염산염
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1. 개요
염산염은 아민을 수용성으로 전환하는 일반적인 방법으로, 의약품의 용해도와 흡수율을 향상시키는 데 사용된다. 유럽 약전에는 200개 이상의 염산염이 활성 성분으로 등재되어 있으며, 유리 염기보다 위장관에서 더 쉽게 용해되고 혈류로 빠르게 흡수될 수 있다. 또한, 아민 염산염은 반응성이 높은 유리 염기의 보호기 역할을 하며, 글리신 메틸 에스터 염산염과 같이 안정적인 형태로 존재하여 보관 안정성을 높인다.
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2. 용도
아민을 염산염으로 전환하면 수용성이 향상되어 의약품에 사용되는 물질에 유용하다.[7] 유럽 약전에는 약물의 활성 성분으로 200개 이상의 염산염이 등재되어 있다.[8] 또한, 아민 염산염은 보호기 역할을 한다. 글리신 메틸 에스터 염산염은 이러한 효과를 잘 보여주는 예시이다.[9][10]
2. 1. 용해도 및 흡수율 향상
아민을 염산염으로 전환하는 것은 수용성을 향상시키는 일반적인 방법이며, 이는 약물에 사용되는 물질에 바람직하다.[7] 유럽 약전에는 약물의 활성 성분으로 200개 이상의 염산염이 나열되어 있다.[8] 이러한 염산염은 유리 염기 (free base)에 비해 위장관에서 더 쉽게 용해되고 혈류로 더 빨리 흡수될 수 있다. 또한, 많은 아민 염산염은 각각의 유리 염기보다 저장 기간이 더 길다.2. 2. 보관 안정성 증가
아민을 염산염으로 전환하는 것은 수용성을 향상시키는 일반적인 방법이며, 이는 의약품에 사용되는 물질에 바람직하다.[7] 유럽 약전에는 약물의 활성 성분으로 200개 이상의 염산염이 나열되어 있다.[8] 이러한 염산염은 유리 염기 (free base)에 비해 위장관에서 더 쉽게 용해되고 혈류로 더 빨리 흡수될 수 있다. 또한, 많은 아민 염산염은 각각의 유리 염기보다 보존 기간이 더 길다.아민 염산염은 반응성이 더 높은 유리 염기의 잠재적 형태를 나타낸다. 이와 관련하여, 아민 염산염의 형성은 보호기의 역할을 한다. 이 효과는 아미노산의 염산염으로 설명된다. 글리신 메틸 에스터 염산염은 상온에서 안정적인 염인데, 이는 상온에서 안정되지 않은 화합물인 반응성 글리신 메틸 에스터로 쉽게 전환될 수 있다.[9][10]
2. 3. 보호기 역할
아민 염산염은 반응성이 더 큰 유리 염기의 잠재적 형태를 나타낸다. 이와 관련하여, 아민 염산염 형성은 보호기 역할을 한다. 이 효과는 아미노산의 염산염으로 설명된다. 글리신 메틸 에스터 염산염은 상온에서 안정적인 염인데, 이는 상온에서 안정되지 않은 화합물인 반응성 글리신 메틸 에스터로 쉽게 전환될 수 있다.[9][10]참조
[1]
서적
Pharmaceutical Salts: Properties, Selection, and Use
John Wiley & Sons
[2]
간행물
European Pharmacopoeia 7th Edition 2011
EDQM
2011
[3]
논문
Asymmetric Synthesis of α-Amino Acids by the Alkylation of Pseudoephedrine Glycinamide: L-Allylglycine and N-BOC-l-Allylglycine
[4]
논문
4-Methoxycarbonyl-2-methyl-1,3-oxazole
[5]
서적
Pharmaceutical Salts: Properties, Selection, and Use
John Wiley & Sons
[6]
간행물
European Pharmacopoeia 7th Edition 2011
EDQM
2011
[7]
서적
Pharmaceutical Salts: Properties, Selection, and Use
John Wiley & Sons
[8]
간행물
European Pharmacopoeia 7th Edition 2011
EDQM
2011
[9]
논문
Asymmetric Synthesis of α-Amino Acids by the Alkylation of Pseudoephedrine Glycinamide: L-Allylglycine and N-BOC-l-Allylglycine
[10]
논문
4-Methoxycarbonyl-2-methyl-1,3-oxazole
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