니클로사미드
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1. 개요
니클로사미드는 촌충 감염 치료에 사용되는 구충제이다. 촌충의 포도당 흡수, 산화적 인산화 및 혐기성 대사를 억제하여 작용하며, 메스꺼움, 구토, 복통 등의 부작용이 나타날 수 있다. 니클로사미드는 낭미충증을 유발할 수 있어 치료 후 하제를 투여해야 하며, 다른 생물체에 대한 방제 조치에도 사용된다. 최근에는 항암, 항균, 항바이러스 효과에 대한 연구가 활발히 진행 중이며, 특히 COVID-19 치료제로의 개발 가능성이 주목받고 있다. 한국의 현대바이오사이언스는 니클로사미드의 흡수율 문제를 해결하여 항바이러스 효능을 입증했으며, 국립보건원 및 빌 & 멜린다 게이츠 재단과 협력하여 관련 연구 및 개발을 진행하고 있다.
니클로사미드는 촌충의 포도당 섭취, 산화적 인산화 및 혐기성 대사를 억제한다.[28]
일반적인 부작용으로는 메스꺼움, 구토, 복통, 변비, 가려움증 등이 있다.[3] 드물게 현기증, 발진, 졸음, 항문 주위 가려움증, 불쾌한 맛 등이 나타날 수 있다. 프라지콴텔은 촌충 감염에 대해 더 선호되고 동등하게 효과적인 치료법으로 알려져 있다.
니클로사미드의 대사 효과는 광범위한 생물체와 관련이 있어, 촌충 외의 다른 생물체에 대한 방제 조치로 적용되어 왔다. 예를 들어, 칠성장어 유충을 죽이기 위한 일부 제제(예: Bayluscide)의 유효 성분으로 사용되며,[11][12] 연체동물 살충제,[13] 그리고 양식업에서의 일반적인 어독제로 사용된다. 니클로사미드는 현장 조건에서 물 속에서의 반감기가 짧다. 이는 상업용 양어장에서 원치 않는 물고기를 제거하는 데 유용하며, 이전 개체군을 제거한 후 며칠 이내에 재입고를 허용할 정도로 빠르게 활성을 잃는다.[13] 연구자들은 니클로사미드가 차가운 물에서 침입성 세줄무늬담치를 죽이는 데 효과적이라는 것을 발견했다.[14]
니클로사미드는 암,[15] 세균,[16] 바이러스 감염[17][18] 치료제로 연구되고 있다. 2018년 비배양 대뇌피질 뉴런에서 PINK1영어을 강력하게 활성화하는 것이 확인되었다.[32] PTEN 유도 키나아제 1 기능 장애는 파킨슨병의 일종이므로,[33] 니클로사미드와 그 유도체 화합물은 파킨슨병 연구 및 치료에 사용될 가능성이 있다.
2. 작용 기전
3. 부작용
3. 1. 낭미충증 유발 가능성
니클로사미드는 돼지 촌충을 죽이고 소화시킨다. 이로 인해 많은 수의 생존 가능한 알이 방출될 수 있으며 낭미충증을 유발할 수 있다. 따라서 치료 후 1~2시간 후에 하제를 투여해야 한다. 중추신경계 낭미충증은 생명을 위협하는 질환이며 뇌 수술이 필요할 수 있다.[8][9]
4. 다른 용도
니클로사미드는 수많은 암 치료제로 연구된 적이 있다.[29] 니클로사미드는 세포의 비정상적인 증식을 억제하는 효능이 있어, 이것이 항암제로서의 기능을 할 가능성이 있다.[30]
니클로사미드와 옥시클로자니드 (촌충 구충제)는 2015년 연구에서 "메티실린 내성 황색 포도상구균(MRSA)에 대한 강력한 ''in vivo'' 및 ''in vitro'' 활성"을 나타내는 것으로 밝혀졌다.[31] 포도상구균뿐만 아니라 다른 세균에 대해서도 항균 작용이 나타날 가능성이 시사되었다.
2018년에는 비배양 대뇌피질 뉴런에서 니클로사미드가 PINK1|PTEN 유도 키나아제 1영어을 강력하게 활성화하는 것이 확인되었다.[32] PINK1 기능 장애는 파킨슨병의 일종이므로,[33] 니클로사미드와 그 유도체 화합물은 파킨슨병 연구 도구로서, 또한 치료 수단으로서 매력적이다.
니클로사미드를 COVID-19 치료에 전용하려는 연구가 진행되고 있다.[34][35]
"흡수율이 낮고, 혈중 농도 반감기가 매우 짧다"라는 큰 단점을 한국의 바이오 기업, 현대바이오사이언스사가 해결했다고 발표했다.[36] '''생체 적합성 무기 물질'''을 사용한 독자적인 약물 전달 기술을 이용하여 약물을 흡수하기 쉽게 만들었다고 한다.
