무스카린 작용제

3. 무스카린성 아세틸콜린 수용체의 임상적 의의

M1형 무스카린성 아세틸콜린 수용체는 인지 과정에 관여하며, 알츠하이머병에서 베타 아밀로이드 형성으로 인해 기능이 저하된다. 이 수용체는 질병 과정에서 비교적 변화가 적어 치료 표적으로 연구되고 있다.^[13][14][15]

많은 무스카린 작용제가 알츠하이머병 치료제로 개발 중이며, 신경 영양 작용, 아밀로이드 침착 감소, 산화 스트레스 개선, 타우 단백질 인산화 감소, 콜린성 기능 향상 등의 효과가 기대된다. 특히 AF 시리즈 (AF102B, AF150(S), AF267B) 등이 연구되고 있다.

자노멜린은 조현병 치료제로 기대되며^[16][17], 부작용 억제를 위해 트로스피움을 배합한 복합제 「KarXT」가 개발 중이다. 카르나 세라퓨틱스는 2024년 9월 26일 FDA 심사 종료를 목표로 개발을 진행하고 있다고 발표했다.^[18]

3. 1. M1 수용체 관련 질환 및 치료제

3. 2. M3 수용체 관련 질환 및 치료제

• M3 효능제
• * '''아세클리딘'''은 녹내장 치료제이다.
• * '''아레콜린'''은 빈랑에 존재하는 알칼로이드이다.
• * '''필로카르핀'''은 녹내장 치료에 사용되는 무스카린 수용체 효능제 약물이다.
• * '''세비멜린''' (Evoxac®)은 미국 식품의약국(FDA) 승인 의약품이며 쇼그렌 증후군의 구강 건조증 관리에 사용되는 무스카린 효능제이다.

3. 3. M4 수용체 관련 질환 및 치료제

4. 무스카린성 작용제와 니코틴성 작용제의 비교

콜린성 작용제는 작용 기전에 따라 무스카린성 작용제와 니코틴성 작용제로 구분된다. 다음은 무스카린성 작용제와 니코틴성 작용제의 비교 표이다.^[10][19]

참조

_[1] 논문 Muscarinic Receptor Agonists and Antagonists 2001-02-28
_[2] 논문 AF150(S) and AF267B: M1 muscarinic agonists as innovative therapies for Alzheimer's disease
_[3] 논문 M1 muscarinic agonists: Their potential in treatment and as disease-modifying agents in Alzheimer's disease
_[4] 논문 Cholinergic treatments with emphasis on m1 muscarinic agonists as potential disease-modifying agents for Alzheimer's disease 2008-07
_[5] 논문 Selective Muscarinic Receptor Agonist Xanomeline as a Novel Treatment Approach for Schizophrenia 2008-07
_[6] 논문 Muscarinic agonists for the treatment of cognition in schizophrenia 2008-11
_[7] 간행물 U.S. Food and Drug Administration Approves Bristol Myers Squibb's Cobenfy (xanomeline and trospium chloride), a First-In-Class Muscarinic Agonist for the Treatment of Schizophrenia in Adults https://www.business[...] Bristol Myers Squibb 2024-09-27
_[8] 논문 Attenuation of amphetamine-induced activity by the non-selective muscarinic receptor agonist, xanomeline, is absent in muscarinic M4 receptor knockout mice and attenuated in muscarinic M1 receptor knockout mice 2009-01
_[9] 논문 Muscarinic Acetylcholine Receptor Agonists as Novel Treatments for Schizophrenia 2022-09
_[10] 서적 Rang & Dale's pharmacology Churchill Livingstone
_[11] 논문 Methacholine challenge testing: identifying its diagnostic role, testing, coding, and reimbursement https://journal.ches[...] 2007-06
_[12] 논문 Activation of muscle nicotinic acetylcholine receptor channels by nicotinic and muscarinic agonists 1999-12-01
_[13] 논문 AF150(S) and AF267B: M1 muscarinic agonists as innovative therapies for Alzheimer's disease
_[14] 논문 M1 muscarinic agonists: Their potential in treatment and as disease-modifying agents in Alzheimer's disease http://www3.intersci[...]
_[15] 논문 Cholinergic treatments with emphasis on m1 muscarinic agonists as potential disease-modifying agents for Alzheimer's disease 2008-07
_[16] 논문 Selective Muscarinic Receptor Agonist Xanomeline as a Novel Treatment Approach for Schizophrenia 2008-07
_[17] 논문 Muscarinic agonists for the treatment of cognition in schizophrenia 2008-11
_[18] 웹사이트 FDA kicks off review of Karuna’s schizophrenia drug KarXT https://pharmaphorum[...] pharmaphorum 2023-12-13
_[19] 서적 Rang & Dale's pharmacology Churchill Livingstone
_[20] 논문 Methacholine challenge testing: identifying its diagnostic role, testing, coding, and reimbursement https://journal.ches[...] 2007-06
_[21] 논문 Activation of muscle nicotinic acetylcholine receptor channels by nicotinic and muscarinic agonists 1999-12-01