부데소니드
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목차
1. 개요
부데소니드는 천식, 염증성 장 질환, 알레르기성 비염, 호산구성 식도염, IgA 신증(버거병) 등 다양한 질환 치료에 사용되는 코르티코스테로이드 약물이다. 천식에는 흡입제, 염증성 장 질환에는 지연 방출 제형, 알레르기성 비염에는 비강 스프레이, 호산구성 식도염에는 구강 붕해 정, IgA 신증에는 경구 제형으로 사용된다. 부데소니드는 글루코코르티코이드 수용체의 작용제로서 염증을 조절하며, 초회 통과 효과로 인해 전신 부작용이 적은 편이다. 주요 부작용으로는 쉰 목소리, 기침, 구강 칸디다증 등이 있으며, CYP3A4 저해제와의 상호작용에 유의해야 한다. 부데소니드는 다양한 브랜드명으로 판매되며, 흡입제, 경구 제제, 비강 스프레이, 국소 제제 등 다양한 제형으로 사용된다.
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| 부데소니드 - [화학 물질]에 관한 문서 | |
|---|---|
| 일반 정보 | |
 | |
| |
| 상품명 | 풀미코트, 리노코트, 엔토코트 등 |
| Drugs.com | 부데소니드 |
| MedlinePlus | a608007 |
| DailyMedID | Budesonide |
| 법적 규제 현황 | |
| 오스트레일리아 | S2/S4 |
| 캐나다 | Rx-only (처방전 필요) |
| 영국 | POM (처방전 필요) |
| 미국 | OTC (일반 의약품)/Rx-only (처방전 필요) |
| 유럽 연합 | Rx-only (처방전 필요) |
| 약물 정보 | |
| 투여 경로 | 경구 투여 비강내 투여 기관내 직장 흡입제 |
| 생체 이용률 | 10~20% (초회 통과 효과) |
| 단백질 결합률 | 85~90% |
| 대사 | 간의 CYP3A4 |
| 제거 반감기 | 2.0~3.6시간 |
| 배설 | 소변, 대변 |
| 식별자 | |
| CAS 등록번호 | 51333-22-3 |
| PubChem CID | 40000 |
| DrugBank | DB01222 |
| ChemSpider | 4444479 |
| UNII | Q3OKS62Q6X |
| KEGG | D00246 |
| ChEMBL | 1370 |
| PDB 리간드 | 8W5 |
| synonyms | BUD |
| 화학 정보 | |
| IUPAC 명칭 | 11β,21-Dihydroxy-16α,17α-[butane-1,1-diylbis(oxy)]pregna-1,4-diene-3,20-dione |
| 분자식 | C25H34O6 |
| SMILES | CCCC1O[C@@H]2C[C@H]3[C@@H]4CCC5=CC(=O)C=C[C@@]5([C@H]4[C@H](C[C@@]3([C@@]2(O1)C(=O)CO)C)O)C |
| StdInChI | 1S/C25H34O6/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22(16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26/h8-10,16-18,20-22,26,28H,4-7,11-13H2,1-3H3/t16-,17-,18-,20+,21?,22+,23-,24-,25+/m0/s1 |
| StdInChIKey | VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA |
2. 의학적 사용
부데소니드는 여러 질환의 치료에 사용되는 약물이다.
