디아족사이드
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1. 개요
디아족사이드는 급성 고혈압 및 악성 고혈압 치료를 위한 혈관 확장제이며, 인슐린종이나 선천성 고인슐린증으로 인한 저혈당증 치료에도 사용된다. 췌장의 베타세포에서 ATP 감수성 칼륨 통로를 열어 인슐린 분비를 억제하는 기전을 가지며, AMPA 수용체 및 카이닌산 수용체의 양성 알로스테릭 조절제로서 인지 능력 향상제로의 잠재적 적용 가능성도 연구되고 있다. 부작용으로 폐동맥고혈압, 나트륨 및 수분 저류, 울혈성 심부전, 당뇨병성 케톤산증 등이 나타날 수 있으며, 프라더-윌리 증후군 및 단일 유전자 비만 치료를 위한 연구가 진행 중이다.
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| 디아족사이드 - [화학 물질]에 관한 문서 | |
|---|---|
| 약물 정보 | |
| IUPAC 이름 | 7-클로로-3-메틸-4H-1,2,4-벤조티아다이아진 1,1-다이옥사이드 |
 | |
| 상품명 | 프로글리셈, 발릴라 등 |
| Drugs.com | 다이아족사이드 |
| DailyMedID | 다이아족사이드 |
| 임신 AU | C |
| 투여 경로 | 경구 투여 정맥 주사 |
| ATC 코드 | C02DA01 |
| ATC 보충 코드 | V03AH01 |
| 법적 규제 (캐나다) | Rx-only |
| 법적 규제 (영국) | POM |
| 법적 규제 (미국) | Rx-only |
| 단백질 결합률 | 90% |
| 대사 | 간의 산화 및 황산염 접합 |
| 제거 반감기 | 21~45시간 |
| 배설 | 콩팥 |
| CAS 등록번호 | 364-98-7 |
| PubChem | 3019 |
| IUPHAR 리간드 | 2409 |
| DrugBank | DB01119 |
| ChemSpiderID | 2911 |
| UNII | O5CB12L4FN |
| KEGG | D00294 |
| ChEBI | 4495 |
| ChEMBL | 181 |
| 분자식 | C8H7ClN2O2S |
| SMILES | Clc1ccc2c(c1)S(=O)(=O)/N=C( 2)C |
| StdInChI | 1S/C8H7ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6(9)4-8(7)14(12,13)11-5/h2-4H,1H3,(H,10,11) |
| StdInChIKey | GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N |
| 녹는점 | 330-331 °C |
| 치료 | |
| 효능 | 저혈당 및 고혈압 치료에 사용되는 약물 |
2. 의학적 사용
디아족사이드는 여러 의학적 목적으로 사용된다. 주로 급성 고혈압이나 악성 고혈압의 치료를 위한 혈관확장제로 활용된다.[22][7] 또한, 췌장의 베타 세포에서 인슐린 분비를 억제하는 기전을 이용하여 인슐린종(인슐린을 생성하는 종양)[8]이나 선천성 고인슐린증과 같은 질환으로 인해 발생하는 저혈당증을 치료하는 데에도 쓰인다.[23] 이 외에도 뇌의 특정 수용체에 작용하는 특성 때문에 인지 강화제로서의 잠재적 가능성이 연구되고 있다.[24][9]
2. 1. 고혈압 치료
디아족사이드는 급성 고혈압이나 악성 고혈압 치료를 위해 혈관확장제로서 사용된다.[22][7]2. 2. 저혈당증 치료
디아족사이드는 췌장의 베타 세포에 있는 ATP 감수성 칼륨 통로를 열어 인슐린 분비를 억제하는 방식으로 작용한다. 이러한 기전을 이용하여, 인슐린종(인슐린을 생성하는 종양)[8]이나 선천성 고인슐린증과 같은 특정 질환 상태에서 과도한 인슐린 분비로 인해 발생하는 저혈당증을 치료하는 데 사용된다.[23]2. 3. 인지 기능 개선 (연구 중)
디아족사이드는 AMPA 수용체와 카이닌산 수용체의 양성 알로스테릭 조절제로 작용하는 특성이 있다. 이 때문에 인지 기능을 향상시키는 약물로 사용될 수 있다는 가능성이 제기되었다.[24][9]3. 작용 기전
디아족사이드는 칼륨 통로에 작용하여 인슐린 분비를 방해한다.[25] 구체적으로, 디아족사이드의 작용 기전은 췌장에서 인슐린을 생산하는 베타세포의 ATP 감수성 칼륨 통로를 강력하게 열어주는 것이다. 칼륨 통로가 열리면 세포막이 과분극되면서 칼슘의 유입이 감소하며, 따라서 인슐린 분비가 결과적으로 감소한다.[18] 이러한 작용 기전은 설폰요소제와 정반대이다. 설폰요소제는 인슐린 분비량을 증가시키는 약물로, 주로 제2형 당뇨병의 치료에 이용되는 당뇨병약이다.
