메티실린
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1. 개요
메티실린은 과거 특정 그람 양성 세균 감염 치료에 사용되었던 항생제이다. 황색포도상구균 등에 효과가 있었으나, 항생제 내성 증가와 부작용으로 인해 현재는 임상에서 거의 사용되지 않는다. 메티실린은 세균의 세포벽 합성을 억제하며, 페니실리나제에 내성을 가진 베타-락탐 항생제이다. 1959년 비참 제약 회사에서 개발되었으며, 현재는 옥사졸린, 플루클록사실린, 디클록사실린으로 대체되었다. 메티실린 내성 황색포도상구균(MRSA)이라는 용어는 여전히 모든 페니실린에 내성을 보이는 황색포도상구균 균주를 설명하는 데 사용된다.
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| 메티실린 | |
|---|---|
| 일반 정보 | |
| INN | 메티실린 |
| IUPAC 이름 | (2S,5R,6R)-6-(2,6-다이메톡시벤즈아미도)-3,3-다이메틸-7-옥소-4-티아-1-아자바이사이클로[3.2.0]헵테인-2-카복실산 |
 | |
| |
| 투여 경로 | IV |
| 생체 이용률 | 경구 흡수되지 않음 |
| 대사 | 간, 20–40% |
| 제거 반감기 | 25–60분 |
| 배설 | 신장 |
| CAS 등록번호 | 61-32-5 |
| ATC 코드 | J01CF03 |
| 수의학 ATC 코드 | J51CF03 |
| PubChem CID | 6087 |
| DrugBank | DB01603 |
| ChemSpider ID | 5862 |
| UNII | Q91FH1328A |
| ChEMBL | 575 |
| 분자식 | C17H20N2O6S |
| 분자량 | 380.42 g/mol |
| SMILES | OC(=O)[C@@H]2N3C(=O)[C@@H](NC(=O)c1c(OC)cccc1OC)[C@H]3SC2(C)C |
2. 의학적 사용
메티실린은 한때 황색포도상구균, 표피포도상구균, 화농성 연쇄상구균, 폐렴 연쇄상구균 등 특정 그람 양성 세균에 의한 감염을 치료하는 데 사용되었다. 그러나 황색포도상구균에 대해 50%의 효능만을 보인다.[2]
메티실린은 다른 페니실린계 항생제에 비해 활성이 낮고, 비경구적으로만 투여할 수 있으며, 간질성 신염의 빈도가 더 높다는 단점이 있어 현재는 임상에서 거의 사용되지 않는다.
2. 1. 작용 기전
다른 β-락탐 항생제와 마찬가지로, 메티실린은 세균의 세포벽 합성을 억제하여 작용한다. 이는 그람 양성 세균 세포벽의 주요 구성 요소인 선형 펩티도글리칸 중합체 사슬 간의 가교 결합을 억제하는 방식으로 이루어진다. 이 작용은 트랜스펩티다제 효소( 페니실린 결합 단백질 (PBPs)라고도 함)에 결합하여 경쟁적으로 억제함으로써 이루어진다.[3] 이 PBPs는 글리코펩티드를 가교 결합하여 펩티도글리칸 세포벽을 형성한다. 메티실린 및 기타 β-락탐 항생제는 D-알라닐-알라닌의 구조적 유사체이며, 이에 결합하는 트랜스펩티다제 효소는 때때로 페니실린 결합 단백질 (PBPs)이라고 불린다.[3]2. 2. 내성
메티실린에 대한 내성은 새로운 세균 페니실린 결합 단백질(PBP)인 ''mecA 유전자''의 활성화로 인해 생긴다. ''mecA'' 유전자는 단백질 PBP2a를 암호화한다. PBP2a는 다른 PBP와 비슷하게 작동하지만, β-락탐계 항생제에 대한 친화력이 매우 낮아 효소의 자연 기질과 효율적으로 경쟁하지 않으며 세포벽 생합성을 억제하지 않는다. PBP2a가 발현되면 모든 β-락탐계 항생제에 대한 내성이 생긴다.[2]다음은 몇 가지 의학적으로 중요한 세균에 대한 민감도 데이터이다.