- 천식: 정량흡입기나 분무기를 통해 투여하여 천식 유지 및 예방에 사용된다. 경구 코르티코스테로이드가 필요한 환자에게 특히 유용하다.[94]
- 염증성 장 질환: 돌창자나 오름잘록창자에 발생한 경증~중등도 크론병에 효과적이다.[95] 코크란 리뷰에 따르면, 최대 3개월간 크론병 관해 유지에 도움이 된다.[96] 궤양성 대장염 환자의 관해 유도에도 사용 가능하다.[97] 현미경적 대장염 ( 림프구성 대장염, 교원성 대장염)에도 효과가 뛰어나다.[98][99]
- 알레르기성 비염: 코 스프레이 형태로 사용된다.[100]
- 호산구성 식도염: 국소 투여 시 효과적이며, '''조베자'''(Jorveza)라는 구강 분해 알약 제형이 사용된다.[101][102]
- IgA 신증 (버거병): 단백뇨 감소 목적으로 사용되며, 미국에서는 '''타르페요'''(Tarpeyo), 유럽에서는 '''킨페이고'''(Kinpeygo)라는 상품명으로 판매된다.[73][103][77]
부데소니드는 초회 통과 효과로 인해 전신 작용이 적고, 임산부에게도 비교적 안전하게 사용할 수 있다.[70]
2. 1. 천식
부데소니드는 정량흡입기나 분무기로 투여하여 천식의 유지 관리 및 예방적 치료를 위해 사용된다. 특히 경구 코르티코스테로이드 치료가 필요하지만, 흡입제로 전신 투여 용량을 줄여 이득을 볼 수 있는 환자에게 유용하다.[94]부데소니드는 내복약으로 사용할 경우 초회 통과 효과 때문에 대부분 대사 작용을 받아 부작용을 포함한 전신 작용이 적다고 여겨진다. 소화관 점막에만 작용시키는 것을 목적으로 하며, 표적 부위에서 용해되는 장용제로 경구 투여한다. 또한, 기도 점막에는 흡입제로서 투여한다. 스테로이드 흡입제 중에서는 가장 안전성이 높으며, 임산부에게도 사용할 수 있다.[70] 흡입 스테로이드 중 부데소니드만이 미국 식품의약국(FDA)의 태아 위험도 분류에서 B등급이다.(다른 흡입 스테로이드 약물은 C등급이다.)
2. 2. 염증성 장 질환
지연 방출 부데소니드 제형은 돌창자 또는 오름잘록창자를 침범한 경도에서 중등도의 활성 크론병 환자에게 유용하다.[95] 코크란 리뷰에서는 최대 3개월간 유지 치료 시 크론병 관해에 유용하다는 근거를 발견했다.[96] 또한 활성 궤양성 대장염 환자의 관해 유도에 보조 약제로 사용 가능하다.[97] 현미경적 대장염에 대한 효과가 매우 뛰어나 관해 유도 및 유지 약제로 권고된다. 이는 림프구성 대장염과 교원성 대장염 두 형태 모두에 해당한다.[98][99]2. 3. 알레르기성 비염
부데소니드는 비강 스프레이 형태로 알레르기성 비염 치료제로 쓰인다.[100][28]2. 4. 호산구성 식도염
국소 부데소니드 투여는 호산구성 식도염에 상당한 치료 효과를 보인다.[101] 호산구성 식도염 치료용으로는 구강 내에서 분해 및 확산되는 알약 제형이 쓰이며, 상품명은 '''조베자'''(Jorveza)이다.[102]2. 5. IgA 신증 (버거병)
부데소니드는 원발성 IgA 신증(버거병)이 있고 질병의 빠른 진행 위험이 있는 성인 환자의 단백뇨 감소 목적으로 사용된다. 해당 목적의 제형은 미국에선 '''타르페요'''(Tarpeyo), 유럽에서는 '''킨페이고'''(Kinpeygo)라는 상품명으로 판매되고 있다.[73][103][77] 미국 타르페요(Tarpeyo), 유럽(EU) 및 영국 킨페이고(Kinpeygo)는 급속한 질병 진행의 위험이 있는 성인 면역글로불린 A(IgA) 신병증(버거병) 환자의 단백뇨(소변 내 단백질 수치 증가)를 감소시키기 위해 사용된다.[2][31][59]3. 약리
부데소니드는 내복약으로 사용할 경우 초회 통과 효과 때문에 대부분 대사 작용을 받아 부작용을 포함한 전신 작용이 적다고 여겨진다. 소화관 점막에만 작용시키는 것을 목적으로 하며, 표적 부위에서 용해되는 장용제로 경구 투여한다. 또한, 기도 점막에 대해서는 흡입제로서 투여한다. 스테로이드 흡입제 중에서는 가장 안전성이 높으며, 임산부에게도 사용할 수 있다[70]. 흡입 스테로이드 중 부데소니드만이 미국 식품의약국(FDA)의 태아 위험도 분류에서 B등급이다. (다른 흡입 스테로이드 약물은 C등급이다.)
