억제제
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1. 개요
억제제는 촉매 반응의 효율을 감소시키거나 대사를 억제하는 물질을 의미한다. 촉매 억제는 촉매의 작용을 방해하는 반면, 촉매 중독은 촉매가 비가역적인 화학 반응을 겪는다는 점에서 구분된다. 억제제는 효능에 따라 강력한 억제제, 중간 정도의 억제제, 약한 억제제로 분류되며, 약물-약물 상호작용 연구에 활용된다.
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| 억제제 | |
|---|---|
| 반응 억제제 | |
| 정의 | 반응 속도를 늦추거나 반응 자체를 방해하는 물질 |
| 종류 | |
| 가역적 억제제 | 효소와 결합했다가 다시 떨어져 나올 수 있는 억제제 |
| 비가역적 억제제 | 효소와 강하게 결합하여 효소 활성을 영구적으로 억제하는 억제제 |
| 경쟁적 억제제 | 효소의 활성 부위와 결합하여 기질의 결합을 방해하는 억제제 |
| 비경쟁적 억제제 | 효소의 활성 부위가 아닌 다른 부위에 결합하여 효소의 모양을 변화시켜 기능을 억제하는 억제제 |
| 불경쟁적 억제제 | 효소-기질 복합체에 결합하여 효소의 활성을 억제하는 억제제 |
| 작용 메커니즘 | |
| 효소 억제 | 효소의 활성을 방해하여 반응 속도를 늦추거나 반응 자체를 억제 |
| 결합 부위 | 효소의 활성 부위 또는 다른 부위에 결합 |
| 반응 속도 감소 | 효소-기질 복합체 형성을 방해하거나 효소의 촉매 작용을 방해 |
| 활용 | |
| 의약품 | 약물 개발 및 치료에 활용 (특정 효소 활성 조절) |
| 살충제 | 해충의 신경계 효소 작용을 억제 |
| 식품 보존 | 미생물 성장 및 효소 활성 억제 |
| 화학 공정 | 원치 않는 반응 방지 또는 특정 반응 속도 조절 |
| 기타 | |
| 예시 | 일부 항생제 살충제 식품 보존제 |
| 억제제 | |
| 정의 | 화학 반응 속도를 느리게 하거나 반응 자체를 막는 물질 |
| 유형 | |
| 효소 억제제 | 효소의 활성을 억제하는 물질 |
| 부식 억제제 | 금속의 부식을 늦추는 물질 |
| 중합 억제제 | 중합 반응을 억제하는 물질 |
| 연소 억제제 | 연소 반응을 억제하는 물질 |
| 작용 메커니즘 | |
| 반응 속도 감소 | 반응에 필요한 활성화 에너지를 증가시키거나 반응 경로를 변경하여 반응 속도를 늦춤 |
| 효소 활성 저해 | 효소의 활성 부위와 결합하거나 효소의 구조를 변화시켜 효소의 활성을 저해 |
| 자유 라디칼 소거 | 연쇄 반응에 관여하는 자유 라디칼을 제거하여 반응을 억제 |
| 사용 | |
| 의약품 | 약물 개발 및 치료에 활용 (특정 효소 활성 조절) |
| 산업 공정 | 화학 공정에서 원하지 않는 반응을 억제하거나 반응 속도를 조절 |
| 식품 산업 | 식품 보존 및 품질 유지 |
| 농업 | 해충 방제 및 잡초 제거 |
| 기타 | |
| 예시 | 일부 항생제 살충제 식품 보존제 부식 방지제 |
2. 촉매 억제
아세트아닐리드를 첨가하면 약국에서 파는 과산화수소 용액의 분해 속도가 느려지는데,[1] 이는 열, 빛, 불순물에 의해 촉매되는 2H₂O₂ → 2H₂O + O₂ 반응이 억제되기 때문이다.[2]
2. 1. 촉매 억제와 촉매 중독
억제제는 촉매 반응(비생물학적 촉매 또는 효소)에서 촉매의 효율을 감소시킬 수 있다. 예를 들어, 어떤 화합물이 반응물과 매우 유사하여 촉매의 활성 부위에 결합할 수 있지만 촉매 반응을 일으키지 않는 경우, 활성 부위가 점유되어 해당 촉매 분자는 제 기능을 수행할 수 없다. 억제제가 방출되면 촉매는 다시 반응에 사용 가능하게 된다.억제는 촉매 중독과 구분되어야 한다. 억제제는 촉매를 변화시키지 않고 단지 그 작용을 방해하는 반면, 촉매 중독에서는 촉매가 해당 환경에서 비가역적인 화학 반응을 겪는다(활성 촉매는 별도의 공정을 통해서만 회복될 수 있다).
3. 억제제의 효능
'''지표 억제제''' 또는 간략히 '''억제제'''는 주어진 경로를 통해 예측 가능하게 대사를 억제하며, 전향적 임상 약물-약물 상호작용 연구에 흔히 사용된다.[3]
CYP 억제제는 그 효능에 따라 강력한 억제제, 중간 정도의 억제제, 약한 억제제로 분류될 수 있다.
3. 1. 시토크롬 P450 억제제 분류
CYP 억제제는 그 효능에 따라 분류할 수 있다.- '''강력한 억제제'''는 혈장 AUC 값을 5배 이상 증가시키거나, 청소율을 80% 이상 감소시킨다.[4]
- '''중간 정도의 억제제'''는 혈장 AUC 값을 2배 이상 증가시키거나, 기질의 청소율을 50~80% 감소시킨다.[4]
- '''약한 억제제'''는 혈장 AUC 값을 1.25배 이상 2배 미만으로 증가시키거나, 기질의 청소율을 20~50% 감소시킨다.[4]
3. 1. 1. 강력한 억제제
'''강력한 억제제'''는 혈장 AUC 값을 5배 이상 증가시키거나, 청소율을 80% 이상 감소시키는 억제제(일반적인 청소율보다 1.8배 이상 느림)이다.[4]3. 1. 2. 중간 정도의 억제제
중간 정도의 억제제는 혈장 AUC 값을 2배 이상 증가시키거나, 기질의 청소율을 50~80% 감소시키는 억제제이다(일반적인 청소율보다 1.5~1.8배 이상 느림).[4]3. 1. 3. 약한 억제제
약한 억제제는 혈장 AUC 값을 1.25배 이상 2배 미만으로 증가시키거나, 기질의 청소율을 20~50% 감소시키는 억제제이다(일반적인 청소율보다 1.2~1.5배 이상 느림).[4]4. 예시
아세트아닐리드를 첨가하면 약국에서 파는 과산화 수소 용액의 분해 속도가 느려진다.[1] 열, 빛, 불순물에 의해 촉매되는 2H₂O₂ → 2H₂O + O₂ 반응이 억제된다.[2]
참조
[1]
문서
About acetanilide
#url 정보 없음.
[2]
문서
decomposition of hydrogen peroxide
#url 정보 없음.
[3]
웹사이트
Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers
https://www.fda.gov/[...]
U.S. Food and Drug Administration
2021-05-26
[4]
웹사이트
Drug Interactions & Labeling - Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers
https://www.fda.gov/[...]
2016-06-01
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