4. 부작용
미국 식품의약국 (FDA)은 2015년 7월, 디아족사이드로 치료받은 신생아와 영아에게서 폐동맥고혈압이 발생할 위험이 있다는 안전성 공지를 발표했다.[26][11] 또한, 나트륨과 수분의 저류가 소아와 성인 모두에게 흔하게 보고되며, 이는 대개 이뇨제 병용 투여로 치료할 수 있다. 심장 기능이 저하된 환자의 경우, 울혈성 심부전 발생 위험이 증가할 수 있다.[27]
드물지만 당뇨병성 케톤산증이나 고삼투압성 고혈당 증후군이 매우 빠르게 나타날 수 있다.[27] 디아족사이드는 췌장의 베타 세포에 있는 K+ ATP 채널을 강력하게 열어 인슐린 분비를 억제하는 방식으로 작용한다.[10][3] 이 채널이 열리면 세포막이 과분극되고 칼슘 유입이 줄어들어 결과적으로 인슐린 분비가 감소한다.[3] 이는 제2형 당뇨병 환자의 인슐린 분비를 촉진하는 설포닐우레아 계열 약물의 작용 기전과 정반대이다. 따라서 디아족사이드는 비인슐린 의존성 당뇨병 환자에게는 투여하지 않는다.[3]
5. 연구 동향
디아족사이드는 콜린 염인 디아족사이드 콜린 형태로 제조되며, 프라더-윌리 증후군[12][13][14] 및 SH2B1, PCSK1, 또는 SIM1 유전자 돌연변이로 인한 단일 유전자 비만 환자를 대상으로 시험 중인 실험적인 항비만 약물이다.[15]
참조
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웹사이트
Product monograph brand safety updates
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2016-07-07
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2019-10-11
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논문
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서적
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[6]
서적
British national formulary : BNF 76
Pharmaceutical Press
2018
[7]
논문
Oedema formation with the vasodilators nifedipine and diazoxide: direct local effect or sodium retention?
1996-08
[8]
논문
Diazoxide prevents diabetes through inhibiting pancreatic beta-cells from apoptosis via Bcl-2/Bax rate and p38-beta mitogen-activated protein kinase
2007-01
[9]
논문
Allosteric potentiation by diazoxide of AMPA receptor currents and synaptic potentials
1993-11
[10]
논문
Control of insulin secretion by sulfonylureas, meglitinide and diazoxide in relation to their binding to the sulfonylurea receptor in pancreatic islets
1989-04
[11]
간행물
FDA Drug Safety Communication: FDA warns about a serious lung condition in infants and newborns treated with Proglycem (diazoxide)
https://www.fda.gov/[...]
Food and Drug Administration
2015-07-16
[12]
논문
Diazoxide choline extended-release tablet in people with Prader-Willi syndrome: results from long-term open-label study
2024-02
[13]
논문
A randomized pilot efficacy and safety trial of diazoxide choline controlled-release in patients with Prader-Willi syndrome
2019-09-23
[14]
논문
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