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억제제

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목차

1. 개요

억제제는 촉매 반응의 효율을 감소시키거나 대사를 억제하는 물질을 의미한다. 촉매 억제는 촉매의 작용을 방해하는 반면, 촉매 중독은 촉매가 비가역적인 화학 반응을 겪는다는 점에서 구분된다. 억제제는 효능에 따라 강력한 억제제, 중간 정도의 억제제, 약한 억제제로 분류되며, 약물-약물 상호작용 연구에 활용된다.

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  • 촉매 반응 - 활성화 에너지
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2. 촉매 억제

아세트아닐리드를 첨가하면 약국에서 파는 과산화수소 용액의 분해 속도가 느려지는데,[1] 이는 열, 빛, 불순물에 의해 촉매되는 2H₂O₂ → 2H₂O + O₂ 반응이 억제되기 때문이다.[2]

2. 1. 촉매 억제와 촉매 중독

억제제는 촉매 반응(비생물학적 촉매 또는 효소)에서 촉매의 효율을 감소시킬 수 있다. 예를 들어, 어떤 화합물이 반응물과 매우 유사하여 촉매의 활성 부위에 결합할 수 있지만 촉매 반응을 일으키지 않는 경우, 활성 부위가 점유되어 해당 촉매 분자는 제 기능을 수행할 수 없다. 억제제가 방출되면 촉매는 다시 반응에 사용 가능하게 된다.

억제는 촉매 중독과 구분되어야 한다. 억제제는 촉매를 변화시키지 않고 단지 그 작용을 방해하는 반면, 촉매 중독에서는 촉매가 해당 환경에서 비가역적인 화학 반응을 겪는다(활성 촉매는 별도의 공정을 통해서만 회복될 수 있다).

3. 억제제의 효능

'''지표 억제제''' 또는 간략히 '''억제제'''는 주어진 경로를 통해 예측 가능하게 대사를 억제하며, 전향적 임상 약물-약물 상호작용 연구에 흔히 사용된다.[3]

CYP 억제제는 그 효능에 따라 강력한 억제제, 중간 정도의 억제제, 약한 억제제로 분류될 수 있다.

3. 1. 시토크롬 P450 억제제 분류

CYP 억제제는 그 효능에 따라 분류할 수 있다.

  • '''강력한 억제제'''는 혈장 AUC 값을 5배 이상 증가시키거나, 청소율을 80% 이상 감소시킨다.[4]
  • '''중간 정도의 억제제'''는 혈장 AUC 값을 2배 이상 증가시키거나, 기질의 청소율을 50~80% 감소시킨다.[4]
  • '''약한 억제제'''는 혈장 AUC 값을 1.25배 이상 2배 미만으로 증가시키거나, 기질의 청소율을 20~50% 감소시킨다.[4]

3. 1. 1. 강력한 억제제

'''강력한 억제제'''는 혈장 AUC 값을 5배 이상 증가시키거나, 청소율을 80% 이상 감소시키는 억제제(일반적인 청소율보다 1.8배 이상 느림)이다.[4]

3. 1. 2. 중간 정도의 억제제

중간 정도의 억제제는 혈장 AUC 값을 2배 이상 증가시키거나, 기질의 청소율을 50~80% 감소시키는 억제제이다(일반적인 청소율보다 1.5~1.8배 이상 느림).[4]

3. 1. 3. 약한 억제제

약한 억제제는 혈장 AUC 값을 1.25배 이상 2배 미만으로 증가시키거나, 기질의 청소율을 20~50% 감소시키는 억제제이다(일반적인 청소율보다 1.2~1.5배 이상 느림).[4]

4. 예시

아세트아닐리드를 첨가하면 약국에서 파는 과산화 수소 용액의 분해 속도가 느려진다.[1] 열, 빛, 불순물에 의해 촉매되는 2H₂O₂ → 2H₂O + O₂ 반응이 억제된다.[2]

참조

[1] 문서 About acetanilide #url 정보 없음.
[2] 문서 decomposition of hydrogen peroxide #url 정보 없음.
[3] 웹사이트 Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers https://www.fda.gov/[...] U.S. Food and Drug Administration 2021-05-26
[4] 웹사이트 Drug Interactions & Labeling - Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers https://www.fda.gov/[...] 2016-06-01


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