구아이페네신
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1. 개요
구아이페네신은 기침으로 끈적한 점액 배출을 돕는 데 사용되는 거담제이다. 덱스트로메토르판과 같은 기침 억제제, 에페드린과 같은 기관지 확장제와 함께 사용되기도 하며, 렘십 제제에서는 페닐에프린 및 파라세타몰과 함께 사용된다. 급성 기침 치료에 대한 효능은 임상 시험 결과가 일관되지 않게 나타났지만, 감기, 기관지염, 폐결핵 등에서 기침 및 객담 배출 곤란에 사용된다. 부작용으로는 알레르기 반응, 메스꺼움, 어지럼증 등이 나타날 수 있다. 약리 작용으로는 위 점막 자극을 통해 기관지 분비물의 부피를 늘리고 점도를 감소시켜 거담 작용을 하며, 중추성 진해 효과도 가지고 있다. 구아이페네신은 1952년 미국 FDA 승인을 받았으며, 수의학에서는 근육 이완제로 사용된다. 다양한 브랜드명으로 판매되며, 2014년 미국에서 약 1억 3,500만 달러의 매출을 기록했다. 섬유근육통 치료에 대한 연구가 진행되었으나, FDA는 이 질환의 약물 치료제로 승인하지 않았다.
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구아이페네신 - [화학 물질]에 관한 문서 | |
---|---|
약물 정보 | |
분류 | 거담제 |
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상품명 | 뮤시넥스 (Mucinex), 기타 |
MedlinePlus | a682494 |
DailyMedID | Guaifenesin |
투여 경로 | 경구 투여 |
ATC 코드 | R05CA03 |
법적 규제 (뉴질랜드) | 일반 의약품 (OTC) |
법적 규제 (미국) | 일반 의약품 (OTC) / 전문 의약품 |
약리학 | |
생체 이용률 | 알려진 바 없음 |
단백질 결합 | 알려진 바 없음 |
대사 | 신장 |
대사 산물 | 알려진 바 없음 |
반감기 | 1–5 시간 |
배설 | 알려진 바 없음 |
IUPHAR 리간드 | 7617 |
화학 정보 | |
CAS 등록번호 | 93-14-1 |
PubChem CID | 3516 |
DrugBank | DB00874 |
ChemSpider ID | 3396 |
UNII | 495W7451VQ |
KEGG | D00337 |
ChEMBL | 980 |
IUPAC 명칭 | (RS)-3-(2-메톡시페녹시)프로판-1,2-디올 |
분자식 | C10H14O4 |
SMILES | O(c1ccccc1OC)CC(O)CO |
StdInChI | 1S/C10H14O4/c1-13-9-4-2-3-5-10(9)14-7-8(12)6-11/h2-5,8,11-12H,6-7H2,1H3 |
StdInChIKey | HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N |
동의어 | 글리세릴 구아이아콜레이트 |
2. 의학적 용도
구아이페네신은 끈적한 점액을 묽게 만들어 기침으로 배출하는 것을 돕는 거담제로 사용된다. 진해제(기침 억제제)인 덱스트로메토르판과 함께 사용되기도 하고, 기관지 확장제인 에페드린과 함께 사용되거나, 일부 제제에서는 페닐에프린, 파라세타몰과 함께 사용되기도 한다.[11] 감기, 급성 기관지염, 만성 기관지염, 폐결핵, 상기도염(인후두염, 비카타르)에서의 기침 및 객담 배출 곤란에 사용된다.[31] [10]
2. 1. 기침 완화
구아이페네신은 끈적한 점액을 기침으로 배출하는 것을 돕기 위해 사용된다. 때때로 진해제(기침 억제제)인 덱스트로메토르판과 함께 사용되며, 무시넥스 DM이나 로비투신 DM 등이 그 예이다.[10] 코크란 리뷰에서는 급성 기침 치료를 위한 구아이페네신의 효능을 평가한 3건의 임상 시험을 확인했는데, 한 건에서는 유의미한 효과가 있었고 다른 두 건에서는 효과가 없는 것으로 나타났다.[12] 주로 감기, 급성 기관지염, 만성 기관지염, 폐결핵, 상기도염(인후두염, 비카타르)에서의 기침 및 객담 배출 곤란을 완화하기 위해 사용된다.[31]2. 2. 기타 용도
구아이페네신은 기관지 확장제인 에페드린과 함께 사용하여 천식 증상을 완화하는 프리마텐과 브론카이드 정제로도 사용된다.[10] 일부 제제에서는 페닐에프린, 파라세타몰과 함께 사용된다.[11]3. 부작용
일반적으로 내약성이 우수하지만, 구아이페네신의 부작용으로는 알레르기 반응(드물게 발생), 메스꺼움, 구토, 어지럼증, 두통 등이 있을 수 있다.[13][14] 일본에서는 식욕 부진(5% 미만), 구역질(5% 미만), 위부 불쾌감 등이 보고된 바 있다.[31]
4. 약리 작용
구아이페네신은 거담 작용을 통해 호흡기 분비물의 배출을 돕는다. 위 점막을 자극하여 기관 및 기관지 분비물의 양을 늘리고 점도를 낮춘다.[15] 또한, 소 기관지 근육 이완,[37] 토끼의 질주 반응 억제,[38] 개 기관선 분비 기능 촉진[39] 등의 작용을 한다.
