네오스티그민
"오늘의AI위키"의 AI를 통해 더욱 풍부하고 폭넓은 지식 경험을 누리세요.
1. 개요
네오스티그민은 중증 근무력증, 근이완제 효과 되돌림, 요폐, 오길비 증후군 치료 등에 사용되는 약물이다. 아세틸콜린에스터라아제 억제제로 작용하며, 중추신경계로 잘 침투하지 않는다. 주사, 점안액, 경구 투여 형태로 사용되며, 부작용으로 다양한 부교감신경 관련 증상이 나타날 수 있다. 과거 북한 첩보원들이 암살에 사용한 독극물로 알려지기도 했다.
더 읽어볼만한 페이지
- 아세틸콜린에스터레이스 억제제 - 다이아지논
다이아지논은 1952년 스위스에서 개발된 살충제로, 아세틸콜린에스터레이스 억제제로 작용하며 척추동물에 독성이 있어 주거용 사용이 금지되었다. - 아세틸콜린에스터레이스 억제제 - 도네페질
도네페질은 알츠하이머 치매 증상 진행 억제제로 사용되며 인지 기능 개선 효과가 있고, 루이체 치매 치료제로 승인받았으며 기능성 소화 불량에도 사용될 수 있다. - 카밤산염 - 세푸록심
세푸록심은 포도상구균, 연쇄상구균 등에 효과적인 2세대 세팔로스포린계 항생제로, 헤모필루스 인플루엔자, 임균, 보렐리아 등에 효과가 있고 백내장 수술 후 안구내염 예방에도 사용되며, 설사, 메스꺼움 등의 부작용이 있을 수 있고 페니실린 알레르기가 있는 경우 교차 알레르기 반응에 주의해야 하며, 세푸록심 아세틸은 경구 투여가 가능한 전구약물로 다양한 상품명으로 판매된다. - 카밤산염 - 리토나비르
리토나비르는 HIV-1 프로테아제 억제제로 HIV-1 복제를 막고, 다른 항레트로바이러스제 혈장 농도를 높이는 약동학적 증강제이며, COVID-19 및 C형 간염 치료에도 사용되고, 1996년 미국 FDA 승인을 받았다. - 독물학 - 중독
중독은 유해 물질 노출로 신체적, 정신적 건강에 해로운 영향을 미치는 상태로, 급성·만성, 외인성·내인성으로 분류되며, 다양한 물질이 원인이 될 수 있으므로 예방을 위해 안전 수칙 준수와 응급 처치가 중요하다. - 독물학 - 중금속
중금속은 과학적 정의가 불분명한 용어로, IUPAC는 모호성과 오해의 소지를 지적하며 독성 및 환경 오염을 유발하고 미나마타병, 이타이이타이병과 같은 중독 사례가 있는 물질이다.
| 네오스티그민 - [화학 물질]에 관한 문서 | |
|---|---|
| 약물 정보 | |
| 상품명 | Bloxiverz, Prostigmin, Vagostigmin, 기타 |
| Drugs.com | neostigmine-methylsulfate |
| DailyMedID | Neostigmine |
| 임신 범주 (호주) | B2 |
| 임신 범주 (호주) 설명 | Neostigmine 임신 중 사용 |
| 투여 경로 | 근육, 정맥, 피하, 경구 |
| 약물 분류 | 콜린에스테라아제 억제제 |
| ATC 코드 | N07AA01 |
| ATC 추가 코드 | S01EB06 A03AB93 (수의학) |
| 법적 규제 (호주) | S4 |
| 법적 규제 (영국) | POM (Prescription Only Medicine, 전문의약품) |
| 법적 규제 (미국) | Rx-only (처방전 필요) |
| 법적 규제 (미국) 설명 | Bloxiverz- neostigmine methylsulfate injection |
| 생체 이용률 | 불분명, 아마 5% 미만 |
| 대사 | 아세틸콜린에스테라아제와 혈장 에스테라아제에 의한 느린 가수분해 |
| 제거 반감기 | 50–90 분 |
| 배설 | 변하지 않은 약물 (최대 70%)과 알코올 대사 산물 (30%)이 소변으로 배설됨 |
| 효과 발현 시간 | 주사 후 10-20분 이내, 경구 투여 시 4시간 |
| 작용 지속 시간 | 최대 4시간 |
| 화학 정보 | |
| CAS 등록 번호 | 59-99-4 |
| PubChem | 4456 |
| DrugBank | DB01400 |
| ChemSpiderID | 4301 |
