데스벤라팍신
1. 개요
데스벤라팍신은 벤라팍신의 주요 활성 대사산물로, 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제(SNRI) 계열의 항우울제이다. 주요 우울 장애 치료에 사용되며, 세로토닌과 노르에피네프린의 재흡수를 억제하여 시냅스 내 신경전달물질의 농도를 증가시키는 방식으로 작용한다. 일반적인 부작용으로는 구역질, 두통, 어지럼증 등이 있으며, 2008년 미국 FDA 승인을 받아 판매되었고, 2009년 캐나다에서도 승인되었다.
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| 상표명 | 프리스티크, 데스팩스, 엘레포레, 기타 |
|---|---|
| Drugs.com | 데스벤라팍신 숙시네이트 모노그래프 |
| MedlinePlus | a608022 |
| DailyMed ID | 데스벤라팍신 |
| 임신 범주 (AU) | B2 |
| 투여 경로 | 경구 투여 |
| ATC 코드 | N06AX23 |
| 법적 지위 (AU) | S4 |
| 법적 지위 (CA) | Rx-only |
| 법적 지위 (US) | Rx-only |
| 법적 지위 (BR) | C1 |
| 생체이용률 | 80% |
| 단백질 결합 | 낮음 (30%) |
| 대사 | CYP2C19, CYP3A4 (CYP2D6는 관여하지 않음) |
| 반감기 | 11시간 |
| 배설 | 45%가 변하지 않은 채로 소변으로 배설 |
| IUPHAR 리간드 | 7158 |
| CAS 등록번호 | 93413-62-8 |
| PubChem | 125017 |
| DrugBank | DB06700 |
| ChemSpider ID | 111300 |
| UNII | NG99554ANW |
| KEGG | D07793 |
| ChEBI | 83527 |
| ChEMBL | 1118 |
| 동의어 | 오-데스메틸벤라팍신, WY-45233 |
| IUPAC 명칭 | (RS)-4-[2-다이메틸아미노-1-(1-하이드록시사이클로헥실)에틸]페놀 |
| 분자식 | C16H25NO2 |
| SMILES | OC2(C(c1ccc(O)cc1)CN(C)C)CCCCC2 |
| StdInChI | 1S/C16H25NO2/c1-17(2)12-15(13-6-8-14(18)9-7-13)16(19)10-4-3-5-11-16/h6-9,15,18-19H,3-5,10-12H2,1-2H3 |
| StdInChIKey | KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N |
-
세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제 -
밀나시프란
밀나시프란은 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제로서, 뇌 내 세로토닌과 노르에피네프린 농도를 증가시켜 우울증 치료 및 섬유근육통 환자의 통증 완화에 사용되는 약물이다. -
세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제 -
둘록세틴
둘록세틴은 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제(SNRI) 계열 약물로, 주요 우울 장애, 범불안 장애, 신경병성 통증, 만성 근골격 통증, 섬유근육통 등의 치료에 사용되며 미국 임상 종양학회에서는 화학요법으로 유발된 신경병증 치료를 위한 1차 약제로 권고하고, 일라이 릴리 앤드 컴퍼니에서 개발되어 2004년 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받아 시판되었다. -
항우울제 -
모노아민 산화효소 억제제
모노아민 산화효소 억제제(MAOI)는 모노아민 신경전달물질 분해를 억제하여 뇌 내 농도를 증가시키는 약물로, MAO-A, MAO-B 이성질체 선택성에 따라 작용이 다르며, 우울증, 불안, 파킨슨병 등에 사용되지만 티라민 함유 식품 및 다른 약물과의 상호작용에 주의해야 한다. -
항우울제 -
에스시탈로프람
에스시탈로프람은 주요 우울 장애, 불안 장애 등 정신 질환 치료에 사용되는 항우울제이며, 세로토닌 재흡수 억제 기전을 통해 효과를 나타내고, 렉사프로라는 상품명으로 판매된다. -
화이자의 제품 -
암로디핀
암로디핀은 디히드로피리딘계 칼슘 채널 차단제로, 고혈압과 협심증 치료에 사용되며 혈관을 이완시켜 혈압을 낮추고 심근으로의 산소 공급을 증가시키지만, 말초 부종이나 현기증 등의 부작용이 있을 수 있고 특정 질환에서는 사용이 금지된다. -
화이자의 제품 -
성장 호르몬
성장 호르몬은 뇌하수체에서 분비되어 성장 촉진과 신진대사 조절 기능을 수행하며, 결핍 시 왜소증, 과다 시 거인증 등을 유발할 수 있고, 의학적으로는 다양한 질환 치료에 사용된다.
