초회 통과 효과
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1. 개요
초회 통과 효과는 약물이 흡수된 후 전신 순환에 들어가기 전 간에서 대사되어 약효가 감소하거나 사라지는 현상을 의미한다. 대부분의 약물이 이 과정을 거치며, 위, 소장 등에서 흡수된 약물은 문맥을 통해 간에서 초회 통과 효과를 받는다. 초회 통과 효과는 약물의 불활성화를 유발하여 생체 이용률을 낮추거나, 드물게 대사 활성화를 통해 약물의 활성을 증강시키기도 한다.
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| 초회 통과 효과 | |
|---|---|
| 약물 대사 | |
 | |
| 정의 | |
| 초회 통과 효과 | 약물이 흡수 후 전신 순환에 도달하기 전에 간 또는 장에서 대사되는 현상 |
| 다른 이름 | 초회 효과 간 초회 통과 선형 대사 장벽 대사 |
| 상세 | |
| 설명 | 약물이 소화관에서 흡수된 후 간문맥계를 통해 간으로 이동하면서 발생한다. 간에서 약물은 다양한 대사 과정을 거쳐 불활성화되거나 활성화될 수 있다. 이로 인해 전신 순환에 도달하는 약물의 양이 감소한다. |
| 경로 | 경구 투여된 약물 직장 투여된 약물의 일부 |
| 우회 경로 | 정맥 주사 설하 투여 흡입 국소 투여 직장 투여된 약물의 일부 |
| 영향 | |
| 생체이용률 감소 | 초회 통과 효과로 인해 전신 순환에 도달하는 약물의 양이 줄어들기 때문에 생체이용률이 감소한다. |
| 약물 효과 감소 | 생체이용률 감소는 약물 효과의 감소로 이어진다. |
| 약물 투여량 증가 필요 | 초회 통과 효과를 극복하기 위해 경구 투여 시 더 높은 투여량이 필요할 수 있다. |
| 관련 약물 | |
| 높은 초회 통과 효과 | 프로프라놀롤 리도카인 모르핀 미다졸람 트라마돌 디아제팜 테스토스테론 시메티딘 클로미프라민 데시프라민 이미프라민 노르트립틸린 |
| 낮은 초회 통과 효과 | 딜티아젬 베라파밀 독세핀 파록세틴 설트랄린 날트렉손 |
| 추가 정보 | |
| 대안 | 초회 통과 효과를 피하기 위해 정맥 주사, 설하 투여, 흡입 등의 다른 투여 경로를 사용할 수 있다. |
| 약물 설계 | 약물 설계 시 초회 통과 효과를 고려하여 약물 분자의 구조를 변경하거나 프로드러그를 사용하여 생체이용률을 개선할 수 있다. |
| 렘데시비르 | 렘데시비르는 경구 투여 시 초회 통과 효과로 인해 효과가 없어 정맥 주사로 투여해야 한다. |
2. 초회 통과 효과의 의의
초회 통과 효과는 일반적으로 약물이 불활성체로 변환되는 경우를 가리키며, 대부분의 약물은 이 과정을 거친다. 위, 십이지장, 공장, 회장, 맹장, 상행결장, 횡행결장, 하행결장, S상 결장, 직장 상부에서 흡수된 약물은 문맥을 통해 간으로 이동하여 초회 통과 효과를 받는다.
2. 1. 약물의 불활성화
경구 투여된 약물은 간에서 초회 통과 효과를 받으면서 불활성화(대부분 수산화 등의 산화 반응을 통해 수용성이 증가하는 방식)되어 약효가 감소하거나 사라질 수 있다.[1] 초회 통과 효과로 인해 불활성화가 크게 일어나는 의약품은 생물학적 이용률이 현저히 낮아지므로, 간 대사 효소 저해제와 함께 사용되기도 한다.[1] 간 질환 등으로 간 대사가 느려지면 약물 혈중 농도가 매우 높아질 수 있으므로 주의해야 한다.[1]2. 2. 약물의 활성화
일부 약물은 대사 과정을 통해 활성이 증강되거나(대사 활성화), 대사 산물 역시 동등한 수준의 활성을 유지하는 경우가 있다. 이러한 약물은 경구 섭취 시 생체 이용률이 비교적 높아진다.참조
[1]
논문
Influence of route of administration on drug availability
1972-01
[2]
논문
First-Pass Elimination
1984-01
[3]
서적
Pharmacology and Mechanism of Action of Drugs
https://www.scienced[...]
Elsevier
2023-01-01
[4]
웹사이트
Understanding First Pass Metabolism
http://www.nottingha[...]
University of Nottingham
2013-10-16
[5]
논문
Advantages of the Parent Nucleoside GS-441524 over Remdesivir for Covid-19 Treatment
[6]
웹사이트
FACT SHEET FOR HEALTHCARE PROVIDERS EMERGENCY USE AUTHORIZATION (EUA) OF VEKLURY® (remdesivir) FOR THE TREATMENT OF CORONAVIRUS DISEASE 2019 (COVID-19) IN PEDIATRIC PATIENTS WEIGHING 3.5 KG TO LESS THAN 40 KG OR PEDIATRIC PATIENTS LESS THAN 12 YEARS OF AGE WEIGHING AT LEAST 3.5 KG, WITH POSITIVE RESULTS OF DIRECT SARS-CoV-2 VIRAL TESTING WHO ARE: HOSPITALIZED, OR NOT HOSPITALIZED AND HAVE MILD-TO-MODERATE COVID-19, AND ARE AT HIGH RISK FOR PROGRESSION TO SEVERE COVID-19, INCLUDING HOSPITALIZATION OR DEATH
https://www.fda.gov/[...]
2024-07-04
[7]
논문
Influence of route of administration on drug availability
1972-01
[8]
논문
First-Pass Elimination
1984-01
[9]
웹인용
Understanding First Pass Metabolism
http://www.nottingha[...]
University of Nottingham
2013-10-16
[10]
논문
Advantages of the Parent Nucleoside GS-441524 over Remdesivir for Covid-19 Treatment
[11]
URL
https://www.fda.gov/[...]
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