설박탐
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1. 개요
설박탐은 주로 베타-락타마아제 억제제로 사용되는 약물로, 암피실린과 같은 베타-락탐 계열 항생제를 보호하는 역할을 한다. 설박탐은 여러 복합 제제 형태로 사용되며, 암피실린/설박탐, 세포페라존/설박탐, 설박탐/둘로박탐 등이 있다. 설박탐은 일반적인 베타-락타마아제는 억제하지만, AmpC 세팔로스포리나제에는 효과가 없어 녹농균, 시트로박터속, 엔테로박터속, 세라티아속 등에는 효과가 제한적이다. 최근에는 아시네토박터 패혈증 치료에 대한 연구가 진행되고 있다.
암피실린/설박탐,[13] 세포페라존/설박탐,[14] 설박탐/둘로박탐[15] 등 여러 복합 제제들이 다양한 국가에서 사용되고 있다. 설박탐은 단독으로도 항균 활성을 가지지만, 임상적인 효과는 약하다. 설박탐은 대부분의 베타-락탐계 항생제 분해효소(β-락타마아제)를 억제할 수 있지만, AmpC세팔로스포리나제에는 효과가 없어 녹농균, 시트로박터속, 엔테로박터속, 세라티아속 등에는 효과가 제한적이다. 최근에는 아시네토박터패혈증 치료에 설박탐을 활용하는 것에 대한 관심이 높아지고 있다.
설박탐은 β-락타마아제의 비가역적 효소 저해제로서, 효소에 결합하여 항생물질을 분해할 수 없게 한다.
2. 의학적 사용
2. 1. 암피실린/설박탐
암피실린/설박탐(유나신)[13], 세포페라존/설박탐(술페라존)[14] 등의 복합 제제가 여러 나라에서 이용 가능하다. 암피실린/설박탐 복합제는 미국에서 시판되고 있으며,[3] 세포페라존/설박탐 복합제는 많은 국가에서 사용 가능하지만 미국에서는 사용되지 않는다.[4]
미국과 일본 등에서는 암피실린과 암피실린/설박탐 (유나신)을 함께 처방한다. 영국에서는 암피실린/설박탐의 이용이 병원 내로 제한된다.[9]
2. 2. 세포페라존/설박탐
암피실린/설박탐,[13] 세포페라존/설박탐[14] 등의 복합 제제가 여러 나라에서 이용 가능하다. 세포페라존/설박탐(Sulperazon) 복합제는 많은 국가에서 사용 가능하지만 미국에서는 사용되지 않는다.[4]
설박탐은 일반적인 β-락타마아제의 대부분을 억제할 수 있지만 AmpC세팔로스포리나제와는 상호 작용할 수 없다. 따라서 종종 이 유전자를 발현시키는 녹농균, 시트로박터속, 엔테로박터속, 세라티아속 등에는 거의 효과가 없다.
미국과 일본 등에서는 암피실린과 함께 암피실린/설박탐(유나신)이라는 형태로 함께 처방된다. 영국에서는 그 이용이 병원 내로 제한된다. 세포페라존/설박탐 복합제(술페라존)도 많은 국가에서 이용되고 있다.[9]
2. 3. 설박탐/둘로박탐
설박탐/둘로박탐은 2023년 5월 미국에서 의료용으로 승인되었다.[15][5]
3. 작용 기전
3. 1. 베타-락타메이스 억제
설박탐은 베타-락타메이스 억제제로 주로 사용되며, 항균 능력이 강력하지만 베타-락타메이스로 인해 파괴되는 암피실린 같은 베타-락탐 계열 항생제를 보호하는 역할을 한다.[16] 설박탐 자체도 베타-락탐 고리가 있으며, 페니실린 결합 단백질(PBP) 1, 3을 억제하여 약한 항균 활성을 가진다. PBP-2는 억제하지 않는다.[17]
설박탐은 주로 자살 억제제로서, 암피실린과 같은 더 강력한 베타-락탐으로부터 보호하는 역할을 한다.[6] 페니실린 결합 단백질(PBP) 1과 3을 억제하여 약한 항균 활성을 나타내지만, 2는 억제하지 않는다.[7]
설박탐은 β-락타마아제의 비가역적 효소 저해제이며, 효소에 결합하여 항생물질을 분해할 수 없게 한다.
