포삼프레나비르
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1. 개요
포삼프레나비르는 HIV-1 감염 치료에 사용되는 의약품이다. 이 약물은 일반적으로 저용량의 리토나비르 또는 다른 항바이러스제와 함께 사용되지만, 반드시 병용해야 하는 것은 아니다. 흔한 부작용으로는 설사, 두통, 어지럼증, 발진 등이 있으며, 드물게 심각한 알레르기 반응이 나타날 수 있다. 포삼프레나비르는 간 효소 CYP3A4에 의해 대사되며, 이 효소를 약하게 억제하여 다른 약물과의 상호작용을 일으킬 수 있다. 특히 CYP3A4 억제제인 리토나비르와 함께 사용될 경우, 포삼프레나비르의 용량을 낮출 수 있다. 포삼프레나비르는 혈류에 도달하기 전에 암프레나비르로 활성화되며, 암프레나비르는 HIV 단백질분해효소 억제제이다.
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| 포삼프레나비르 | |
|---|---|
| 약물 정보 | |
 | |
| |
| USAN | 포삼프레나비르 칼슘 |
| 상품명 | 렉시바, 텔지르 |
| Drugs.com | 포삼프레나비르 |
| MedlinePlus | a604012 |
| 임신 범주 (호주) | B3 |
| 유럽 연합 허가 | 예 |
| 투여 경로 | 입으로 |
| ATC 코드 | J05AE07 |
| 법적 규제 (캐나다) | Rx-only |
| 법적 규제 (캐나다) 설명 | 텔지르 제품 정보 |
| 법적 규제 (영국) | POM |
| 법적 규제 (영국) 설명 | 텔지르 700 mg 필름 코팅 정 - 제품 특성 요약 (SmPC) |
| 법적 규제 (미국) | Rx-only |
| 법적 규제 (미국) 설명 | 렉시바 - 포삼프레나비르 칼슘 정제, 필름 코팅 렉시바 - 포삼프레나비르 칼슘 현탁액 |
| 법적 규제 (유럽 연합) | Rx-only |
| 법적 규제 (유럽 연합) 설명 | 텔지르 EPAR |
| 약동학적 정보 | |
| 생체 이용률 | 알 수 없음 |
| 단백질 결합 | 90% |
| 대사 | 가수분해되어 암프레나비르와 인산으로 GI 관 상피에서 전환 |
| 제거 반감기 | 7.7시간 |
| 배설 | 대변 (암프레나비르 대사체) |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 226700-79-4 |
| CAS 등록번호 (염) | 226700-81-8 |
| PubChem | 131536 |
| PubChem (염) | 131535 |
| DrugBank | DB01319 |
| DrugBank (염) | DBSALT001228 |
| ChemSpider | 116245 |
| ChemSpider (염) | 116244 |
| UNII | WOU1621EEG |
| UNII (염) | ID1GU2627N |
| KEGG | D02497 |
| KEGG (염) | D03835 |
| ChEBI | 82941 |
| ChEMBL | 1664 |
| ChEMBL (염) | 1200734 |
| NIAID ChemDB | 082186 |
| 화학 정보 | |
| IUPAC 명명법 | {[(2R,3S)-1-[N-(2-메틸프로필)(4-아미노벤젠)설폰아미도]-3-({[(3S)-옥솔란-3-일옥시]카르보닐}아미노)-4-페닐부탄-2-일]옥시}포스폰산 |
| 분자식 | C25H36N3O9PS |
| SMILES | O=C(O[C@H]1CCOC1)N[C@@H](Cc2ccccc2)[C@H](OP(=O)(O)O)CN(CC(C)C)S(=O)(=O)c3ccc(N)cc3 |
| StdInChI | 1S/C25H36N3O9PS/c1-18(2)15-28(39(33,34)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(37-38(30,31)32)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(29)36-21-12-13-35-17-21/h3-11,18,21,23-24H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,29)(H2,30,31,32)/t21-,23-,24+/m0/s1 |
| StdInChI (염) | 1S/C25H36N3O9PS.Ca/c1-18(2)15-28(39(33,34)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(37-38(30,31)32)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(29)36-21-12-13-35-17-21;/h3-11,18,21,23-24H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,29)(H2,30,31,32);/q;+2/p-2/t21-,23-,24+;/m0./s1 |
| StdInChIKey | MLBVMOWEQCZNCC-OEMFJLHTSA-N |
| StdInChIKey (염) | PMDQGYMGQKTCSX-HQROKSDRSA-L |
2. 의학적 사용
