에스모롤
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1. 개요
에스모롤은 상심실성 빈맥, 발작성 심방 세동 또는 조동, 마취 중 부정맥 치료에 사용되는 약물이다. 심장 수술 중 심박수와 혈압 감소, 심근 경색 초기 치료, 후두경 검사 및 기관 삽관 시 혈역학적 반응 둔화에도 사용된다. 베타-1 아드레날린 수용체에 선택적으로 작용하는 베타 차단제이며, 에스테르 결합 가수분해를 통해 빠르게 대사되는 소프트 드럭이다.
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| 에스모롤 - [화학 물질]에 관한 문서 | |
|---|---|
| 약물 정보 | |
 | |
| 상품명 | 브레비블록 |
| Drugs.com | 에스모롤 염산염 |
| 임신 범주 (호주) | C |
| 투여 경로 | 정맥 주사 |
| ATC 코드 | C07AB09 |
| 법적 규제 (호주) | S4 |
| 생체 이용률 | 해당 없음 |
| 단백질 결합 | 60% |
| 대사 | 적혈구 (erythrocytic) |
| 제거 반감기 | 9분 |
| 배설 | 신장 |
| IUPHAR 리간드 | 7178 |
| CAS 등록번호 | 81147-92-4 |
| PubChem | 59768 |
| DrugBank | DB00187 |
| ChemSpider | 53916 |
| UNII | MDY902UXSR |
| KEGG | D07916 |
| ChEBI | 4856 |
| ChEMBL | 768 |
| IUPAC 명칭 | 메틸 (RS)-3-{4-[2-하이드록시-3-(프로판-2-일아미노)프로폭시]페닐}프로파노에이트 |
| 분자식 | C16H25NO4 |
| SMILES | O=C(OC)CCc1ccc(OCC(O)CNC(C)C)cc1 |
| StdInChI | 1S/C16H25NO4/c1-12(2)17-10-14(18)11-21-15-7-4-13(5-8-15)6-9-16(19)20-3/h4-5,7-8,12,14,17-18H,6,9-11H2,1-3H3 |
| StdInChIKey | AQNDDEOPVVGCPG-UHFFFAOYSA-N |
2. 의학적 용도
에스모롤은 상심실성 빈맥의 종료, 발작성 심방 세동 또는 조동, 마취 중의 부정맥, 심장 수술 중 및 후에 심박수와 혈압을 감소시키기 위해, 그리고 심근 경색의 초기 치료에 사용된다.[7] 또한 후두경 검사 및 기관 삽관에 대한 혈역학적 반응을 둔화시키는 데에도 사용된다.[7]
2. 1. 부정맥 치료
에스모롤은 상심실성 빈맥의 종료, 발작성 심방 세동 또는 조동, 마취 중의 부정맥, 심장 수술 중 및 후에 심박수와 혈압을 감소시키기 위해, 그리고 심근 경색의 초기 치료에 사용된다.[7] 또한 후두경 검사 및 기관 삽관에 대한 혈역학적 반응을 둔화시키는 데에도 사용된다.[7]2. 2. 수술 및 마취 중 심장 관리
에스모롤은 다음의 경우에 사용된다.- 상심실성 빈맥의 종료
- 발작성 심방 세동 또는 조동
- 마취 중의 부정맥
- 심장 수술 중 및 후에 심박수와 혈압 감소
- 심근 경색의 초기 치료
에스모롤은 또한 후두경 검사 및 기관 삽관에 대한 혈역학적 반응을 둔화시키는 데에도 사용된다.[7]
2. 3. 심근경색
에스모롤은 상심실성 빈맥의 종료, 발작성 심방 세동 또는 조동, 마취 중의 부정맥, 심장 수술 중 및 후에 심박수와 혈압을 감소시키기 위해 사용되며, 심근 경색의 초기 치료에도 사용된다.[7] 또한 후두경 검사 및 기관 삽관에 대한 혈역학적 반응을 둔화시키는 데에도 사용된다.[7]3. 약리학
=== 약력학 ===
에스모롤은 베타 차단제의 일종으로, β-아드레날린 수용체에 선택적으로 작용하여 내인성 교감신경 활성을 차단한다.[9]
=== 약동학 ===
에스모롤은 소프트 드럭으로,[8] 빠르게 비활성 형태로 대사된다. 에스테르 결합의 가수분해를 통해 대사되며, 주로 적혈구 세포질 내 에스테라제에 의해 이루어진다. 혈장 콜린에스테라제나 적혈구 막 아세틸콜린에스테라제는 관여하지 않는다. 사람의 전신 청소율은 약 20L/kg/hr로 심박출량보다 크기 때문에, 간이나 신장 혈류의 영향을 받지 않는다. 에스모롤의 짧은 작용 시간은 에스테르-메틸(ester-methyl) 측쇄에 의한 빠른 가수분해 때문이다. 대사 과정에서 유리산과 메탄올이 생성되지만, 생성되는 메탄올의 양은 인체 내에서 자연적으로 생성되는 양과 유사하다. 에스모롤은 약 2분의 분포 반감기와 약 9분의 제거 반감기를 가진다.
