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베타-3 아드레날린 수용체

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목차

1. 개요

베타-3 아드레날린 수용체(β₃ 수용체)는 지방 조직, 골격근, 담낭, 방광 및 갈색 지방 조직에서 발견되며, 지방 분해, 열 발생, 방광 이완 등 다양한 생리적 기능을 조절하는 G 단백질 연결 수용체(GPCR)이다. 에피네프린 및 노르에피네프린과 같은 카테콜아민이 β₃ 수용체에 결합하면 Gs 단백질을 활성화시켜 세포 내 신호 전달 경로를 통해 생리적 반응을 유도한다. 작용제로는 아미베그론, 미라베그론, 네비보롤 등이 있으며, 길항제로는 L-748,328, L-748,337 등이 있다.

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베타-3 아드레날린 수용체
기본 정보
베타-3 아드레날린 수용체의 구조
베타-3 아드레날린 수용체의 구조
유전자 기호ADRB3
다른 명칭ADRB3R
B3AR
베타3-AR
위치8p11.23
단백질아드레날린 베타-3 수용체
상세 정보
기능지방 분해 조절
열 발생 조절
리간드아드레날린
노르에피네프린
BRL 37344
CL 316,243
신호 전달 경로Gs 단백질, 아데닐산 시클라제
관련 질병비만, 제2형 당뇨병

2. 작용

β₃ 수용체는 주로 지방 조직에 위치하며 지방 분해 및 열 발생 조절에 관여한다. 일부 β₃ 작용제는 동물 연구에서 항스트레스 효과를 보여 중추신경계(CNS)에서도 역할을 할 가능성을 시사한다. β₃ 수용체는 담낭, 방광 및 갈색 지방 조직에서도 발견된다. 담낭 생리에 대한 역할은 알려져 있지 않지만, 갈색 지방에서 지방 분해 및 열 발생에 관여하는 것으로 생각된다.[21][4]

2. 1. 지방 분해 촉진

β₃ 수용체는 주로 지방 조직에 위치하며 지방 분해를 촉진하는 역할을 한다.[19][2] 이는 체중 감소 및 에너지 소비 증가에 기여할 수 있다. β₃ 수용체는 갈색 지방 조직에서도 발견되며, 갈색 지방에서 지방 분해 및 열 발생에 관여하는 것으로 생각된다.[21][4]

2. 2. 열 발생 증가

β₃ 수용체는 골격근에서 열 발생을 증가시킨다.[20][3] 이는 갈색 지방에서 지방 분해 및 열 발생에 관여하는 것으로 알려져 있다.[21][4]

2. 3. 스트레스 완화 (가능성)

일부 β3 작용제는 동물 실험에서 항스트레스 효과를 보이는 것으로 나타났는데, 이는 β3 수용체가 중추신경계(CNS)에서도 역할을 할 수 있음을 시사한다.[21]

2. 4. 방광 이완

β3 수용체는 담낭, 방광 및 갈색 지방 조직에서 발견된다. 방광에서는 방광을 이완시켜 배뇨를 억제하는 것으로 생각된다.[21][4]

3. 작용 메커니즘

β₃ 수용체는 G 단백질 연결 수용체(GPCR)의 일종으로, Gs 단백질과 짝을 이루어 작용한다. 에피네프린이나 노르에피네프린과 같은 카테콜아민이 β₃ 수용체에 결합하면, Gs 단백질이 활성화된다.[18] 활성화된 Gs 단백질은 아데닐산 시클레이스를 활성화시키고,[1] 이는 cAMP 농도를 증가시킨다. 증가된 cAMP는 단백질 인산화효소 A(PKA)를 활성화시키고, PKA는 다양한 표적 단백질을 인산화하여 세포 반응을 유도한다.

4. 리간드

β₃ 수용체에 결합하여 작용을 조절하는 물질을 리간드라고 한다. 리간드는 크게 작용제와 길항제로 나뉜다.

4. 1. 작용제


  • 아미베그론(SR-58611A)[22][23]
  • BRL-37344[24]
  • CL-316,243[25]
  • L-742,791[26]
  • L-796,568[27]
  • LY-368,842
  • 미라베그론(YM-178)[28] 대한민국, 일본, 미국, 영국, 캐나다, 중국 및 인도에서 과민성 방광 치료제로 승인되었다.
  • 네비보롤[29] 선택적 베타(1)-차단제이자 베타(3)-작용제이다.
  • Ro40-2148
  • 솔라베그론(GW-427,353)[30]
  • 비베그론(MK-4618)[31] 대한민국, 일본 등에서 과민성 방광 치료제로 승인되었다.

4. 2. 길항제


  • L-748,328[26][9]
  • L-748,337[26][9]
  • SR 59230A는 원래 선택적 β3 길항제로 생각되었으나,[32][15] 그 후, α1 수용체의 길항제이기도 하다는 것이 밝혀졌다.[33][16]

5. 상호 작용

β₃ 수용체는 Src와 단백질 상호작용을 하는 것으로 알려져 있다.[34][17] 이는 β₃ 수용체의 신호 전달 경로에 Src가 관여할 수 있음을 시사한다.

