데스벤라팍신
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1. 개요
데스벤라팍신은 벤라팍신의 주요 활성 대사산물로, 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제(SNRI) 계열의 항우울제이다. 주요 우울 장애 치료에 사용되며, 세로토닌과 노르에피네프린의 재흡수를 억제하여 시냅스 내 신경전달물질의 농도를 증가시키는 방식으로 작용한다. 일반적인 부작용으로는 구역질, 두통, 어지럼증 등이 있으며, 2008년 미국 FDA 승인을 받아 판매되었고, 2009년 캐나다에서도 승인되었다.
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데스벤라팍신 | |
---|---|
약물 정보 | |
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상표명 | 프리스티크, 데스팩스, 엘레포레, 기타 |
Drugs.com | 데스벤라팍신 숙시네이트 모노그래프 |
MedlinePlus | a608022 |
DailyMed ID | 데스벤라팍신 |
임신 범주 (AU) | B2 |
투여 경로 | 경구 투여 |
ATC 코드 | N06AX23 |
법적 지위 (AU) | S4 |
법적 지위 (CA) | Rx-only |
법적 지위 (US) | Rx-only |
법적 지위 (BR) | C1 |
생체이용률 | 80% |
단백질 결합 | 낮음 (30%) |
대사 | CYP2C19, CYP3A4 (CYP2D6는 관여하지 않음) |
반감기 | 11시간 |
배설 | 45%가 변하지 않은 채로 소변으로 배설 |
IUPHAR 리간드 | 7158 |
CAS 등록번호 | 93413-62-8 |
PubChem | 125017 |
DrugBank | DB06700 |
ChemSpider ID | 111300 |
UNII | NG99554ANW |
KEGG | D07793 |
ChEBI | 83527 |
ChEMBL | 1118 |
동의어 | 오-데스메틸벤라팍신, WY-45233 |
IUPAC 명칭 | (RS)-4-[2-다이메틸아미노-1-(1-하이드록시사이클로헥실)에틸]페놀 |
분자식 | C16H25NO2 |
SMILES | OC2(C(c1ccc(O)cc1)CN(C)C)CCCCC2 |
StdInChI | 1S/C16H25NO2/c1-17(2)12-15(13-6-8-14(18)9-7-13)16(19)10-4-3-5-11-16/h6-9,15,18-19H,3-5,10-12H2,1-2H3 |
StdInChIKey | KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N |
2. 작용 기전
데스벤라팍신은 벤라팍신의 주요 활성 대사산물을 합성한 형태이며, 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제(SNRI)로 분류된다. 대부분의 정상적인 대사자가 벤라팍신을 복용하면 용량의 약 70%가 데스벤라팍신으로 대사되므로 두 약물의 효과는 매우 유사할 것으로 예상된다.[17] 이 약물은 기분에 영향을 미치는 주요 신경전달물질의 "재흡수" 수송체를 차단하여 시냅스에 더 많은 활성 신경전달물질을 남김으로써 작용한다. 영향을 받는 신경전달물질은 세로토닌(5-히드록시트립타민)과 노르에피네프린(노르아드레날린)이다. 세로토닌 재흡수 억제에 있어서는 노르에피네프린 재흡수 억제보다 약 10배 더 강력하다.[18]
데스벤라팍신은 주로 주요 우울 장애 치료에 사용된다.[10] 사용은 최대 8주까지 연구되었다.[4] 벤라팍신보다 효과가 적을 수 있지만,[5] 일부 연구에서는 오심 발생률이 더 낮으면서 효능은 비슷한 것으로 나타났다.[11]
데스벤라팍신의 부작용은 다음과 같다.[1][15][16]
와이어스는 2007년 1월 23일, 데스벤라팍신에 대해 승인 가능 서한을 미국 식품의약국(FDA)으로부터 받았다고 발표했다. 이 약품의 최종 판매 승인은 다음 사항에 따라 결정되었다.[20]
3. 적응증
50mg/일~400mg/일 용량이 주요 우울 장애에 효과적인 것으로 보이지만, 50mg/일 이상의 용량에서는 추가적인 효능이 입증되지 않았고, 부작용 및 중단 사례는 고용량에서 더 빈번하게 나타났다.[12]
데스벤라팍신은 HAM-D17 점수[13]와 Sheehan 장애 척도(SDS) 및 5개 항목 세계 보건 기구 웰빙 지수(WHO-5)와 같은 웰빙 척도를 개선한다.[14]
4. 부작용
매우 흔한 부작용 (10% 이상) 흔한 부작용 (1~10%) 흔하지 않은 부작용 (0.1~1%) 드문 부작용 (0.1% 미만) 빈도 불명
5. 승인 현황
FDA는 2008년 2월에 이 약물의 항우울제 사용을 승인했으며, 2008년 5월에 미국 약국에서 판매될 예정이었다.[21] 2017년 3월, 이 약물의 제네릭 형태가 미국에서 판매되었다.