4. 1. 작용 기전
구아이페네신은 위 점막 자극을 통해 기관 및 기관지 분비물의 부피를 늘리고 점도를 감소시켜 가래를 없애는 약으로 작용할 수 있다. 이러한 자극은 위-폐 반사를 통해 호흡기에서 부교감 신경 활동을 증가시키지만, 일부 시험관 내 연구에서는 호흡기 상피에 직접 작용할 수도 있음을 시사했다.[15] 부피 증가와 점도 감소는 호흡기 분비물의 흐름을 돕고, 섬모 운동이 느슨해진 분비물을 인두 쪽으로 위쪽으로 운반할 수 있게 한다.[16][17] 따라서 구아이페네신은 기침 반사의 효율성을 높이고 분비물 제거를 용이하게 할 수 있다. 또한 구아이페네신은 중추성 기침 억제 효과도 입증되었다.[18] 개 기관 점막 자극에 의한 기침에 대해 지속적인 억제 효과가 인정된다.[36]4. 2. 추가 작용
구아이페네신은 중추성 진해 효과가 입증되었으며,[18] 개 기관 점막 자극에 의한 기침을 지속적으로 억제하는 효과가 인정된다.[36]트렌델렌부르크 씨 법에 의한 적출된 소 기관지 근육에 대해 이완 작용을 나타낸다.[37]
토끼 시상하부 전기 자극에 의한 질주 반응을 억제하는 효과를 나타낸다.[38]
개 적출 기관을 사용한 시험관 내 실험에서 기관선의 분비 기능을 촉진하는 작용을 나타낸다.[39]
5. 역사
구아이아 나무에서 추출한 유사한 약물은 16세기에 탐험가들이 북아메리카에 도착했을 때 아메리카 원주민들이 일반적인 치료제로 사용했다. 스페인인들은 산토 도밍고를 정복했을 때 구아이아컴 나무를 발견했으며, 곧 유럽으로 가져와 16세기에 매독 및 특정 기타 질병의 치료제로서 엄청난 명성을 얻었다.[19]
1955년판 ''약품식물학 교과서''에는 "구아이아컴은 인후염에 때때로 유용한 국소 자극 작용을 한다. 수지는 만성 통풍 및 류머티즘에 사용되는 반면, 나무는 한때 매독 치료제로 많이 사용되었던 사르사파릴라 복합 농축액의 성분이었다."라고 기술되어 있다.[19]
미국에서 구아이페네신은 1952년 식품의약국 (FDA)의 승인을 처음 받았다. 최초 승인 당시 "일반적으로 안전하다고 간주됨"으로 여겨졌지만, 2002년 7월 12일에 서방형 제제에 대한 신약 신청을 받아 승인했다.[20] 이로 인해 FDA는 다른 '서방형' 구아이페네신 제조업체에게 승인되지 않은 제품의 판매를 중단하라는 서한을 발송하여 Adams Respiratory Therapeutics가 시장을 장악하게 되었다. 2007년 Adams는 Reckitt Benckiser에 인수되었다.[21][22] 이 약물은 현재 많은 회사에서 단독으로 또는 복합제로 일반 의약품으로 판매되고 있다.[23]
6. 수의학적 사용
구아이페네신의 신경학적 특성은 1940년대 후반에 처음 알려졌다. 구아이페네신은 대동물 수의 외과 수술에 루틴하게 사용되는 중추 작용 근육 이완제이다. 구아이페네신은 케타민과 함께 사용되는데, 구아이페네신 자체는 진통 효과를 제공하거나 무의식을 유발하지 않기 때문이다.[24][25] 말의 경우, 이 약물의 생물학적 반감기는 77분이다. 자일라진 (1.1mg/kg)으로 사전 투약하면 필요한 용량을 163mg/kg (거세마)에서 88mg/kg으로 줄일 수 있다.[25]
7. 사회와 문화
7. 1. 브랜드명
경구 투여되며,[3] 정제, 캡슐, 서방정(지속성), 과립, 시럽 형태로 공급된다.[14] 단독 활성 성분 또는 복합제의 일부로, 여러 상품명으로 시판된다.[14] 일반의약품 제제에서 구아이페네신과 결합된 약물에는 기침 억제제인 덱스트로메토르판, 진통제인 파라세타몰/아세트아미노펜, 에페드린, 슈도에페드린, 페닐에프린과 같은 충혈 완화제가 있다.[14]7. 2. 경제
2014년, 미국에서 구아이페네신의 연간 매출은 약 1.35억달러로 추산되었다.[5]8. 연구
1990년대에 폴 세인트 아망 박사는 섬유근육통 치료 프로토콜의 일부로 구아이페네신을 제안했다. 그러나 1996년의 1년짜리 무작위 임상 시험 결과는 이 가설을 뒷받침하지 못했다.[26] 2017년 연구에서는 경구 구아이페네신 1200mg을 1일 2회 복용하는 일반의약품 용량이 상부 등 근골격 통증 및 경련에 대한 증상 완화를 제공할 가능성이 시사되었다.[27]
8. 1. 섬유근육통 관련 연구
1990년대에 폴 세인트 아망 박사는 섬유근육통 치료 프로토콜의 일부로 구아이페네신을 제안했다. 그러나 1996년에 시행된 1년간의 무작위 임상 시험 결과는 이 가설을 뒷받침하지 못했다. 2015년 기준으로 미국 식품의약국(FDA)은 구아이페네신을 섬유근육통 치료제로 승인하지 않았다.[26] 2017년 다기관, 위약 대조, 반복 투여, 평행 연구에서는 무작위로 배정된 성인 77명을 대상으로 경구 구아이페네신 1200mg BID(1일 2회)의 일반의약품 용량을 투여했을 때 상부 등 근골격 통증 및 경련에 대한 증상 완화 효과를 보일 가능성이 있음을 시사했다.[27]참조
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