| UNII | 3982TWQ96G |
| KEGG | D08261 |
| ChEBI | 7514 |
| ChEMBL | 54126 |
| IUPAC 명칭 | 3-{[(Dimethylamino)carbonyl]oxy}-N,N,N-trimethylbenzenaminium |
| 분자식 | C12H19N2O2 |
| SMILES | CN(C)C(=O)OC1=CC=CC(=C1)[N+](C)(C)C |
| StdInChI | 1S/C12H19N2O2/c1-13(2)12(15)16-11-8-6-7-10(9-11)14(3,4)5/h6-9H,1-5H3/q+1 |
| StdInChIKey | ALWKGYPQUAPLQC-UHFFFAOYSA-N |
| 이미지 정보 | |
 | |
| |
| |
2. 의학적 이용
네오스티그민은 중증 근무력증이나 마취통증의 근긴장도를 개선하고, 요폐 환자에게도 적용할 수 있다.[10][11] 오길비 증후군의 보존적 치료에도 사용된다.[12]
병원에서는 뱀에 물렸을 때 독액 주입의 영향을 늦추기 위해 네오스티그민을 포함한 용액을 정맥 주사하기도 한다.[14] 항독소가 없을 때 시간을 벌기 위해 비강으로 투여하는 연구도 보고되었다.[15]
눈의 모양체근 조절 개선을 위해 1회 2-3방울을 1일 4회 점안하며, 증상에 따라 조절한다. 소화관 기능 저하 질환(만성 위염, 수술 후 및 분만 후의 장관 마비, 이완성 변비)에는 네오스티그민 브롬화물로서 1회 5-15mg을 1일 1-3회 경구 투여한다.
고령자는 항콜린 작용에 의한 녹내장, 기억 장애, 구갈, 배뇨 곤란, 변비 등이 나타나기 쉬우므로 신중하게 투여해야 한다.
2. 1. 중증 근무력증 치료
네오스티그민은 중증 근무력증 환자의 근육 긴장도를 개선하는 데 사용된다.[10][11]일반적으로 중증 근무력증의 경우, 성인에게는 네오스티그민 브롬화물로서 1회 15~30mg을 1일 1~3회 경구 투여한다. 정맥 주사하는 경우, 네오스티그민 메틸황산염으로서 1회 0.25~1.0mg을 1일 1~3회 피하 또는 근육 내 주사한다.
2. 2. 근이완제 길항
네오스티그민은 수술 종료 시 로쿠로늄 및 베쿠로늄과 같은 비탈분극 근이완제의 효과를 되돌리는 데 사용된다.[10][11] 근이완 회복제로서 천장 효과가 있다.비탈분극성 근이완제의 작용 길항을 위해, 성인에게 네오스티그민 메틸황산염으로서 1회 0.5-2.0mg을 서서히 정맥 내 주사하고, 아트로핀 황산염 수화물을 정맥 내 주사로 병용한다. ("와고스티그민 주사") 성인에게 1회 1.5-6mL(네오스티그민 메틸황산염으로서 0.5-2.0mg, 아트로핀 황산염 수화물로서 0.25-1.0mg)을 서서히 정맥 내 주사한다. ("아토와고 리버스 정맥 주사 시린지")
2. 3. 요폐 치료
네오스티그민은 요폐 환자에게도 적용할 수 있다.[10][11] 활동 저하성 방광에 자주 처방된다.[13]네오스티그민의 적응증 중 요폐와 관련된 내용은 다음과 같다.
| 적응증 |
|---|
| 수술 후 및 분만 후의 배뇨 곤란 |
2. 4. 오길비 증후군 치료
오길비 증후군의 보존적 치료에 사용되며, 기계적 폐쇄가 없는 환자에게 나타나는 급성 거대 결장 가성 폐쇄, 즉 거대한 결장 확장에 사용된다.[12]2. 5. 기타
네오스티그민은 중증 근무력증이나 마취통증의 근긴장도를 개선하고, 요폐 환자에게도 사용된다.[10][11] 수술 후에는 로쿠로늄 및 베쿠로늄과 같은 비탈분극 근이완제의 효과를 되돌리는 데 사용된다.[10][11]급성 거대 결장 가성 폐쇄, 즉 기계적 폐쇄 없이 결장이 확장되는 오길비 증후군의 보존적 치료에도 쓰인다.[12] 또한 활동 저하성 방광에도 처방된다.[13]
병원에서는 뱀에 물렸을 때 독액 주입의 영향을 늦추기 위해 네오스티그민을 포함한 용액을 정맥 주사하기도 한다.[14] 항독소가 없을 때 시간을 벌기 위해 비강으로 투여하는 연구도 보고되었다.[15]
네오스티그민은 다음과 같은 경우에 사용된다.
