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퓨린 유사체

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목차

1. 개요

퓨린 유사체는 퓨린 염기와 구조적으로 유사하여 DNA 합성을 방해하는 물질로, 암 치료 및 면역 억제 목적으로 사용된다. 티오구아닌, 아자티오프린, 메르캅토퓨린과 같은 핵염기 유사체, 클로파라빈, 펜토스타틴, 클라드리빈과 같은 뉴클레오사이드 유사체, 플루다라빈과 같은 뉴클레오타이드 유사체가 존재한다. 이들은 DNA 복제를 억제하여 암세포의 증식을 막거나, 면역 세포의 활성을 억제하여 자가면역 질환 및 장기 이식 거부 반응을 치료하는 데 기여한다.

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퓨린 유사체
퓨린 유사체
6-메르캅토푸린의 화학 구조
6-메르캅토푸린의 화학 구조
화학식C5H4N4S
분자량152.16 g/mol
식별
CAS 등록번호50-44-2
PubChem CID6140
DrugBankDB00920
ATC 코드L01BB02
ChEMBLCHEMBL1235
약리학
생체 이용률가변적
단백질 결합약 20%
대사간
배설 경로신장
기타
법적 지위Rx-only
투여 경로경구, 정맥 주사

2. 예시


  • 핵염기 유사체
  • * 티오퓨린
  • ** 티오구아닌은 급성 백혈병과 급성 과립구 백혈병의 관해를 치료하는 데 사용된다.
  • ** 아자티오프린은 주요 면역 억제 세포 독성 물질이다. 프로드러그로, 거부 반응을 조절하기 위해 이식에 널리 사용된다. 이는 DNA 합성을 억제하는 퓨린 유사체인 메르캅토퓨린으로 비효소적으로 절단된다. 면역 반응 유도 단계에서 림프구의 클론 확장을 막아 세포 면역과 체액성 면역 모두에 영향을 미친다. 또한 자가면역을 성공적으로 억제한다.
  • ** 메르캅토퓨린
  • ** 티오구아닌

  • 뉴클레오사이드 유사체
  • * 클로파라빈
  • * 펜토스타틴과 클라드리빈은 주로 털세포 백혈병을 치료하는 데 사용되는 아데노신 유사체이다.
  • 뉴클레오타이드 유사체
  • * 플루다라빈은 여러 개의 DNA 중합 효소, DNA 프라미스 및 DNA 연결 효소 I을 억제하며, S기 특이적이다(이 효소들이 DNA 복제 동안 매우 활성화되기 때문).

퓨린


2. 1. 핵염기 유사체

핵염기 유사체는 핵염기와 구조적으로 유사한 물질로, DNA 합성에 관여하여 세포 복제를 억제하는 효과를 가진다.

  • 티오퓨린
  • * 티오구아닌은 급성 백혈병과 급성 과립구 백혈병의 관해를 치료하는 데 사용된다.

  • * 아자티오프린은 주요 면역 억제 세포 독성 물질이다. 장기 이식 후 거부 반응을 조절하기 위해 널리 사용되는 약물이다. 아자티오프린은 DNA 합성을 억제하는 퓨린 유사체인 메르캅토퓨린으로 비효소적으로 절단된다. 면역 반응 유도 단계에서 림프구의 클론 확장을 막아 세포 면역과 체액성 면역 모두에 영향을 미치며, 자가면역질환 억제에도 효과적이다.
  • * 메르캅토퓨린

  • 뉴클레오사이드 유사체
  • * 클로파라빈
  • * 펜토스타틴과 클라드리빈은 주로 털세포 백혈병을 치료하는 데 사용되는 아데노신 유사체이다.
  • 뉴클레오타이드 유사체
  • * 플루다라빈은 여러 개의 DNA 중합효소, DNA 프라이메이스 및 DNA 연결효소 I을 억제하며, S기 특이적이다(이 효소들이 DNA 복제 동안 매우 활성화되기 때문).


2. 1. 1. 티오퓨린

티오퓨린은 급성 백혈병과 급성 과립구 백혈병의 관해를 치료하는 데 사용된다.

  • 티오구아닌은 급성 백혈병과 급성 과립구 백혈병 치료에 사용된다.

  • 아자티오프린은 주요 면역 억제 세포 독성 물질이다. 이 약물은 장기 이식 후 거부 반응을 조절하기 위해 널리 사용된다. 아자티오프린은 DNA 합성을 억제하는 퓨린 유사체인 메르캅토퓨린으로 비효소적으로 절단된다. 면역 반응 유도 단계에서 림프구의 클론 확장을 막아 세포 면역과 체액성 면역 모두에 영향을 미친다. 또한 자가면역질환을 성공적으로 억제한다.

  • 메르캅토퓨린


2. 2. 뉴클레오사이드 유사체

클로파라빈은 급성 림프구성 백혈병 치료에 사용된다.

펜토스타틴과 클라드리빈은 주로 털세포 백혈병을 치료하는 데 사용되는 아데노신 유사체이다.

2. 2. 1. 클로파라빈

클로파라빈은 급성 림프구성 백혈병 치료에 사용된다.

2. 2. 2. 펜토스타틴, 클라드리빈

펜토스타틴과 클라드리빈은 주로 털세포 백혈병을 치료하는 데 사용되는 아데노신 유사체이다.

2. 3. 뉴클레오타이드 유사체

플루다라빈은 여러 개의 DNA 중합 효소, DNA 프라이메이스 및 DNA 연결 효소 I을 억제하며, S기 특이적이다(이 효소들이 DNA 복제 동안 매우 활성화되기 때문).

2. 3. 1. 플루다라빈

플루다라빈은 여러 개의 DNA 중합 효소, DNA 프라이메이스 및 DNA 연결 효소 I을 억제하며, S기 특이적이다(이 효소들이 DNA 복제 동안 매우 활성화되기 때문).

3. 의료 목적

퓨린 항대사 산물은 DNA 복제를 방해하여 암을 치료하는 데 사용된다.[2] 퓨린 길항제는 DNA 복제를 방해하여 암 치료에 일반적으로 사용된다.[1] 퓨린 길항제는 DNA 복제를 방해하여 면역 세포의 증식을 억제함으로써 자가면역질환 및 장기 이식 후 거부 반응 등을 치료하는데 사용된다.[1]

3. 1. 암 치료

퓨린 항대사 산물은 DNA 복제를 방해하여 암을 치료하는 데 사용된다.[2] 퓨린 길항제는 DNA 복제를 방해하여 암 치료에 일반적으로 사용된다.[1]

3. 2. 면역 억제

퓨린 길항제는 DNA 복제를 방해하여 면역 세포의 증식을 억제함으로써 자가면역질환 및 장기 이식 후 거부 반응 등을 치료하는데 사용된다.[1]

참조

[1] 논문 Enzymology of Purine and Pyrimidine Antimetabolites Used in the Treatment of Cancer 2009
[2] 논문 Enzymology of Purine and Pyrimidine Antimetabolites Used in the Treatment of Cancer 2009


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