition Jones & Bartlett Learning 2015
[15] 웹사이트 Penicillin G Benzathine (Professional Patient Advice) - Drugs.com https://www.drugs.co[...] 2016-12-10
[16] 웹사이트 バイシリンG顆粒40万単位添付文書 https://www.info.pmd[...] 独立行政法人医薬品医療機器総合機構 2023-01-14
[17] 서적 WHO Model Formulary 2008 World Health Organization
[18] 서적 Desk Reference of Clinical Pharmacology, Second Edition https://books.google[...] CRC Press 2007
[19] 웹사이트 ステルイズ水性懸濁筋注60万単位シリンジ ／ステルイズ水性懸濁筋注240万単位シリンジ添付文書 https://www.info.pmd[...] 独立行政法人医薬品医療機器総合機構 2023-01-10
[20] 서적 Pharmaceutical Substances, 5th Edition, 2009: Syntheses, Patents and Applications of the most relevant APIs https://books.google[...] Georg Thieme Verlag 2014
[21] 특허 Penicillin salts of substituted alkylene diamines https://worldwide.es[...]
[22] 서적 World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 World Health Organization
[23] 웹사이트 【新薬】ベンジルペニシリンベンザチン水和物（ステルイズ） https://medical.nikk[...] 日経メディカル 2023-01-10
[24] 서적 Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition Jones & Bartlett Learning 2015
[25] 웹인용 Penicillin G Benzathine (Professional Patient Advice) - Drugs.com https://www.drugs.co[...] 2016-12-10
[26] 서적 WHO Model Formulary 2008 https://archive.org/[...] World Health Organization
[27] 서적 Desk Reference of Clinical Pharmacology, Second Edition https://books.google[...] CRC Press 2007
[28] 서적 Pharmaceutical Substances, 5th Edition, 2009: Syntheses, Patents and Applications of the most relevant APIs https://books.google[...] Georg Thieme Verlag 2014
[29] 특허 Penicillin salts of substituted alkylene diamines https://worldwide.es[...]
[30] 서적 World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 World Health Organization


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