- 중증 근무력증
- 쿠라레(ツボクラリン)제제에 의한 연장성 호흡 억제
- 소화관 기능 저하가 나타나는 수술 후 및 분만 후의 장관 마비
- 수술 후 및 분만 후의 배뇨 곤란
- 비탈분극성 근이완제의 작용 길항
- 이완성 변비증
근이완 회복제로서 천장 효과가 있다. 상황, 중증도, 체중, 연령 등에 따라 처방이 달라진다.
일반적으로 고령자는 항콜린 작용에 의한 녹내장, 기억 장애, 구갈, 배뇨 곤란, 변비 등이 나타나기 쉬우므로 신중하게 투여해야 한다.
| 적응증 | 투여 방법 및 용량 |
|---|---|
| 중증 근무력증 | 성인: 네오스티그민 브롬화물 1회 15-30mg, 1일 1-3회 경구 투여. 정맥 주사 시 네오스티그민 메틸황산염 1회 0.25-1.0mg, 1일 1-3회 피하 또는 근육 내 주사. |
| 눈의 모양체근 조절 개선 | 1회 2-3방울, 1일 4회 점안. 증상에 따라 증감. |
| 소화관 기능 저하 질환 (만성 위염, 수술 후 및 분만 후의 장관 마비, 이완성 변비) | 성인: 네오스티그민 브롬화물 1회 5-15mg, 1일 1-3회 경구 투여. |
| 비탈분극성 근이완제의 작용 길항 | 성인 네오스티그민 메틸황산염 1회 0.5-2.0mg 서서히 정맥 내 주사, 아트로핀 황산염 수화물 정맥 주사 병용. |
아세틸콜린은 신경근 접합부에서 아세틸콜린에스터라아제에 의해 아세테이트와 콜린으로 분해된다. 네오스티그민은 아세틸콜린에스터라아제를 억제하여 효소가 아세틸콜린 분자가 시냅스후 막 수용체에 도달하기 전에 분해되는 것을 차단한다.[2]
네오스티그민은 다양한 부작용을 일으킬 수 있다. 두통, 이마 통증, 시력 저하, 수정체 떨림, 각막 주위 충혈, 충혈성 홍채염, 각종 알레르기 반응, 드물게는 망막 박리 등이 나타날 수 있다.[36] 서맥 현상을 일으킬 수 있어 아트로핀이나 글리코피롤레이트 같은 부교감 신경 억제제와 함께 사용하기도 한다.
3. 작용 기전
이러한 작용은 신경근 접합부에 아세틸콜린이 축적되도록 하여, 아세틸콜린 수용체에 결합된 비탈분극 차단제와 경쟁하게 한다. 아세틸콜린의 분해를 방해함으로써 네오스티그민은 간접적으로 작용제로서 니코틴성 아세틸콜린 수용체와 무스카린성 아세틸콜린 수용체를 모두 자극한다.[2]
피소스티그민과 달리 네오스티그민은 4급 질소를 가지고 있어 더 극성이 높다. 이 때문에 혈액뇌관문을 통과하지 못하고 중추 신경계로 들어가지 않는다.[19]
네오스티그민은 정맥 내 투여되며, 최대 효과는 7~10분 후에 나타난다.[2] 일반적으로 2~4시간 동안 작용이 지속되며,[20] 간에서 효소에 의해 대사된 후 소변으로 배설된다.[2]
네오스티그민은 아세틸콜린에스터레이스(AChE)를 가역적으로 억제하여 약효를 나타낸다. 항d-튜보쿠라린 작용을 하며, 자율 신경절, 신경근 접합부에서 AChE를 억제하여 중증 근무력증 치료 및 비탈분극성 근이완제의 길항에 사용된다. 또한 장관 신경총 및 신경근 접합부에서의 신경 전달을 개선하여 소화관 운동을 항진시킨다.[25]
4. 부작용
주사 직후에는 식욕 부진, 메스꺼움, 구토, 복통, 설사 등의 증상이 나타날 수 있다.[37] 네오스티그민은 전신의 외분비선 세포, 심근 세포 및 평활근 세포에서 아세틸콜린(ACh)의 무스카린 수용체 결합을 증가시켜 침 분비 과다, 눈물 분비 과다, 설사, 서맥, 기관지 수축 등을 유발한다.[16]
카바메이트계 약물의 부작용에는 부교감신경 증상이 있으며, 사용 시 빈번하게 나타나는 증상은 다음과 같다.증상 콜린성 위기 부정맥 쇼크, 아나필락시스양 증상 근육 무력성 위기
점안액 사용 후에는 일시적인 안압 상승과 조절 경련이 나타날 수 있다. 따라서 폐쇄각 또는 좁은 각 녹내장 환자나 좁은 각이나 전방이 얕은 환자는 급성 폐쇄각 녹내장 발작을 일으킬 수 있으므로 주의해야 한다.