3. 2. 페니실린 결합 단백질(PBP) 억제
설박탐은 베타-락타메이스 억제제로 주로 사용되며, 항균 능력이 강력하지만 베타-락타메이스로 인해 파괴되는 암피실린 같은 베타-락탐 계열 항생제를 보호하는 역할을 한다.[16] 설박탐 자체도 베타-락탐 고리가 있으며, 페니실린 결합 단백질(PBP) 1과 3을 억제하여 약한 항균 활성을 나타내지만, PBP-2는 억제하지 않는다.[17]
설박탐은 주로 자살 억제제로서, 암피실린과 같은 더 강력한 베타-락탐으로부터 보호하는 역할을 한다.[6]
4. 한계
설박탐은 대부분의 일반적인 β-락타마아제는 억제할 수 있지만, AmpC 세팔로스포리나제와는 상호작용하지 못한다. 따라서 녹농균 등 이 유전자를 발현하는 세균에는 효과가 거의 없다.[9]
4. 1. AmpC 세팔로스포리나제 내성균
설박탐은 일반적인 β-락타마아제의 대부분을 억제할 수 있지만 AmpC세팔로스포리나제와는 상호 작용할 수 없다. 따라서 녹농균, 시트로박터속, 엔테로박터속, 세라티아속 등 이 유전자를 발현시키는 종에는 거의 효과가 없다.[9]5. 새로운 이용
암피실린/설박탐(유나신)은 암피실린과 설박탐을 함께 처방하는 형태이며, 미국과 일본 등에서 사용된다. 설박탐은 단독으로도 항균 활성을 가지지만, 임상적 효과는 미약하다. 영국에서는 설박탐 사용이 병원 내로 제한된다. 세포페라존/설박탐 복합제(술페라존)도 여러 국가에서 사용된다.[9] 최근에는 아시네토박터패혈증 치료에 설박탐을 활용하는 것에 대한 관심이 높아지고 있다.
참조
[1]
논문
Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase
2007-08
[2]
서적
Analogue-based Drug Discovery
https://books.google[...]
John Wiley & Sons
2006
[3]
웹사이트
Unasyn- ampicillin sodium and sulbactam sodium injection, powder, for solution
https://dailymed.nlm[...]
U.S. National Library of Medicine
2023-03-29
[4]
웹사이트
Sulperazon
https://www.drugs.co[...]
drugs.com
[5]
보도자료
FDA Approves New Treatment for Pneumonia Caused by Certain Difficult-to-Treat Bacteria
https://www.fda.gov/[...]
2023-05-24
[6]
논문
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of β-Lactamase Inhibitors
2019-02
[7]
논문
Molecular mechanisms of sulbactam antibacterial activity and resistance determinants in Acinetobacter baumannii
2015-03
[8]
논문
Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase
2007-08
[9]
웹사이트
Sulperazon
https://www.drugs.co[...]
2020-04-11
[10]
논문
Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase
2007-08
[11]
논문
Molecular Mechanisms of Sulbactam Antibacterial Activity and Resistance Determinants in Acinetobacter baumannii
https://www.ncbi.nlm[...]
2015-03
[12]
서적
Analogue-based Drug Discovery
https://books.google[...]
John Wiley & Sons
2006
[13]
웹인용
Unasyn- ampicillin sodium and sulbactam sodium injection, powder, for solution
https://dailymed.nlm[...]
U.S. National Library of Medicine
2023-03-29
[14]
웹인용
Sulperazon
https://www.drugs.co[...]
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[15]
보도자료
FDA Approves New Treatment for Pneumonia Caused by Certain Difficult-to-Treat Bacteria
https://www.fda.gov/[...]
2023-05-24
[16]
논문
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of β-Lactamase Inhibitors
2019-02
[17]
논문
Molecular mechanisms of sulbactam antibacterial activity and resistance determinants in Acinetobacter baumannii
2015-03
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