니클로사미드
1. 개요
니클로사미드는 촌충 감염 치료에 사용되는 구충제이다. 촌충의 포도당 흡수, 산화적 인산화 및 혐기성 대사를 억제하여 작용하며, 메스꺼움, 구토, 복통 등의 부작용이 나타날 수 있다. 니클로사미드는 낭미충증을 유발할 수 있어 치료 후 하제를 투여해야 하며, 다른 생물체에 대한 방제 조치에도 사용된다. 최근에는 항암, 항균, 항바이러스 효과에 대한 연구가 활발히 진행 중이며, 특히 COVID-19 치료제로의 개발 가능성이 주목받고 있다. 한국의 현대바이오사이언스는 니클로사미드의 흡수율 문제를 해결하여 항바이러스 효능을 입증했으며, 국립보건원 및 빌 & 멜린다 게이츠 재단과 협력하여 관련 연구 및 개발을 진행하고 있다.
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구충제 -
트리클라벤다졸
트리클라벤다졸은 벤즈이미다졸 계열 구충제로, 염소화된 벤젠 고리를 가지며 카바메이트 그룹이 없는 특징을 가지고, 간흡충 치료에 사용되며 Fasinex, Egaten 등의 브랜드로 판매되고 이버멕틴과 병용되기도 한다. -
구충제 -
레바미솔
레바미솔은 동물의 구충제로 사용되다가 면역 유도 효과 및 특정 질환 치료에도 사용되었지만, 코카인 절삭제로 사용되며 부작용을 일으켜 미국과 캐나다에서 철수되었다. -
나이트로벤젠 -
클로람페니콜
클로람페니콜은 광범위 항균 스펙트럼을 가진 항생제로서 세균의 단백질 합성을 억제하여 장티푸스, 수막염 등의 치료에 사용되지만, 항생제 내성 및 골수 억제, 재생불량성 빈혈, 회색 아기 증후군과 같은 심각한 부작용 때문에 사용이 제한적이며, 1947년 베네수엘라에서 처음 분리되었고 과거 터스키기 매독 연구와 관련된 논란이 있다. -
나이트로벤젠 -
단트롤렌
단트롤렌은 경련성 마비 치료에 사용되는 골격근 이완제로, 뇌혈관 장애 후유증, 뇌성마비, 외상 후유증으로 인한 경직 증상 완화와 악성고열증, 악성 증후군과 같은 위급 상황 치료에 사용되지만, 호흡 부전, 쇼크, 간 기능 이상 등 다양한 부작용이 나타날 수 있다. -
농약 -
침묵의 봄
레이첼 카슨이 1962년에 출판한 《침묵의 봄》은 DDT와 같은 합성 살충제의 생태계 파괴적 영향을 폭로하고 화학 산업의 문제점을 비판하며 환경 문제에 대한 대중적 인식을 촉구한 과학 논픽션으로, 환경 운동의 시작과 정책 변화에 큰 영향을 미쳤으나 일부 주장은 논란이 있다. -
농약 -
끈끈이
끈끈이는 곤충이나 소동물을 잡는 도구로, 점착식, 침수식 등 다양한 종류가 있으며, 동물상 조사와 같은 생태학 연구에도 활용되고, 사람이나 반려동물이 만졌을 때 주의해야 한다.
2. 작용 기전
니클로사미드는 촌충의 포도당 섭취, 산화적 인산화 및 혐기성 대사를 억제한다.
3. 부작용
일반적인 부작용으로는 메스꺼움, 구토, 복통, 변비, 가려움증 등이 있다. 드물게 현기증, 발진, 졸음, 항문 주위 가려움증, 불쾌한 맛 등이 나타날 수 있다. 프라지콴텔은 촌충 감염에 대해 더 선호되고 동등하게 효과적인 치료법으로 알려져 있다.
3.1. 낭미충증 유발 가능성
니클로사미드는 돼지 촌충을 죽이고 소화시킨다. 이로 인해 많은 수의 생존 가능한 알이 방출될 수 있으며 낭미충증을 유발할 수 있다. 따라서 치료 후 1~2시간 후에 하제를 투여해야 한다. 중추신경계 낭미충증은 생명을 위협하는 질환이며 뇌 수술이 필요할 수 있다.
4. 다른 용도
니클로사미드의 대사 효과는 광범위한 생물체와 관련이 있어, 촌충 외의 다른 생물체에 대한 방제 조치로 적용되어 왔다. 예를 들어, 칠성장어 유충을 죽이기 위한 일부 제제(예: Bayluscide)의 유효 성분으로 사용되며, 연체동물 살충제, 그리고 양식업에서의 일반적인 어독제로 사용된다. 니클로사미드는 현장 조건에서 물 속에서의 반감기가 짧다. 이는 상업용 양어장에서 원치 않는 물고기를 제거하는 데 유용하며, 이전 개체군을 제거한 후 며칠 이내에 재입고를 허용할 정도로 빠르게 활성을 잃는다. 연구자들은 니클로사미드가 차가운 물에서 침입성 세줄무늬담치를 죽이는 데 효과적이라는 것을 발견했다.
니클로사미드는 수많은 암 치료제로 연구된 적이 있다. 니클로사미드는 세포의 비정상적인 증식을 억제하는 효능이 있어, 이것이 항암제로서의 기능을 할 가능성이 있다.
니클로사미드와 옥시클로자니드 (촌충 구충제)는 2015년 연구에서 "메티실린 내성 황색 포도상구균(MRSA)에 대한 강력한 in vivo 및 in vitro 활성"을 나타내는 것으로 밝혀졌다. 포도상구균뿐만 아니라 다른 세균에 대해서도 항균 작용이 나타날 가능성이 시사되었다.