3. 1. 작용 기전
부데소니드는 글루코코르티코이드 수용체의 작용제이다. 다음과 같은 효과가 있다.- 단백질 합성 속도를 조절한다.[43]
- 다형핵 백혈구와 섬유아세포의 이동을 억제한다.[44]
- 세포 수준에서 모세혈관 투과성을 역전시키고 리소좀을 안정화시켜 염증을 예방하거나 조절한다.[43]
- 강력한 글루코코르티코이드 활성과 약한 무기질 코르티코이드 활성을 가진다.[45]
3. 2. 약동학
부데소니드는 제형에 따라 다양한 약동학적 특성을 보인다. 서방형 경구 캡슐 형태로 복용 시, 9~21%의 경구 생체이용률을 가지며 2~8시간 이내에 최고 혈장 농도(Cmax)에 도달한다.[46] 고지방 식사와 함께 복용하면 Cmax 도달 시간이 2.3시간 더 길어질 수 있지만, 다른 약동학적 특성에는 영향이 없다.[47] 정량 흡입기를 통해 흡입하면 34%가 폐에 침착되며 생체이용률은 39%이고, 10분 이내에 Cmax에 도달한다.[47][48] 네뷸라이저 투여 시 6%의 생체이용률을 가지며 1~3시간 이내에 Cmax에 도달한다.[48][47] 직장 폼 형태의 경우 3%에서 27%의 생체이용률을 가지며 약 1.5시간 후에 Cmax에 도달한다.[49]부데소니드의 혈장 단백질 결합은 약 85~90%이며, 분포 용적은 2.2~3.9L/kg이다.[47][46] 간에서 시토크롬 P450 동종 효소 3A4 (CYP3A4)에 의해 초회 통과 시 80~90%가 약물 대사되어 16 알파-히드록시프레드니솔론과 6 베타-히드록시부데소니드로 변환된다. 이 두 대사체는 부데소니드에 비해 1% 미만의 미미한 글루코코르티코이드 활성을 갖는다.[47] 60%는 대사체 형태로 소변을 통해 배설되며, 소변에서 변화되지 않은 부데소니드는 검출되지 않는다.[47] 혈장에서의 평균 반감기는 2~3.6시간이다.[47]
4. 부작용
비강 부데소니드 흡입제는 여러 가지 부작용과 관련이 있다.[32][33] 투여가 금지되는 경우는 다음과 같다.[71]
- 유효한 항균제가 없는 감염증, 심재성 진균증 환자
- 제제 성분에 과민증(접촉성 피부염 포함)의 기왕력이 있는 환자
- 결핵성 질환 환자(원칙적으로 투여 금지)
4. 1. 일반적인 부작용
비강 부데소니드 흡입기는 여러 가지 부작용과 관련이 있다.[32][33] 일반적인 부작용으로는 코 자극 또는 작열감, 코 출혈 또는 궤양, 현기증, 위장 장애, 기침, 쉰 목소리, 구강 건조, 발진, 인후통, 입안의 불쾌한 맛, 점액 변화, 흐린 시야 등이 있다.[34]즉시 보고해야 하는 증상으로는 호흡 곤란, 얼굴 부기, 목구멍, 입 또는 코의 흰 반점, 불규칙한 월경, 심한 여드름, 드물게는 행동 변화(주로 어린이에게 영향)가 있다.[32] 소아 임상 시험에서는 3.3%에서 부작용이 나타났으며, 성인 데이터는 공개되지 않았다.