포삼프레나비르는 HIV-1 감염을 치료하기 위해 사용된다. 다만 저용량의 리토나비르 혹은 다른 항바이러스성의 약물과는 병용투여하지 않는다.[12][13] 일반적으로 저용량 리토나비르 또는 다른 항바이러스제와 병용하지만, 반드시 그럴 필요는 없다.[8][9]
가장 흔한 유해 효과는 설사이다. 다른 흔한 유해 효과는 두통, 어지럼증, 발진이며, 대부분 일시적이다.[12] 심각한 알레르기 반응 (스티븐스-존슨 증후군)은 드물게 나타난다.[8]
암프레나비르(혈장, 간 및 여러 장기들에서 발견되는 포삼프레나비르의 활성 대사체)는 간 효소인 CYP3A4에 의해 대사되며 동시에 약하게 이 효소를 억제한다. 즉, 포삼프레나비르가 CYP3A4에 의해 대사되는 다른 약물들과 함께 사용되면 그들의 혈장 농도를 증가시킬 수 있으며, 그 결과 부작용을 증가시킬 수 있다는 뜻이다. 또한 CYP3A4를 억제하는 약물들과 함께 사용할 때 암프레나비르의 농도를 증가시킬 수 있다는 뜻이다.[12]
3. 유해 효과
4. 상호작용
포삼프레나비르와 CYP3A4 억제제인 리토나비르 저용량을 병용하는 것은 이러한 상호작용이 포삼프레나비르의 처방 용량을 낮춰줄 수 있기 때문에 의도된 것이다.[12] 암프레나비르(혈장, 간 및 기타 장기에서 발견되는 포삼프레나비르의 활성 대사체)는 간 효소 CYP3A4를 통해 대사되며, 이 효소를 약하게 억제하기도 한다. 이는 CYP3A4에 의해 대사되는 약물과의 병용 투여 시 혈장 농도가 증가하여 부작용이 증가할 수 있으며, CYP3A4를 억제하는 약물과의 병용 투여 시 암프레나비르의 농도가 증가할 수 있음을 의미한다.[8]
포삼프레나비르를 CYP3A4 억제제인 리토나비르의 저용량과 병용할 경우, 이러한 상호작용은 의도된 것으로, 더 낮은 포삼프레나비르 용량을 적용할 수 있게 한다.[8]
4. 1. 리토나비르와의 상호작용
암프레나비르(혈장, 간 및 기타 장기에서 발견되는 포삼프레나비르의 활성 대사체)는 간 효소인 CYP3A4를 통해 대사되며, 이 효소를 약하게 억제하기도 한다.[12][8] 이는 CYP3A4에 의해 대사되는 약물과 함께 사용되면 혈장 농도가 증가하여 부작용이 증가할 수 있으며, CYP3A4를 억제하는 약물과 함께 사용하면 암프레나비르의 농도가 증가할 수 있음을 의미한다.[12][8]
포삼프레나비르를 CYP3A4 억제제인 리토나비르 저용량과 병용하는 것은 이러한 상호작용이 포삼프레나비르의 처방 용량을 낮춰줄 수 있기 때문에 의도된 것이다.[12][8]
5. 약리학
포삼프레나비르는 혈류에 도달하기 이전에 빠르게 암프레나비르로 활성화된다.[8] 암프레나비르는 HIV 단백질분해효소 억제제이다.[8]
참조
[1]
웹사이트
Telzir Product information
https://health-produ[...]
2012-04-25
[2]
웹사이트
Telzir 700 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)
https://www.medicine[...]
2021-06-22
[3]
웹사이트
Lexiva- fosamprenavir calcium tablet, film coated Lexiva- fosamprenavir calcium suspension
https://dailymed.nlm[...]
2020-10-01
[4]
웹사이트
Telzir EPAR
https://www.ema.euro[...]
2018-09-17
[5]
웹사이트
Fosamprenavir Monograph for Professionals
https://www.drugs.co[...]
2022-10-03
[6]
웹사이트
Drug Approval Package: Lexiva (Fosamprenavir Calcium) NDA #021548
https://www.accessda[...]
[7]
논문
The KLEAN study of fosamprenavir-ritonavir versus lopinavir-ritonavir, each in combination with abacavir-lamivudine, for initial treatment of HIV infection over 48 weeks: a randomised non-inferiority trial
2006-08
[8]
서적
Austria-Codex
Österreichischer Apothekerverlag
[9]
간행물
Lexiva
[10]
논문
Amprenavir complexes with HIV-1 protease and its drug-resistant mutants altering hydrophobic clusters
2010-09
[11]
웹인용
Drug Information Portal - U.S. National Library of Medicine - Quick Access to Quality Drug Information
https://druginfo.nlm[...]
2021-06-17
[12]
서적
Austria-Codex
2007
[13]
웹인용
Lexiva.
https://www.drugs.co[...]
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