에스모롤은 친유성이 낮아 혈액-뇌 장벽 통과 가능성이 낮다.[9] 따라서 중추신경계 영향이 적고 신경정신과적 부작용 위험이 낮다.[9]
3. 1. 약력학
에스모롤은 베타 차단제 또는 길항제로, β-아드레날린 수용체의 길항제이다.[9] 이는 선택적으로 β1-아드레날린 수용체에 작용하며, 내인성 교감신경 활성은 없다.[9]3. 2. 약동학
에스모롤은 소프트 드럭으로 여겨지며,[8] 이는 비활성 형태로 빠르게 대사되는 약물이다. 에스모롤은 에스테르 결합의 가수 분해에 의해 빠르게 대사되며, 주로 적혈구의 세포질에 있는 에스테라제에 의해 대사되고, 혈장 콜린에스테라제나 적혈구 막 아세틸콜린에스테라제에 의해 대사되지 않는다. 사람의 전신 청소율은 약 20L/kg/hr로 나타났으며, 이는 심박출량보다 크므로 에스모롤의 대사는 간과 같은 대사 조직으로의 혈류 속도에 제한을 받지 않으며, 간 또는 신장 혈류의 영향을 받지 않는다. 에스모롤의 짧은 작용 시간은 빠른 가수 분해를 가능하게 하는 에스테르-메틸 측쇄에 기인한다. 에스모롤의 구조는 이름, 즉 '''es-m'''olol ('''es'''ter-'''m'''ethyl)과 같이 나타난다. 혈장 콜린에스테라제와 적혈구 막 아세틸콜린에스테라제는 작용하지 않는다. 이러한 대사는 유리산과 메탄올의 생성을 초래한다. 생성되는 메탄올의 양은 내인성 메탄올 생성과 유사하다. 에스모롤은 약 2분의 빠른 분포 반감기와 약 9분의 제거 반감기를 갖는다.에스모롤은 낮은 친유성을 가진 베타 차단제로 분류되며, 따라서 혈액-뇌 장벽을 통과할 가능성이 낮다.[9] 이는 결과적으로 중추 신경계에 미치는 영향이 적고 신경정신과적 부작용의 위험이 낮을 수 있다.[9]
참조
[1]
웹사이트
Brevibloc esmolol hydrochloride 2.5 g powder for injection for infusion vial (310943)
https://www.tga.gov.[...]
2022-05-26
[2]
웹사이트
Esmolol Juno (Juno Pharmaceuticals Pty Ltd)
https://www.tga.gov.[...]
2023-01-13
[3]
논문
Esmolol inhibits Na+ current in rat ventricular myocytes
http://journals.prou[...]
2006-12
[4]
논문
Recent antiarrhythmic drugs
1989-12
[5]
서적
Essentials of Medical Pharmacology
[6]
서적
Analogue-based Drug Discovery
https://books.google[...]
John Wiley & Sons
2006
[7]
논문
Comparison of Esmolol and Dexmedetomidine for Suppression of Hemodynamic Response to Laryngoscopy and Endotracheal Intubation in Adult Patients Undergoing Elective General Surgery: A Prospective, Randomized Controlled Double-blinded Study
2018
[8]
논문
Soft drug design: General principles and recent applications
[9]
논문
Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers
2021-02
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