2. 작용 기전
데스벤라팍신은 벤라팍신의 주요 활성 대사산물을 합성한 형태이며, 세로토닌-노르에피네프린 재흡수 억제제(SNRI)로 분류된다. 대부분의 정상적인 대사자가 벤라팍신을 복용하면 용량의 약 70%가 데스벤라팍신으로 대사되므로 두 약물의 효과는 매우 유사할 것으로 예상된다. 이 약물은 기분에 영향을 미치는 주요 신경전달물질의 "재흡수" 수송체를 차단하여 시냅스에 더 많은 활성 신경전달물질을 남김으로써 작용한다. 영향을 받는 신경전달물질은 세로토닌(5-히드록시트립타민)과 노르에피네프린(노르아드레날린)이다. 세로토닌 재흡수 억제에 있어서는 노르에피네프린 재흡수 억제보다 약 10배 더 강력하다.
3. 적응증
데스벤라팍신은 주로 주요 우울 장애 치료에 사용된다. 사용은 최대 8주까지 연구되었다. 벤라팍신보다 효과가 적을 수 있지만, 일부 연구에서는 오심 발생률이 더 낮으면서 효능은 비슷한 것으로 나타났다.
50mg/일~400mg/일 용량이 주요 우울 장애에 효과적인 것으로 보이지만, 50mg/일 이상의 용량에서는 추가적인 효능이 입증되지 않았고, 부작용 및 중단 사례는 고용량에서 더 빈번하게 나타났다.
데스벤라팍신은 HAM-D17 점수와 Sheehan 장애 척도(SDS) 및 5개 항목 세계 보건 기구 웰빙 지수(WHO-5)와 같은 웰빙 척도를 개선한다.
5. 승인 현황
와이어스는 2007년 1월 23일, 데스벤라팍신에 대해 승인 가능 서한을 미국 식품의약국(FDA)으로부터 받았다고 발표했다. 이 약품의 최종 판매 승인은 다음 사항에 따라 결정되었다.
* 약품이 제조될 푸에르토리코 과야마에 위치한 와이어스 시설에 대한 FDA의 만족스러운 검사
* 여러 시판 후 감시 약속, 저용량 사용, 재발 및 소아 사용에 대한 후속 연구
* 의사와 환자를 위한 회사의 제품 교육 계획에 대한 와이어스의 명확성
* 데스벤라팍신의 고유 이름인 프리스틱의 승인
FDA는 2008년 2월에 이 약물의 항우울제 사용을 승인했으며, 2008년 5월에 미국 약국에서 판매될 예정이었다. 2017년 3월, 이 약물의 제네릭 형태가 미국에서 판매되었다.
2009년 2월 4일, 캐나다 보건부는 우울증 치료를 위한 데스벤라팍신의 사용을 승인했다. 2009년, 유럽 연합에서 주요 우울 장애 치료를 위한 데스벤라팍신 판매 신청이 거부되었다. 2012년, 화이자는 스페인에서 해당 질환에 대한 데스벤라팍신의 판매 허가를 받았다. 2022년 8월, 14년의 승인 과정을 거쳐 데스벤라팍신이 독일에서 해당 질환 치료제로 출시되었다.
데스벤라팍신은 호주에서 스케줄 4(의약품) 약물로 분류된다. 2008년 주요 우울 장애 치료를 위해 의약품 급여 목록(PBS)에 등재되었다.