시클로피록스
1. 개요
시클로피록스는 N-하이드록시피리돈 구조를 갖는 항진균제로, 2-피리돈 항진균제로 분류된다. 곰팡이 세포 내 물질 대사를 방해하는 등 다양한 작용 기전에 대한 가설이 존재하나, 작용 기전은 완전히 밝혀지지 않았다. 손발톱 진균증과 지루성 피부염 등의 치료에 사용되며, HIV 치료 가능성에 대한 연구도 진행 중이다. 시클로피록스는 크림, 샴푸, 외용액 등 다양한 제형으로 개발되어 판매되고 있다.
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2-피리돈 -
리시닌
죄송합니다. 제공된 개요가 없어 리시닌에 대한 한 문장 요약을 할 수 없습니다. -
2-피리돈 -
피르페니돈
피르페니돈은 항섬유화 및 항염증 특성을 가진 약물로, 특발성 폐섬유증 치료제로 승인받아 여러 국가에서 사용되며, 멕시코에서는 흉터 치료제로, 만성 간 섬유증에 대한 항섬유화 치료 효과도 연구 중이고, 광과민증 등의 부작용이 있을 수 있다. -
사이클로헥실 화합물 -
사이클로헥산올
사이클로헥산올은 나일론 전구체 및 가소제 생산에 사용되는 무색 액체의 2차 알코올로, 산화 반응을 통해 사이클로헥사논을 생성하고, 사이클로헥산 공기 산화, 페놀 수소화 등의 방법으로 생산되며, 산업안전보건법상 고지 의무가 있는 화학물질이다. -
사이클로헥실 화합물 -
프라지콴텔
프라지콴텔은 촌충, 흡충과 같은 기생충 감염 치료에 사용되는 구충제로, 기생충 세포막의 칼슘 이온 투과성을 증가시켜 마비를 유발하고 숙주의 면역 반응을 통해 제거되도록 돕는다. -
약학 -
약사
약사는 의약품 전문가로서 환자의 안전하고 효과적인 약물 사용을 보장하며, 처방 검토, 환자 상담, 약물 치료 관리 등 다양한 업무를 수행하고 약국, 병원, 제약회사 등 다양한 분야에서 활동하며 팀 의료에서 역할이 강조된다. -
약학 -
다제내성
다제내성균은 여러 종류의 항생제에 내성을 보이는 세균으로, 반코마이신 내성 장구균, 메티실린 내성 황색포도상구균, 확장 스펙트럼 베타락타마제 생성 그람음성균 등을 포함하며, ESKAPE 그룹은 항생제 내성이 빠르게 증가하여 주요 병원균으로 간주된다.
2. 화학적 구조
시클로피록스는 N-하이드록시피리돈 구조를 가지며, 2-하이드록시피리딘 유도체의 N-산화물이다. 구조적으로는 락탐 호변이성질체이며, 분자가 N-하이드록시-2-피리돈임을 나타낸다. 따라서 2-피리돈 항진균제로 분류된다. 분자식은 C12H17NO2이다.
3. 약리 작용
2003년 시점에서는, 아졸계 항진균제 등 다른 계열의 항진균제와 비교하여, 피로크톤올아민계 항진균제인 시클로피록스의 작용 기전은 충분히 밝혀지지 않았다.
하지만, 말라세지아 푸르푸르에 의한 피부 감염증 치료에 시클로피록스를 사용한 결과, 피부 염증을 억제하는 면에서 아졸계 항진균제인 케토코나졸과 유사하다는 보고도 나왔다.
그러나, 시클로피록스에는 그 작용 기전에 관하여 다양한 가설이 제기되어 왔다. 예를 들어, 곰팡이 세포 내에서 물질 대사를 수행하는 카탈라아제나 과산화효소의 기능을 저하시키는 가능성이 시사되었다. 또한, 사카로마이세스 세레비지애/Saccharomyces cerevisiae영어의 몇몇 균주에서 시험한 결과, 곰팡이가 핵분열을 할 때 곰팡이가 수행하는 경우도 있는 DNA 수리에 시클로피록스가 영향을 미쳐 DNA에 이상을 일으킬 가능성도 시사되었다. 이와는 별개로, 곰팡이의 세포막에 작용하여 곰팡이의 증식이나 생존에 필요한 물질의 수송을 방해하고 있다는 설도 존재한다. 그 외에도, 곰팡이 세포의 형태 등에 영향을 주고 있을 가능성도 시사되고 있다.
이처럼, 시클로피록스가 갖는 항진균 작용에 관해서 여러 설이 보이지만, 결정적인 것은 없는 상황이다.