주요 부작용은 쉰 목소리, 인후두 통증, 기침, 구강 칸디다증, 인후 자극감, 구역질이다.
4. 2. 심각한 부작용
비강 부데소니드 흡입기는 여러 가지 부작용과 관련이 있다.[32][33] 여기에는 코 자극 또는 작열감, 코 출혈 또는 궤양, 현기증, 위장 장애, 기침, 쉰 목소리, 구강 건조, 발진, 인후통, 입안의 불쾌한 맛, 점액 변화, 흐린 시야 등이 포함된다.[34] 즉시 보고해야 하는 다른 증상으로는 호흡 곤란, 얼굴 부기, 목구멍, 입 또는 코의 흰 반점, 불규칙한 월경, 심한 여드름, 드물게는 행동 변화(주로 어린이에게 영향)가 있다.[32]4. 3. 과다 복용
비강 부데소니드 흡입기는 여러 가지 부작용과 관련이 있다.[32][33] 여기에는 코 자극 또는 작열감, 코 출혈 또는 궤양, 현기증, 위장 장애, 기침, 쉰 목소리, 구강 건조, 발진, 인후통, 입안의 불쾌한 맛, 점액 변화, 흐린 시야 등이 포함된다.[34] 즉시 보고해야 하는 다른 증상으로는 호흡 곤란, 얼굴 부기, 목구멍, 입 또는 코의 흰 반점, 불규칙한 월경, 심한 여드름, 드물게는 행동 변화(주로 어린이에게 영향)가 있다.[32]부데소니드 과다 복용으로 인한 급성 독성은 장기간의 부데소니드 치료로 인한 과다 복용보다 훨씬 드물지만, 둘 다 고코르티솔혈증으로 나타나는 전신 독성을 유발할 수 있다.[35] 과다 복용 증상으로는 피부가 어두워지고 얇아짐, 얼굴, 목, 등, 허리 주변의 체지방 변화, 여드름 또는 안면 털 증가, 월경 문제, 발기 부전 또는 성적 관심 감소와 같은 보다 구체적인 증상과 설사, 현기증, 식욕 부진, 정신적 우울증, 메스꺼움, 발진, 평소와 다른 피로 또는 쇠약, 구토와 같은 덜 구체적인 증상이 있다.[36][37]
5. 금기
다음과 같은 경우 부데소니드의 투여가 금지된다.[35][38][39][71]
- 부데소니드 또는 제제의 구성 성분에 대한 과민증(접촉성 피부염 포함)이 있는 경우
- 천식 발작 상태 또는 집중적인 즉각적인 조치가 필요한 기타 급성 천식 에피소드
- 유효한 항균제가 없는 감염증, 심재성 진균증 환자
- 결핵성 질환 환자(원칙적으로 투여 금지)
캐나다에서는 다음과 같은 경우에도 부데소니드의 투여가 금지된다.[35]
- 전신 또는 국소 세균, 진균 및 바이러스 감염
- 활동성 또는 비활동성 폐결핵
6. 상호작용
부데소니드는 주로 CYP3A4 효소에 의해 간에서 대사된다.[35][40] 케토코나졸, 클래리스로마이신, 리토나비어, 네파조돈과 같은 많은 CYP3A4 저해제는 부데소니드의 대사를 억제하여 제거를 지연시키고 원치 않는 약물 축적으로 인한 코르티코스테로이드 부작용 발생률을 증가시킬 수 있다.[35][41] 자몽 또한 CYP3A4의 강력한 저해제이므로 부데소니드 치료를 받는 동안에는 섭취하지 않는 것이 권장된다.[35][42]
7. 화학
부데소니드는 합성 프레그난 스테로이드이자 비할로겐화 고리 케탈 코르티코스테로이드이다.[50][51] 부티르알데히드 유도체인 프레드니솔론의 C16α 하이드록실, C16α,17α 고리 케탈이다.[50][51]
7. 1. 입체 이성질체
(2개의 입체 이성질체)
(22R)-배열
(22S)-배열