콜린성 위기의 증상 (복통, 설사, 발한, 타액 분비 과다, 축동, 섬유 다발 연축 등)이 나타나면 즉시 사용을 중단하고, 아트로핀 정맥 주사나 인공 호흡, 기관 절개 등으로 기도를 확보해야 한다. 드물게 근육 무력 증상이 심각하게 악화되기도 한다.
4. 1. 일반적인 부작용
네오스티그민의 일반적인 부작용은 다음과 같다.
서맥 현상을 일으킬 수 있기 때문에 아트로핀이나 글리코피롤레이트와 같은 부교감 신경 억제제와 함께 사용하는 것이 일반적이다.[17]
점안액 사용 후 일시적인 안압 상승과 조절 경련이 보고되었으므로, 폐쇄각 또는 좁은 각 녹내장 환자나 좁은 각이나 전방이 얕은 등 안압 상승의 소인이 있는 환자는 급성 폐쇄각 녹내장 발작을 일으킬 우려가 있어 주의해야 한다.
콜린성 위기의 여러 증상 (복통, 설사, 발한, 타액 분비 과다, 축동, 섬유 다발 연축 등)이 나타나는 경우 즉시 사용을 중단해야 한다. 필요에 따라 아트로핀 정맥 주사나 인공 호흡 또는 기관 절개 등을 실시하여 기도를 확보해야 한다.
드물게 근육 무력 증상의 심각한 악화가 확인되기도 한다.
4. 2. 부교감 신경 관련 부작용
네오스티그민은 전신의 외분비선 세포, 심근 세포 및 평활근 세포에서 아세틸콜린(ACh)의 무스카린 수용체 결합을 증가시키는 작용을 한다. 이로 인해 침 분비 과다, 눈물 분비 과다, 설사, 서맥, 기관지 수축 등의 부작용이 나타날 수 있다.[16] 위장관계 증상이 가장 먼저 나타난다.[2]
이러한 부작용 때문에, 일반적으로 네오스티그민은 무스카린 수용체에만 작용하는 항콜린제인 아트로핀 또는 글리코피롤레이트와 함께 투여하여 니코틴 수용체에서의 작용을 허용한다.[17]
네오스티그민은 두통, 미간 통증, 시야 흐림, 수정체 진동, 각막 주변 충혈, 울혈성 홍채염, 다양한 알레르기 반응 및 드물게 망막 박리를 포함한 안과적 부작용을 유발할 수 있다.[18] 주사 직후에는 식욕 부진, 메스꺼움, 구토, 복통, 설사 등의 증상을 유발할 수 있다.[37] 서맥 현상을 일으킬 수 있기 때문에 아트로핀이나 글리코피롤레이트 따위의 부교감 신경 억제제와 함께 사용하는 것이 보통이다.
카바메이트계 약물의 부작용에는 부교감신경 증상이 있으며, 사용 시 빈번하게 나타나는 증상은 다음과 같다.
점안액 사용 후 일시적인 안압 상승과 조절 경련이 보고된 바 있다.(빈도 불명확) 따라서, 폐쇄각 또는 좁은 각 녹내장 환자, 그리고 좁은 각이나 전방이 얕은 등 안압 상승의 소인이 있는 환자가 사용하는 경우에는 급성 폐쇄각 녹내장 발작을 일으킬 우려가 있으므로 주의가 필요하다.