3.1. 작용 기전
시클로피록스의 작용 기전은 아졸(azole)계 항진균제와는 달리, 아직 완전히 밝혀지지 않았다. 그러나 특정 카탈라아제 및 과산화효소 효소의 기능 상실과 세포 대사의 다양한 구성 요소가 관련되어 있을 것으로 추정된다.
사카로마이세스 세레비지애(Saccharomyces cerevisiae) 돌연변이체를 이용한 연구 결과, 시클로피록스는 DNA 복구, 세포 분열 신호 및 구조 (분열 방추체)뿐만 아니라 세포 내 수송의 일부 요소를 방해하여 항진균 효과를 나타내는 것으로 보인다. 또한, 시클로피록스는 Na+/K+ ATPase를 억제하여 막 수송 시스템을 차단할 수 있다.
시클로피록스는 케토코나졸과 유사하게 내재된 항염증 특성을 가지고 있어 지루성 피부염 치료에 사용되기도 한다.
3.2. 추가 연구
시클로피록스는 2007년에 효모 말라세지아 푸르푸르의 성장을 억제하여 지루성 피부염의 케토코나졸 대체 치료법으로 연구되었다. 초기 결과는 케토코나졸과 유사한 효능을 보였으며, 고유한 항염증 특성으로 인해 주관적인 증상 완화가 상대적으로 증가했다.
4. 임상적 사용
4.1. 적응증
시클로피록스는 적색 trichophyton에 의한, 면역 능력이 있는 사람의 손톱과 발톱의 가벼운 또는 중간 정도의 조갑진균증(반월판 침범 없음) 국소 치료제이며, 지루성 피부염 치료에도 사용된다.
시클로피록스는 매니큐어 형태로 손발톱 진균증의 국소 치료에 사용된다. 2009년 메타 분석 결과, 국소 시클로피록스가 낮은 치료율을 보이며, 아모롤핀이 더 효과적일 수 있다는 증거가 있었지만, 더 많은 연구가 필요하다. 시클로피록스올라민 대 위약의 2건의 임상 시험 데이터에 따르면, 시클로피록스올라민의 치료 실패율이 61%와 64%였다. 오랜 치료 기간(48주) 후에 나타난 결과로, 시클로피록스올라민은 손발톱 감염 치료에 적합하지 않다. 아모롤핀 래커는 1개월 치료 후 6%의 치료 실패율을 보였지만, 적은 수의 사람들을 대상으로 수집되어 신뢰성이 낮다.
에피나코나졸은 차선인 국소 치료제인 시클로피록스보다 2~3배 더 높은 치료율을 보였다.
시클로피록스는 표재성 칸디다증이나 백선 치료를 위해 외용할 수 있다. 또한, 표재성 말라세지아 감염증 치료를 위해 외용하는 경우도 있다. 일반적인 피부 백선보다 치료가 어려운 손발톱 백선 치료에도 외용하는 경우가 있다. 시클로피록스 올아민과 위약을 비교한 결과, 48주간 치료에서 시클로피록스 올아민을 사용한 그룹이 61%에서 64%로 위약보다 더 나은 치료 효과를 보였다. 시클로피록스 올아민 8% 함유 외용제는 손발톱 백선에 69.2% 유효했다는 보고가 있다. 아모롤핀 외용제보다 더 효과적인 것처럼 보인다는 보고가 있었지만, 샘플 수가 적어 신뢰성이 떨어진다. 시클로피록스로 손발톱 백선을 완치시키는 것은 어렵다고도 한다.
여성 생식기의 칸디다 감염증에 외용으로 사용한 사례가 보고되었지만 기본적으로 눈과 여성 생식기의 칸디다 등 진균 감염증에는 시클로피록스를 사용하지 않는다. 수유 중인 여성이 사용할 경우에는 사전에 의사 등과 상담해야 한다.
4.2. 제형
시클로피록스는 제제화 시 종종 2-아미노에탄올과의 염 형태로 만들어진다. 표재성 칸디다증이나 백선의 치료를 위해 외용제로 사용되며, 크림, 샴푸, 외용액 등 다양한 제형으로 개발되었다.
5. HIV 치료 가능성 (연구 중)
시클로피록스는 세포 배양에서 HIV를 영구적으로 제거할 수 있는 것으로 밝혀졌다. 2013년 미국 럿거스 대학교에서는 시클로피록스가 세포자살이 일어나는 기준치를 낮춰서 HIV에 감염된 세포의 세포 자살을 더 빈번하게 하여 HIV를 영구적으로 세포에서 없앨 수 있다고 발표하였다. 아직 임상시험을 거치지 않았지만 인체에서도 가능하기를 희망하고 있다.