리나글립틴
1. 개요
리나글립틴은 제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절을 개선하기 위해 식이요법 및 운동의 보조 요법으로 사용되는 약물이다. DPP-4 억제제 계열에 속하며, DPP-4 효소를 억제하여 인슐린 분비를 촉진하고 글루카곤 분비를 억제한다. 리나글립틴 제제 성분에 과민증이 있는 환자, 당뇨병성 케토산증, 1형 당뇨병 환자, 중증 감염증 환자 등에게는 투여가 금지된다. 부작용으로는 심한 관절통, 저혈당증, 장 폐쇄, 간 기능 장애, 유사 천포창, 간질성 폐렴, 급성 췌장염 등이 나타날 수 있다. 국제일반명(INN)이며, 한국에서는 트라젠타라는 상품명으로 판매된다.
리나글립틴 - [화학 물질]에 관한 문서
일반 정보
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리나글립틴 구조
| 발음 | /ˈlɪnəˌɡlɪptɪn/ (LIN-ə-GLIP-tin) |
|---|---|
| 상품명 | 트라젠타, 트라젠타, 트라젠타 |
| 약물닷컴 | 리나글립틴 |
| 메들라인플러스 | a611036 |
| 데일리메드 ID | Linagliptin |
투여 경로
| 투여 방식 | 입으로 |
|---|
ATC 코드
| ATC 코드 | A10BH05 |
|---|
법적 규제 현황
| 호주 | S4 |
|---|---|
| 캐나다 | Rx-only |
| 영국 | POM |
| 미국 | Rx-only |
| 유럽 연합 | Rx-only |
| 법적 지위 | 전문의약품 |
약물 동태학적 정보
| 생체 이용률 | ~30% (최고 혈중 농도 도달 시간 = 1.5시간) |
|---|---|
| 단백질 결합률 | 75–99% (농도 의존적) |
| 대사 | 최소 (~10% 대사) |
| 대사체 | 약리학적으로 비활성 |
| 제거 반감기 | ~24시간 |
| 배설 | 대변 (80%), 소변 (5%) |
식별자
| IUPHAR 리간드 | 6318 |
|---|---|
| CAS 등록번호 | 668270-12-0 |
| 펍켐(PubChem) | 10096344 |
| 드럭뱅크(DrugBank) | DB08882 |
| 켐블(ChEMBL) | 237500 |
| CheBI | 68610 |
| UNII | 3X29ZEJ4R2 |
| KEGG | D09566 |
| 켐스파이더(ChemSpider) | 8271879 |
| 동의어 | BI-1356 |
화학 및 물리적 데이터
| 분자식 | C25H28N8O2 |
|---|---|
| 녹는점 | 202 °C |
| SMILES | CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCC[C@H](C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C |
| 표준 InChI | 1S/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35)33(23(21)34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9,12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1 |
| 표준 InChIKey | LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N |
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3. 금기
다음 환자에게는 리나글립틴 투여가 금지된다.
* 리나글립틴 제제 성분에 과민증 병력이 있는 환자
* 당뇨병성 케톤산증, 당뇨병성 혼수 또는 전혼수, 1형 당뇨병 환자
* 중증 감염증, 수술 전후, 중대한 외상이 있는 환자
4.1. 중대한 부작용
중대한 부작용으로 여겨지는 것은 다음과 같다.
* 저혈당증 (2.1%)
* 장 폐쇄: 심한 변비, 복부 팽만, 지속적인 복통, 구토 등
* 간 기능 장애: AST 상승, ALT 상승 등
* 유사 천포창: 수포, 미란 등
* 간질성 폐렴: 기침, 호흡 곤란, 발열, 폐 잡음 등
* 급성 췌장염: 지속적인 심한 복통, 구토 등
리나글립틴은 심한 관절통을 유발할 수 있다.
6. 명칭
리나글립틴은 국제일반명(INN)이다. 상품명은 트라젠타(Trajenta 또는 Tradjenta영어)이다.