참조

[1] 웹사이트 Entrez Gene: ADRB3 adrenergic, beta-3-, receptor https://www.ncbi.nlm[...]
[2] 논문 Combined effects of oleoyl-estrone and a β3-adrenergic agonist (CL316,243) on lipid stores of diet-induced overweight male Wistar rats https://zenodo.org/r[...] 2005-09
[3] 서적 Pharmacology Churchill Livingstone
[4] 논문 Recent Developments in the Design of Orally Bioavailable β3-Adrenergic Receptor Agonists
[5] 논문 Behavioral effects of the β3 adrenoceptor agonist SR58611A: is it the putative prototype of a new class of antidepressant/anxiolytic drugs? 2007-11
[6] 논문 Confirmation of antidepressant potential of the selective β3 adrenoceptor agonist amibegron in an animal model of depression 2008-06
[7] 논문 BRL37344 stimulates GLUT4 translocation and glucose uptake in skeletal muscle via β2-adrenoceptors without causing classical receptor desensitization 2019-05
[8] 논문 The effects of beta(3)-adrenoceptor agonist CL-316,243 on adiponectin, adiponectin receptors and tumor necrosis factor-alpha expressions in adipose tissues of obese diabetic KKAy mice
[9] 논문 Potent and selective human beta(3)-adrenergic receptor antagonists. 1999-08
[10] 논문 Effect of a 28-d treatment with L-796568, a novel β3-adrenergic receptor agonist, on energy expenditure and body composition in obese men
[11] 논문 Mirabegron for the treatment of overactive bladder
[12] 논문 Nebivolol, a vasodilating selective beta(1)-blocker, is a beta(3)-adrenoceptor agonist in the nonfailing transplanted human heart
[13] 논문 GW427353 (solabegron), a novel, selective beta3-adrenergic receptor agonist, evokes bladder relaxation and increases micturition reflex threshold in the dog 2007-10
[14] 논문 Discovery of Vibegron: A Potent and Selective β3 Adrenergic Receptor Agonist for the Treatment of Overactive Bladder. 2016-01
[15] 논문 Functional studies of the first selective β3-adrenergic receptor antagonist SR 59230A in rat brown adipocytes
[16] 논문 Role of α1- and β3-adrenoceptors in the modulation by SR59230A of the effects of MDMA on body temperature in the mouse 2009-04
[17] 논문 Direct binding of activated c-Src to the beta 3-adrenergic receptor is required for MAP kinase activation
[18] 웹인용 Entrez Gene: ADRB3 adrenergic, beta-3-, receptor https://www.ncbi.nlm[...]
[19] 저널 인용 Combined effects of oleoyl-estrone and a β3-adrenergic agonist (CL316,243) on lipid stores of diet-induced overweight male Wistar rats https://zenodo.org/r[...] 2005-09
[20] 서적 인용 Pharmacology https://archive.org/[...] Churchill Livingstone
[21] 저널 인용 Recent Developments in the Design of Orally Bioavailable β3-Adrenergic Receptor Agonists
[22] 저널 인용 Behavioral effects of the β3 adrenoceptor agonist SR58611A: is it the putative prototype of a new class of antidepressant/anxiolytic drugs? 2007-11
[23] 저널 인용 Confirmation of antidepressant potential of the selective β3 adrenoceptor agonist amibegron in an animal model of depression https://archive.org/[...] 2008-06
[24] 저널 인용 BRL37344 stimulates GLUT4 translocation and glucose uptake in skeletal muscle via β2-adrenoceptors without causing classical receptor desensitization 2019-05
[25] 저널 인용 The effects of beta(3)-adrenoceptor agonist CL-316,243 on adiponectin, adiponectin receptors and tumor necrosis factor-alpha expressions in adipose tissues of obese diabetic KKAy mice
[26] 저널 인용 Potent and selective human beta(3)-adrenergic receptor antagonists. 1999-08
[27] 저널 인용 Effect of a 28-d treatment with L-796568, a novel β3-adrenergic receptor agonist, on energy expenditure and body composition in obese men https://archive.org/[...]
[28] 저널 인용 Mirabegron for the treatment of overactive bladder
[29] 저널 인용 Nebivolol, a vasodilating selective beta(1)-blocker, is a beta(3)-adrenoceptor agonist in the nonfailing transplanted human heart
[30] 저널 인용 GW427353 (solabegron), a novel, selective beta3-adrenergic receptor agonist, evokes bladder relaxation and increases micturition reflex threshold in the dog 2007-10
[31] 저널 인용 Discovery of Vibegron: A Potent and Selective β3 Adrenergic Receptor Agonist for the Treatment of Overactive Bladder. 2016-01
[32] 저널 인용 Functional studies of the first selective β3-adrenergic receptor antagonist SR 59230A in rat brown adipocytes
[33] 저널 인용 Role of α1- and β3-adrenoceptors in the modulation by SR59230A of the effects of MDMA on body temperature in the mouse 2009-04
[34] 저널 인용 Direct binding of activated c-Src to the beta 3-adrenergic receptor is required for MAP kinase activation


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