부피바카인

3. 금기

부피바카인 또는 아미노아미드 마취제에 대한 과민 반응이 있는 환자에게는 사용하지 않는다.^[73] 산과 자궁 경부 주위 차단 및 정맥 부위 마취(비어 블록)에는 심정지 위험 때문에 사용하지 않는다.^[73] 0.75% 고농도 제제는 분만 중 경막외 마취에 사용하지 않는다.^[73]

4. 부작용

부피바카인은 다른 국소 마취제에 비해 심장 독성이 강한 편이다.^[18][58] 그러나 올바르게 투여하면 약물 이상 반응은 드물게 나타난다. 대부분의 부작용은 주사 부위로부터 흡수가 빨라지거나, 의도치 않게 혈관 내에 주사되거나, 대사 분해가 느려져서 발생한다. 드물게 알레르기 반응이 나타나기도 한다.^[20][56]

부피바카인의 전신 흡수로 인해 나타나는 부작용은 주로 중추 신경계와 심혈관계에 영향을 미친다. 중추 신경계에 대한 영향은 일반적으로 낮은 혈장 농도에서 먼저 나타난다. 초기에는 억제 경로가 선택적으로 억제되어 신경 흥분 증상이 나타난다. 혈장 농도가 더 높아지면 억제 경로와 흥분 경로가 모두 억제되어 중추 신경계 억제 및 혼수상태가 발생할 수 있다. 높은 혈장 농도는 심혈관계에도 영향을 주지만, 낮은 농도에서도 심혈관계 허탈이 발생할 수 있다.^[19][59] 중추 신경계 부작용은 심장 독성의 전조 증상일 수 있으므로 주의 깊게 관찰해야 한다.^[20][56]

• 중추 신경계: 입 주위 마비, 안면 따끔거림, 현기증, 이명, 불안, 초조, 어지럼증, 발작, 혼수
• 심혈관: 저혈압, 부정맥, 서맥, 심장 차단, 심정지^{[11][20][43][56]}

5. 약리학

=== 약력학 ===

부피바카인은 전압 개폐 나트륨 통로의 세포 내 부분에 결합하여 뉴런에 나트륨 유입을 차단하고, 탈분극을 막는다. 탈분극이 없으면 통증 신호의 시작이나 전달이 일어날 수 없다.^[28]

=== 약동학 ===

부피바카인 및 기타 국소 마취제의 전신 흡수 속도는 투여된 약물의 용량과 농도, 투여 경로, 투여 부위의 혈관 분포, 제제 내 에피네프린의 존재 여부에 따라 달라진다.^[28]

5. 1. 약력학

5. 2. 약동학

6. 화학 구조

리도카인과 마찬가지로, 부피바카인은 아미노아미드 국소 마취제이다. 방향족 머리와 탄화수소 사슬은 이전의 국소 마취제에서와 같이 에스터 결합이 아닌 아미드 결합으로 연결된다. 결과적으로 아미노아미드 국소 마취제는 더 안정적이며 알레르기 반응을 일으킬 가능성이 적다. 리도카인과 달리, 부피바카인 (뿐만 아니라 메피바카인, 로피바카인 및 레보부피바카인)의 말단 아미노 부분은 피페리딘 고리 내에 포함되어 있다. 이러한 제제는 파이페콜릴 자일리딘으로 알려져 있다.^[11] 부피바카인은 광학 이성질체를 가지며, 라세미체로 시판되고 있다.^[68]

7. 사회와 문화

부피바카인은 일반 의약품 및 제네릭 의약품으로 구할 수 있다.^{[4][8][35][41]}

7. 1. 법적 지위

7. 2. 경제

8. 연구

레보부피바카인은 부피바카인의 (''S'')-(–)-거울상 이성질체로, 작용 시간이 더 길고 혈관 확장을 덜 일으킨다.^[31] Durect Corporation은 수술 후 사용할 생분해성, 제어 방출 약물 전달 시스템을 개발하고 있다.^[31]

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