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세포페라존

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목차

1. 개요

세포페라존은 광범위한 항균 스펙트럼을 가진 세펨계 항생제이다. 그람 양성균, 그람 음성균, 혐기성 세균에 살균적으로 작용하며, 특히 엔테로박터속, 세라티아속, 녹농균 등에 우수한 항균 효과를 보인다. 세포페라존은 페니실린 결합 단백질에 높은 친화성을 보이며, 세균 세포벽 합성을 억제하여 작용한다. 경구 투여 시 생체이용률이 낮아 주사제로 사용되며, 간에서 담즙으로 배설되거나 신장에서 뇨로 배설된다. 부작용으로 저프로트롬빈혈증과 알코올 섭취 시 숙취와 유사한 반응이 나타날 수 있으며, 드물게 알레르기 반응에 따른 급성 관상 증후군이 보고된다. 사람과 소 등에서 사용되며, 소의 경우 우유 출하 제한이 있을 수 있다.

2. 약리

세포페라존은 페니실린 결합 단백질(PBP) 중 PBP-1Bs, PBP-1A, PBP-2, 특히 PBP-3에 높은 친화성을 보인다. 이를 통해 증식기에 있는 세균의 세포벽 합성을 억제하여 살균 작용을 한다.[6]

2. 1. 항균 작용

세포페라존은 광범위 항생제에 속하며 호흡기, 비뇨기, 피부, 여성 생식기 등의 감염 원인균을 주로 표적으로 한다. 다음은 몇몇 주요 세균의 최소 저지 농도(MIC) 자료이다.

미생물최소 저해 농도 (μg/ml)
인플루엔자균(Haemophilus influenzae)0.12 - 0.25
황색포도상구균(Staphylococcus aureus)0.125 - 32
폐렴구균(Streptococcus pneumoniae)≤0.007 - 1[22]



그람 양성균, 그람 음성균 및 혐기성 세균에 대해 폭넓은 항균 스펙트럼을 가지며, 그 작용은 살균적이다. 특히 대장균, 시트로박터속, 클레브시엘라속, 프로테우스속, 모르가넬라 모르가니, 프로비덴시아 레트게리, 인플루엔자균 등의 그람 음성 간균에 대해서는 세파졸린, 세프메타졸보다 강한 항균 작용을 나타내며, 기존 세펨계 약물이 거의 감수성을 나타내지 않는 엔테로박터속, 세라티아속, 녹농균에 대해서도 우수한 항균 작용을 나타낸다.[4][5] 또한, 혐기성 세균인 박테로이데스속, 프레보텔라속에도 우수한 항균 작용을 나타낸다.

대장균, 녹농균 등의 각종 그람 음성 간균이 생산하는 세파로스포리나제에 의한 가수 분해에 대해 세팔로리딘, 세팔로틴 및 세파졸린보다 안정적이다.

세포페라존의 작용 기전은 페니실린 결합 단백질 중 PBP-1Bs, PBP-1A, PBP-2, 특히 PBP-3에 높은 친화성을 나타내며, 증식기의 세균의 세포벽 합성을 억제하여 살균적으로 작용한다.[6]

2. 2. 작용 기전

세포페라존은 페니실린 결합 단백질(PBP) 중 PBP-1Bs, PBP-1A, PBP-2, 특히 PBP-3에 높은 친화성을 보인다. 이를 통해 증식기에 있는 세균의 세포벽 합성을 억제하여 살균 작용을 한다.[6]

3. 활성 범위

세포페라존은 광범위 항생제에 속하며 호흡기, 비뇨기, 피부, 여성 생식기 등의 감염 원인균을 주로 표적으로 한다. 다음은 몇몇 주요 세균의 최소 저지 농도(MIC) 자료이다.

세균최소 저지 농도 (μg/ml)
인플루엔자균(Haemophilus influenzae)0.12 - 0.25
황색포도상구균(Staphylococcus aureus)0.125 - 32
폐렴구균(Streptococcus pneumoniae)≤0.007 - 1 [22]


4. 약물 동태

세포페라존은 경구 투여 시 소화관에서 잘 흡수되지 않아 생체이용률이 낮다.[12] 체내에 흡수된 세포페라존은 빠르게 전신으로 운반되지만, 중추신경계로는 거의 이동하지 않는다.[14] 세포페라존의 단백 결합률은 동물 종에 따라 차이를 보인다.[15]

체내 흡수된 세포페라존은 거의 대사되지 않고 대부분 변화되지 않은 상태로 배설된다. 흡수된 세포페라존은 담즙이나 뇨를 통해 배설되는데, 그 비율은 동물 종에 따라 다르다.[18]

4. 1. 흡수 및 분포

세포페라존을 경구 투여했을 경우, 소화관으로부터의 흡수가 좋지 않아 생체이용률이 낮다.[12] 예를 들어 쥐에게 50mg/kg을 경구 투여해도 생체이용률은 약 10%에 불과하다.[13] 경구 투여한 세포페라존은 대부분 흡수되지 않고 소화관을 거쳐 대변으로 배출된다. 그러나 체내에 흡수된 세포페라존은 빠르게 전신으로 운반된다. 다만, 세포페라존의 중추 이행성은 매우 낮아, 경구 투여, 근육 내 주사, 정맥 주사, 피하 주사 등 어떤 경로로 투여해도 중추신경계에서 세포페라존은 거의 검출되지 않는다.[14] 또한, 세포페라존의 단백 결합률은 사람, 원숭이, 토끼에서는 86%에서 89% 정도인 반면, 개, 쥐, 마우스에서는 50%를 밑도는 등, 동물 종에 따라 단백질과의 친화성에 큰 차이가 있는 것으로 알려져 있다.[15]

