에트라비린

3. 금기사항

각 100mg 에트라비린 정제에는 160mg의 유당이 포함되어 있다. 갈락토스 불내성, Lapp 유당 분해 효소 결핍증 또는 포도당-갈락토스 흡수 장애와 같은 희귀한 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 복용해서는 안 된다.^[22][9]

4. 작용 기전

에트라비린은 2세대 비뉴클레오시드 역전사 효소 억제제(NNRTI)이다. 에트라비린은 1세대 NNRTI인 에파비렌즈에서 흔히 나타나는 K103N 돌연변이나 네비라핀에서 흔히 나타나는 Y181C 돌연변이에 내성을 가진 HIV에 대해서도 효과가 있도록 설계되었다.^[11] 이러한 효능은 에트라비린 분자의 유연성과 관련이 있는 것으로 보인다. 에트라비린은 다이아릴피리미딘(DAPY)의 일종으로, 입체 이성질체를 가지는 유기 분자이다. 이 덕분에 여러 단백질 입체 구조에서 역전사 효소에 결합할 수 있어, 돌연변이가 발생한 경우에도 에트라비린과 효소 간의 상호작용이 더욱 강력하게 유지될 수 있다.^[12]

4. 1. 다른 DAPY 제제

5. 경고 및 위험

2009년, 에트라비린의 처방 정보에 스티븐슨-존슨 증후군, 독성 표피 괴사 및 다형성 홍반 사례에 대한 시판 후 보고서와 발진, 체질 변화, 간부전을 포함한 장기 기능 장애를 특징으로 하는 과민 반응이 추가되었다. 심각한 피부 반응이나 과민 반응의 징후 및 증상이 나타나면 즉시 인텔렌스 요법을 중단해야 한다.^[25]

같은 해, 에트라비린에 대한 미국 식품의약국(FDA) 처방 정보에도 스티븐스-존슨 증후군, 독성 표피 괴사용해, 다형 홍반 사례에 대한 시판 후 보고서와 함께 발진, 전신 증상 및 때로는 간부전을 포함한 장기 기능 장애를 특징으로 하는 과민 반응을 포함하도록 수정되었다.^[10]

6. 화학적 특성

에트라비린은 공간군 Pna2₁에서 무색의 사방정계 결정으로 형성된다.^[13] 이들 및 다수의 용매화물 및 염 형태의 구조가 보고되었다.^[13][14]

7. 약물 재창출 연구

에트라비린은 약물 재창출 연구에 사용되었다. 의학저널 ''Movement Disorders''에 게재된 논문^[26]에서 에트라비린은 프라탁신 생성을 증가시키는 것으로 나타났다. 프라탁신 결핍은 프리드리히 운동 실조증의 핵심 구성 요소이며, 조정력과 근력의 점진적인 상실을 유발하여 운동 장애와 휠체어의 지속적인 사용을 유발하는 유전 장애다.^[15]

참조

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_[2] 웹사이트 Intelence EPAR https://www.ema.euro[...] 2008-08-28
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_[15] 논문 Drug repositioning screening identifies etravirine as a potential therapeutic for friedreich's ataxia 2019-03
_[16] 웹인용 Appendix A: Key to Acronyms http://aidsinfo.nih.[...] Department of Health and Human Services
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_[18] 웹인용 FDA Approves HIV Drug Etravirine http://ap.google.com[...] Associated Press 2008-01-18
_[19] 보도자료 First New NNRTI in Nearly a Decade to Benefit Canadians with HIV/AIDS http://www.janssen-o[...] Janssen-Ortho Inc. 2008-07-09
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