설박탐
1. 개요
설박탐은 주로 베타-락타마아제 억제제로 사용되는 약물로, 암피실린과 같은 베타-락탐 계열 항생제를 보호하는 역할을 한다. 설박탐은 여러 복합 제제 형태로 사용되며, 암피실린/설박탐, 세포페라존/설박탐, 설박탐/둘로박탐 등이 있다. 설박탐은 일반적인 베타-락타마아제는 억제하지만, AmpC 세팔로스포리나제에는 효과가 없어 녹농균, 시트로박터속, 엔테로박터속, 세라티아속 등에는 효과가 제한적이다. 최근에는 아시네토박터 패혈증 치료에 대한 연구가 진행되고 있다.
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베타-락타메이스 억제제 -
클라불란산
클라불란산은 1974년에 발견된 옥사페남 계열의 화합물로, β-락타마아제 저해 작용을 통해 아목시실린 등과 합제되어 사용되며 부비동염 등의 치료에 사용된다. -
베타-락타메이스 억제제 -
아비박탐
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설폰 -
메틸설포닐메테인
메틸설포닐메테인(MSM)은 유기황 화합물로, 고온 용매, 식사 보충제 등으로 사용되며 일부 연구에서 산화 스트레스 감소, 골관절염 증상 완화, 암세포 억제 효과 등이 보고되지만 추가 연구와 안전성 평가가 필요하다. -
설폰 -
도르졸라미드
도르졸라미드는 개방각 녹내장 및 고안압증 환자의 안압을 낮추는 국소 탄산무수화효소 억제제로, 섬모체에서 방수액 생성을 억제하여 안압을 감소시키며 다른 녹내장 치료제와 병용 가능하나, 중증 신장애 환자에게는 금기이고 눈의 따끔거림 등의 부작용이 있을 수 있으며, 아세타졸아미드의 전신 부작용을 개선하기 위해 국소 투여 형태로 머크에서 개발되었다. -
카복실산 -
올레산
올레산은 동물성 및 식물성 기름에 널리 분포하는 오메가-9 지방산으로, 다양한 용도로 사용되며 LDL 콜레스테롤 감소 등의 긍정적 효과가 있지만 과다 섭취 시 부작용을 유발할 수 있다. -
카복실산 -
아세트산
아세트산(CH₃COOH)은 식초의 주성분인 카르복실산으로, 다양한 화학적 합성법과 발효법으로 대량 생산되며, 산업 및 일상생활에서 널리 사용되지만 고농도에서는 부식성이 강해 주의해야 한다.
2. 의학적 사용
암피실린/설박탐, 세포페라존/설박탐, 설박탐/둘로박탐 등 여러 복합 제제들이 다양한 국가에서 사용되고 있다. 설박탐은 단독으로도 항균 활성을 가지지만, 임상적인 효과는 약하다. 설박탐은 대부분의 베타-락탐계 항생제 분해효소(β-락타마아제)를 억제할 수 있지만, AmpC세팔로스포리나제에는 효과가 없어 녹농균, 시트로박터속, 엔테로박터속, 세라티아속 등에는 효과가 제한적이다. 최근에는 아시네토박터패혈증 치료에 설박탐을 활용하는 것에 대한 관심이 높아지고 있다.
2.1. 암피실린/설박탐
암피실린/설박탐(유나신), 세포페라존/설박탐(술페라존) 등의 복합 제제가 여러 나라에서 이용 가능하다. 암피실린/설박탐 복합제는 미국에서 시판되고 있으며, 세포페라존/설박탐 복합제는 많은 국가에서 사용 가능하지만 미국에서는 사용되지 않는다.
미국과 일본 등에서는 암피실린과 암피실린/설박탐 (유나신)을 함께 처방한다. 영국에서는 암피실린/설박탐의 이용이 병원 내로 제한된다.
2.2. 세포페라존/설박탐
암피실린/설박탐, 세포페라존/설박탐 등의 복합 제제가 여러 나라에서 이용 가능하다. 세포페라존/설박탐(Sulperazon) 복합제는 많은 국가에서 사용 가능하지만 미국에서는 사용되지 않는다.
설박탐은 일반적인 β-락타마아제의 대부분을 억제할 수 있지만 AmpC세팔로스포리나제와는 상호 작용할 수 없다. 따라서 종종 이 유전자를 발현시키는 녹농균, 시트로박터속, 엔테로박터속, 세라티아속 등에는 거의 효과가 없다.
미국과 일본 등에서는 암피실린과 함께 암피실린/설박탐(유나신)이라는 형태로 함께 처방된다. 영국에서는 그 이용이 병원 내로 제한된다. 세포페라존/설박탐 복합제(술페라존)도 많은 국가에서 이용되고 있다.
3.1. 베타-락타메이스 억제
설박탐은 베타-락타메이스 억제제로 주로 사용되며, 항균 능력이 강력하지만 베타-락타메이스로 인해 파괴되는 암피실린 같은 베타-락탐 계열 항생제를 보호하는 역할을 한다. 설박탐 자체도 베타-락탐 고리가 있으며, 페니실린 결합 단백질(PBP) 1, 3을 억제하여 약한 항균 활성을 가진다. PBP-2는 억제하지 않는다.
설박탐은 주로 자살 억제제로서, 암피실린과 같은 더 강력한 베타-락탐으로부터 보호하는 역할을 한다. 페니실린 결합 단백질(PBP) 1과 3을 억제하여 약한 항균 활성을 나타내지만, 2는 억제하지 않는다.
설박탐은 β-락타마아제의 비가역적 효소 저해제이며, 효소에 결합하여 항생물질을 분해할 수 없게 한다.
3.2. 페니실린 결합 단백질(PBP) 억제
설박탐은 베타-락타메이스 억제제로 주로 사용되며, 항균 능력이 강력하지만 베타-락타메이스로 인해 파괴되는 암피실린 같은 베타-락탐 계열 항생제를 보호하는 역할을 한다. 설박탐 자체도 베타-락탐 고리가 있으며, 페니실린 결합 단백질(PBP) 1과 3을 억제하여 약한 항균 활성을 나타내지만, PBP-2는 억제하지 않는다.
설박탐은 주로 자살 억제제로서, 암피실린과 같은 더 강력한 베타-락탐으로부터 보호하는 역할을 한다.
4. 한계
설박탐은 대부분의 일반적인 β-락타마아제는 억제할 수 있지만, AmpC 세팔로스포리나제와는 상호작용하지 못한다. 따라서 녹농균 등 이 유전자를 발현하는 세균에는 효과가 거의 없다.
4.1. AmpC 세팔로스포리나제 내성균
설박탐은 일반적인 β-락타마아제의 대부분을 억제할 수 있지만 AmpC세팔로스포리나제와는 상호 작용할 수 없다. 따라서 녹농균, 시트로박터속, 엔테로박터속, 세라티아속 등 이 유전자를 발현시키는 종에는 거의 효과가 없다.