4. 2. 대사 및 배설

체내에 흡수된 세포페라존은 사람, 원숭이, 토끼, 개, 쥐, 생쥐 등 어떠한 동물 종에서도 거의 대사되지 않는다. 따라서 대부분이 변화되지 않은 상태, 즉 세포페라존 그대로 체외로 배설된다. 단, 장내 세균에 의해 세포페라존이 가수분해되는 경우는 있다. 경구 투여된 세포페라존의 대부분은 흡수되지 않고 분변으로 배설된다. 흡수된 세포페라존은 간에서 담즙으로 배설되어 분변으로 배출되기도 하고, 신장에서 뇨로 배설되기도 한다. 흡수된 세포페라존의 담즙 배설과 뇨 배설 비율은 동물 종에 따라 차이가 있는데, 비교적 몸집이 큰 동물인 원숭이, 개, 토끼에서는 뇨 배설 비율이 높고, 비교적 몸집이 작은 동물인 쥐에서는 담즙 배설 비율이 높다.

5. 부작용

세포페라존은 ''N''-메틸싸이오테트라졸 (NMTT 또는 1-MTT) 곁사슬을 가지고 있다. 항생제 분자가 체내에서 분해되면 유리 NMTT가 방출되면서 저프로트롬빈혈증의 원인이 될 수 있는데, 이는 비타민 K 에폭사이드 환원효소가 억제되기 때문일 가능성이 있다. 또한 유리 NMTT가 디설피람과 유사하게 알데하이드 탈수소효소를 억제하여, 에탄올을 마실 시 숙취와 비슷한 반응이 나타날 수 있다.[23] 이러한 디설피람 유사 반응은 세포페라존 외에도 세파만돌, 세포테탄, 세푸록심 등 다른 세팔로스포린 계열 항생제에서도 나타날 수 있다.[24][25]

2021년 10월, 설박탐과 세포페라존 합제 첨부 문서에 "알레르기 반응에 따른 급성 관상 증후군"이 추가되었다.[10] 2023년 1월 현재 이 심각한 부작용이 첨부 문서에 기재된 항생물질은 아목시실린 뿐이다.[11]

6. 이용

세포페라존은 사람과 소 등에게 사용되는 의약품이다.[19] 소에게 사용했을 때, 유럽 국가에서는 생산된 우유의 출하를 며칠간 제한하지만, 일본 등에서는 이러한 제한이 없다.[20]

참조

[1] 서적 Analogue-based Drug Discovery https://books.google[...] John Wiley & Sons 2006
[2] 웹사이트 Cefoperazone (Cefobid) - The Antimicrobial Index Knowledgebase - TOKU-E http://antibiotics.t[...]
[3] 서적 Goldfrank's toxicologic emergencies McGraw-Hill 2009-07-03
[4] 간행물 中富　昌夫ほか：Chemotherapy, 1980; 28 (S-6), 527-544.
[5] 간행물 松本　慶蔵ほか. Chemotherapy. 1980; 28 (S-6), 545-568.
[6] 간행물 松原　信之ほか：Antimicrob. Agents and Chemotherapy 1980; 18(1), 195-199.
[7] URL http://antibiotics.t[...]
[8] URL http://www.toku-e.co[...]
[9] 서적 Goldfrank's toxicologic emergencies McGraw-Hill 2009-07-03
[10] 웹사이트 セフォペラゾンナトリウム・スルバクタムナトリウムの 「使用上の注意」の改訂について https://www.pmda.go.[...] 独立行政法人 医薬品医療機器総合機構 2022-01-22
[11] 웹사이트 アモキシシリン細粒10％「武田テバ」 https://www.pmda.go.[...] 2023-01-22
[12] 웹사이트 セフォペラゾン https://web.archive.[...]
[13] 웹사이트 セフォペラゾン https://web.archive.[...]
[14] 웹사이트 セフォペラゾン https://web.archive.[...]
[15] 웹사이트 セフォペラゾン https://web.archive.[...]
[16] 웹사이트 セフォペラゾン https://web.archive.[...]
[17] 웹사이트 セフォペラゾン https://web.archive.[...]
[18] 웹사이트 セフォペラゾン https://web.archive.[...]
[19] 웹사이트 セフォペラゾン https://web.archive.[...]
[20] 웹사이트 セフォペラゾン https://web.archive.[...]
[21] 서적 Analogue-based Drug Discovery https://books.google[...] John Wiley & Sons 2006
[22] 웹인용 Cefoperazone (Cefobid) - The Antimicrobial Index Knowledgebase - TOKU-E http://antibiotics.t[...]
[23] 서적 Goldfrank's toxicologic emergencies McGraw-Hill 2009-07-03
[24] 저널 https://pubmed.ncbi.[...]
[25] 저널 https://pubmed.ncbi.[...]


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