2009년 2월 4일, 캐나다 보건부는 우울증 치료를 위한 데스벤라팍신의 사용을 승인했다.[22][23] 2009년, 유럽 연합에서 주요 우울 장애 치료를 위한 데스벤라팍신 판매 신청이 거부되었다.[5] 2012년, 화이자는 스페인에서 해당 질환에 대한 데스벤라팍신의 판매 허가를 받았다.[24][25] 2022년 8월, 14년의 승인 과정을 거쳐 데스벤라팍신이 독일에서 해당 질환 치료제로 출시되었다.[26]
데스벤라팍신은 호주에서 스케줄 4(의약품) 약물로 분류된다. 2008년 주요 우울 장애 치료를 위해 의약품 급여 목록(PBS)에 등재되었다.[27]
참조
[1]
웹사이트
Mental health
https://www.canada.c[...]
2018-05-09
[2]
웹사이트
RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial
https://www.in.gov.b[...]
Diário Oficial da União
2023-08-16
[3]
웹사이트
Desvenlafaxine Metabolic pathways
https://smpdb.ca/vie[...]
2022-02-03
[4]
웹사이트
Desvenlafaxine Succinate Monograph for Professionals
https://www.drugs.co[...]
American Society of Health-System Pharmacists
2019-03-18
[5]
웹사이트
Withdrawal Assessment Report for Dessvenlafaxime
https://www.ema.euro[...]
2019-03-22
[6]
웹사이트
Withdrawal From Antidepressants: Symptoms, Causes, Treatments
https://www.webmd.co[...]
2024-09-02
[7]
웹사이트
Desvenlafaxine Pregnancy and Breastfeeding Warnings
https://www.drugs.co[...]
2019-03-19
[8]
웹사이트
The Top 300 of 2022
https://clincalc.com[...]
2024-08-30
[9]
웹사이트
Desvenlafaxine Drug Usage Statistics, United States, 2013 - 2022
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2024-08-30
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논문
An indirect comparison of the efficacy and safety of desvenlafaxine and venlafaxine using placebo as the common comparator
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[12]
논문
Desvenlafaxine: a new serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor for the treatment of adults with major depressive disorder
2009-06
[13]
논문
An integrated analysis of the efficacy of desvenlafaxine compared with placebo in patients with major depressive disorder
2009-03
[14]
논문
Assessing the efficacy of desvenlafaxine for improving functioning and well-being outcome measures in patients with major depressive disorder: a pooled analysis of 9 double-blind, placebo-controlled, 8-week clinical trials
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Wyeth Receives Approvable Letter From FDA For Pristiq (Desvenlafaxine Succinate) For The Treatment Of Major Depressive Disorder
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2007-04-04
[21]
간행물
FDA Approves Pristiq
http://www.wyeth.com[...]
Wyeth
2008-02-29
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Pristiq 50 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada
http://www.aemps.gob[...]
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2016-12-30
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Desvenlafaxin: Grünes Licht nach 14 Jahren
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웹사이트
Desvenlafaxine succinate, tablet, (extended release), 50 mg and 100 mg (base), Pristiq®, November 2008
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