이후, 생체 실험에서 세계 최초로 니클로사미드의 항바이러스제(CP-COV03)로서의 효능을 입증했다.[37] 니클로사미드는 체내 세포 자가 포식 작용인 오토파지를 활성화하는 약리 작용이 있다고 한다.
2023년 8월, 현대바이오사이언스USA는 Xafty(CP-COV03)의 공동 개발과 임상 시험에서 국립보건원과 계약을 발표했다.[38] NIAID는 우선 전임상 동물 실험을 실시한다. NIH가 미국에서의 임상 연구를 담당하며, 모든 재정적 비용을 부담한다.
2023년, 빌 & 멜린다 게이츠 재단은 니클로사미드의 효능 활용에 대해 Xafty를 포함한 의약품 개발에 금전적 지원을 하기로 결정했다.[39] 미래의 팬데믹 발생에 대비하기 위한 것이다.
5. 연구 개발
5. 1. 항암 효과
니클로사미드는 특정 유형의 암,[15] 세균 감염,[16] 및 바이러스 감염의 잠재적 치료법으로 연구되고 있다.[17][18] 니클로사미드는 세포의 비정상적인 증식을 억제하는 효능이 있어, 항암제로서의 기능을 할 가능성이 있다.[30]
5. 2. 항균 효과
니클로사미드는 특정 유형의 암,[15] 세균 감염,[16] 및 바이러스 감염의 잠재적 치료법으로 연구되고 있다.[17][18]
2015년 연구에서 니클로사미드와 옥시클로자니드 (촌충 구충제)는 메티실린 내성 황색 포도상구균(MRSA)에 대한 강력한 ''in vivo'' 및 ''in vitro'' 활성을 나타내는 것으로 밝혀졌다.[31] 포도상구균뿐만 아니라 다른 세균에 대해서도 항균 작용이 나타날 가능성이 시사되었다.
COVID-19 치료에 니클로사미드를 전용하려는 연구가 진행되고 있다.[34][35] 한국의 바이오 기업 현대바이오사이언스는 "흡수율이 낮고, 혈중 농도 반감기가 매우 짧다"라는 니클로사미드의 큰 단점을 독자적인 약물 전달 기술을 이용하여 해결했다고 발표했다.[36] 이 기술은 '''생체 적합성 무기 물질'''을 사용하여 약물을 흡수하기 쉽게 만든다고 한다.
이후, 생체 실험에서 세계 최초로 니클로사미드의 항바이러스제(CP-COV03)로서의 효능을 입증했다.[37] 니클로사미드는 체내 세포 자가 포식 작용인 오토파지를 활성화하는 약리 작용이 있다고 한다.
2023년 8월, 현대바이오사이언스USA는 Xafty(CP-COV03)의 공동 개발과 임상 시험에서 국립보건원과 계약을 발표했다.[38] NIAID는 우선 전임상 동물 실험을 실시하고, NIH는 미국에서의 임상 연구를 담당하며 모든 재정적 비용을 부담한다.
2023년, 빌 & 멜린다 게이츠 재단은 미래의 팬데믹 발생에 대비하기 위해 Xafty를 포함한 니클로사미드의 효능 활용 의약품 개발에 금전적 지원을 하기로 결정했다.[39]
5. 3. 항바이러스 효과
니클로사미드는 특정 유형의 암,[15] 세균 감염,[16] 및 바이러스 감염의 잠재적 치료법으로 연구되고 있다.[17][18]
COVID-19 치료에 니클로사미드를 활용하려는 연구가 진행되고 있다.[34][35] 한국의 바이오 기업 현대바이오사이언스는 "흡수율이 낮고, 혈중 농도 반감기가 매우 짧다"라는 니클로사미드의 단점을 독자적인 약물 전달 기술로 해결했다고 발표했다.[36] 이 기술은 '''생체 적합성 무기 물질'''을 사용하여 약물 흡수를 용이하게 한다.
현대바이오사이언스는 생체 실험을 통해 니클로사미드의 항바이러스제(CP-COV03)로서의 효능을 세계 최초로 입증했다.[37] 니클로사미드는 체내 세포 자가 포식 작용인 오토파지를 활성화하는 것으로 알려져 있다.
2023년 8월, 현대바이오사이언스USA는 국립보건원과 Xafty(CP-COV03) 공동 개발 및 임상 시험 계약을 체결했다.[38] NIAID는 전임상 동물 실험을 우선 실시하고, NIH는 미국 내 임상 연구를 담당하며 모든 재정적 비용을 부담한다.
2023년, 빌 & 멜린다 게이츠 재단은 미래 팬데믹 대비를 위해 Xafty를 포함한 니클로사미드 기반 의약품 개발에 재정 지원을 결정했다.[39]
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