2018년에는 비배양 대뇌피질 뉴런에서 니클로사미드가 PINK1영어을 강력하게 활성화하는 것이 확인되었다. PINK1 기능 장애는 파킨슨병의 일종이므로, 니클로사미드와 그 유도체 화합물은 파킨슨병 연구 도구로서, 또한 치료 수단으로서 매력적이다.
니클로사미드를 COVID-19 치료에 전용하려는 연구가 진행되고 있다.
"흡수율이 낮고, 혈중 농도 반감기가 매우 짧다"라는 큰 단점을 한국의 바이오 기업, 현대바이오사이언스사가 해결했다고 발표했다. 생체 적합성 무기 물질을 사용한 독자적인 약물 전달 기술을 이용하여 약물을 흡수하기 쉽게 만들었다고 한다.
이후, 생체 실험에서 세계 최초로 니클로사미드의 항바이러스제(CP-COV03)로서의 효능을 입증했다. 니클로사미드는 체내 세포 자가 포식 작용인 오토파지를 활성화하는 약리 작용이 있다고 한다.
2023년 8월, 현대바이오사이언스USA는 Xafty(CP-COV03)의 공동 개발과 임상 시험에서 국립보건원과 계약을 발표했다. NIAID는 우선 전임상 동물 실험을 실시한다. NIH가 미국에서의 임상 연구를 담당하며, 모든 재정적 비용을 부담한다.
2023년, 빌 & 멜린다 게이츠 재단은 니클로사미드의 효능 활용에 대해 Xafty를 포함한 의약품 개발에 금전적 지원을 하기로 결정했다. 미래의 팬데믹 발생에 대비하기 위한 것이다.
5. 연구 개발
니클로사미드는 암, 세균, 바이러스 감염 치료제로 연구되고 있다. 2018년 비배양 대뇌피질 뉴런에서 PINK1영어을 강력하게 활성화하는 것이 확인되었다. PTEN 유도 키나아제 1 기능 장애는 파킨슨병의 일종이므로, 니클로사미드와 그 유도체 화합물은 파킨슨병 연구 및 치료에 사용될 가능성이 있다.
5.1. 항암 효과
니클로사미드는 특정 유형의 암, 세균 감염, 및 바이러스 감염의 잠재적 치료법으로 연구되고 있다. 니클로사미드는 세포의 비정상적인 증식을 억제하는 효능이 있어, 항암제로서의 기능을 할 가능성이 있다.
5.2. 항균 효과
니클로사미드는 특정 유형의 암, 세균 감염, 및 바이러스 감염의 잠재적 치료법으로 연구되고 있다.
2015년 연구에서 니클로사미드와 옥시클로자니드 (촌충 구충제)는 메티실린 내성 황색 포도상구균(MRSA)에 대한 강력한 in vivo 및 in vitro 활성을 나타내는 것으로 밝혀졌다. 포도상구균뿐만 아니라 다른 세균에 대해서도 항균 작용이 나타날 가능성이 시사되었다.
COVID-19 치료에 니클로사미드를 전용하려는 연구가 진행되고 있다. 한국의 바이오 기업 현대바이오사이언스는 "흡수율이 낮고, 혈중 농도 반감기가 매우 짧다"라는 니클로사미드의 큰 단점을 독자적인 약물 전달 기술을 이용하여 해결했다고 발표했다. 이 기술은 생체 적합성 무기 물질을 사용하여 약물을 흡수하기 쉽게 만든다고 한다.
이후, 생체 실험에서 세계 최초로 니클로사미드의 항바이러스제(CP-COV03)로서의 효능을 입증했다. 니클로사미드는 체내 세포 자가 포식 작용인 오토파지를 활성화하는 약리 작용이 있다고 한다.
2023년 8월, 현대바이오사이언스USA는 Xafty(CP-COV03)의 공동 개발과 임상 시험에서 국립보건원과 계약을 발표했다. NIAID는 우선 전임상 동물 실험을 실시하고, NIH는 미국에서의 임상 연구를 담당하며 모든 재정적 비용을 부담한다.
2023년, 빌 & 멜린다 게이츠 재단은 미래의 팬데믹 발생에 대비하기 위해 Xafty를 포함한 니클로사미드의 효능 활용 의약품 개발에 금전적 지원을 하기로 결정했다.
5.3. 항바이러스 효과
니클로사미드는 특정 유형의 암, 세균 감염, 및 바이러스 감염의 잠재적 치료법으로 연구되고 있다.
COVID-19 치료에 니클로사미드를 활용하려는 연구가 진행되고 있다. 한국의 바이오 기업 현대바이오사이언스는 "흡수율이 낮고, 혈중 농도 반감기가 매우 짧다"라는 니클로사미드의 단점을 독자적인 약물 전달 기술로 해결했다고 발표했다. 이 기술은 생체 적합성 무기 물질을 사용하여 약물 흡수를 용이하게 한다.
현대바이오사이언스는 생체 실험을 통해 니클로사미드의 항바이러스제(CP-COV03)로서의 효능을 세계 최초로 입증했다. 니클로사미드는 체내 세포 자가 포식 작용인 오토파지를 활성화하는 것으로 알려져 있다.
2023년 8월, 현대바이오사이언스USA는 국립보건원과 Xafty(CP-COV03) 공동 개발 및 임상 시험 계약을 체결했다. NIAID는 전임상 동물 실험을 우선 실시하고, NIH는 미국 내 임상 연구를 담당하며 모든 재정적 비용을 부담한다.
2023년, 빌 & 멜린다 게이츠 재단은 미래 팬데믹 대비를 위해 Xafty를 포함한 니클로사미드 기반 의약품 개발에 재정 지원을 결정했다.