| 세균 | 민감도 (μg/ml) |
|---|---|
| 황색포도상구균(Staphylococcus aureus) | 0.125 ~ 100 초과 |
| 메티실린 내성 황색포도상구균(MRSA) | 15.6 ~ 1000 초과 |
| 폐렴 연쇄상구균(Streptococcus pneumoniae) | 0.39 |
2. 3. 항생제 감수성 검사
과거에 메티실린은 황색포도상구균의 항생제 감수성을 확인하기 위해 실험실에서 사용되었다. 그러나 현재는 이 역할이 클록사실린과 ''mecA'' 유전자 검출을 위한 중합효소 연쇄 반응(PCR) 유전자 검사로 대체되었다.[2] 메티실린에 대한 내성은 새로운 세균 페니실린 결합 단백질(PBP)인 ''mecA 유전자''의 활성화로 인해 나타난다. 이 유전자는 PBP2a를 암호화하는데, PBP2a는 β-락탐에 대한 친화성이 낮아 세포벽 생합성을 억제하지 않는다. ''PBPA2''의 발현은 모든 β-락탐에 대한 내성을 유발한다.다음은 몇 가지 의학적으로 중요한 세균에 대한 메티실린 민감도 데이터이다.
| 세균 | 민감도 (μg/ml) |
|---|---|
| 황색포도상구균 | 0.125 – >100 |
| 메티실린 내성 황색포도상구균(MRSA) | 15.6 – >1000 |
| 폐렴 연쇄상구균 | 0.39[2] |
메티실린은 페니실린 계열 항생제로, 다른 β-락탐 항생제와 마찬가지로 세균의 세포벽 합성을 억제한다. 구체적으로, 메티실린은 세균 세포벽의 주요 구성 성분인 펩티도글리칸 사슬 간의 가교 결합을 방해한다. 이 과정은 트랜스펩티다제 효소(또는 페니실린 결합 단백질 (PBPs))에 결합하여 경쟁적으로 억제함으로써 일어난다.[3]
비참에서 1959년 메티실린을 개발하였다.[4] 이전에는 감수성 있는 그람 양성 세균, 특히 황색포도상구균과 같이 대부분의 페니실린에 내성이 있는 페니실리나제 생성 균주에 의한 감염을 치료하는 데 사용되었다.
[1]
서적
Trends and Changes in Drug Research and Development
https://books.google[...]
Springer Science & Business Media
2012
3. 약물 화학
메티실린은 페니실리나제에 의해 분해되지 않아 이 효소가 있는 환경에서도 항균 작용을 유지한다. 이는 메티실린이 β-락타마제에 저항성을 갖기 때문이다. 페니실린 핵의 측쇄 카르보닐기에 직접 결합된 ''ortho''-디메톡시페닐기는 β-락타마제 저항성을 유도한다. 이 구조는 입체 장애를 일으켜 β-락타마제가 메티실린을 분해하는 것을 막는다. 따라서 메티실린은 페니실린 결합 단백질(PBP)에 결합하여 펩티도글리칸 가교 결합을 억제하는 동시에, β-락타마제에 의해 비활성화되지 않는다.
4. 역사
옥사졸린, 플루클록사실린, 디클록사실린으로 치료 역할이 대체되었지만, 메티실린 내성 황색포도상구균(MRSA)이라는 용어는 모든 페니실린에 내성을 보이는 황색포도상구균 균주를 설명하는 데 계속 사용되고 있다.[5]
참조
[2]
웹사이트
Methicillin Sodium Susceptibility and Concentration (MIC) Data
http://www.toku-e.co[...]
[3]
서적
Clinical Microbiology made ridiculously simple
MedMaster, Inc.
2004
[4]
서적
Intellectual property rights and the life science industries: past, present and future
https://books.google[...]
World Scientific
2010-11-18
[5]
간행물
MRSA--past, present, future
2004-11
[6]
서적
Intellectual property rights and the life science industries: past, present and future
https://books.google[...]
World Scientific
2010-11-18
[7]
서적
Trends and Changes in Drug Research and Development
https://books.google[...]
Springer Science & Business Media
2012
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