콜린성 위기의 여러 증상 (복통, 설사, 발한, 타액 분비 과다, 축동, 섬유 다발 연축 등)이 나타나는 경우, 즉시 사용을 중단해야 한다. 또한 필요에 따라 아트로핀 정맥 주사나 인공 호흡 또는 기관 절개 등을 실시하여 기도를 확보해야 한다.
드물게 근육 무력 증상의 심각한 악화가 일어나는 경우가 확인되었다.
4. 3. 콜린성 위기
네오스티그민을 과량 섭취하면 콜린성 위기가 나타난다. 콜린성 위기의 증상으로는 복통, 설사, 발한, 타액 분비 과다, 축동, 섬유 다발 연축 등이 있으며, 이 경우 즉시 사용을 중단해야 한다. 또한 필요에 따라 아트로핀 정맥 주사나 인공 호흡 또는 기관 절개 등을 실시하여 기도를 확보해야 한다.[16][36][37]
4. 4. 기타
이 물질은 두통, 이마통, 시력 저하, 수정체떨림, 각막 주위 충혈, 충혈성 홍채염, 각종 알레르기 반응, 또 드물게는 망막박리 등의 부작용이 있다.[36] 서맥 현상을 일으킬 수 있기 때문에 아트로핀이나 글리코피롤레이트 따위의 부교감 신경 억제제와 함께 사용하는 것이 보통이다.
이 물질이 주사된 직후에는 식욕 부진, 메스꺼움, 구토, 복통, 설사 등의 증상을 유발할 수 있다.[37] 네오스티그민은 전신의 외분비선 세포, 심근 세포 및 평활근 세포에서 아세틸콜린(ACh)의 무스카린 수용체 결합을 증가시키는 작용으로 인해 침 분비 과다, 눈물 분비 과다, 설사, 서맥, 기관지 수축 등의 다양한 부작용을 나타낸다.[16] 위장관계 증상이 가장 먼저 나타난다.[2]
이러한 이유로, 일반적으로 네오스티그민은 니코틴 수용체에서 네오스티그민의 작용을 허용하면서 무스카린 수용체에만 작용하는 항콜린제인 아트로핀 또는 글리코피롤레이트와 함께 투여된다.[17]
네오스티그민은 두통, 미간 통증, 시야 흐림, 수정체 진동, 각막 주변 충혈, 울혈성 홍채염, 다양한 알레르기 반응 및 드물게 망막 박리를 포함한 일반적인 안과적 부작용을 유발할 수 있다.[18] 카바메이트계의 부작용에는 부교감신경 증상이 있다.
사용 시 특히 빈번하게 나타나는 증상은 다음과 같다.
| 증상 |
|---|
| 콜린성 위기 |
| 부정맥 |
| 쇼크, 아나필락시스様 증상 |
| 근육 무력성 위기 |
빈도는 불명확하지만, 점안액 사용 후 일시적인 안압 상승과 조절 경련이 보고되었다. 따라서, 폐쇄각 또는 좁은 각 녹내장 환자, 그리고 좁은 각이나 전방이 얕은 등 안압 상승의 소인이 있는 환자가 사용하는 경우에는 급성 폐쇄각 녹내장 발작을 일으킬 우려가 있으므로 주의가 필요하다.
콜린성 위기의 여러 증상 (복통, 설사, 발한, 타액 분비 과다, 축동, 섬유 다발 연축 등)이 나타나는 경우, 즉시 사용을 중단해야 한다. 또한 필요에 따라 아트로핀 정맥 주사나 인공 호흡 또는 기관 절개 등을 실시하여 기도를 확보해야 한다. 드물게 근육 무력 증상의 심각한 악화가 일어나는 경우가 확인되었다.
5. 금기
- 소화관 또는 요로의 기질적 폐쇄가 있는 환자
- 네오스티그민 성분에 과민증 기왕력이 있는 환자
- 미주신경 긴장증 환자
- 탈분극성 근이완제(석시닐콜린)를 투여 중인 환자
6. 주의 사항
네오스티그민 투여 시 주의해야 할 환자는 다음과 같다.[1]
| 환자군 | 주의 사항 |
|---|---|
| 기관지 천식 환자 | 기관지 평활근을 수축시킬 수 있다. |
| 갑상선 기능 항진증 환자 | 갑상선 기능 항진증을 악화시킬 우려가 있다. |
| 관상 동맥 폐색 환자 | 관상 동맥을 수축시킬 수 있다. |
| 서맥 환자 | 서맥을 더욱 악화시킬 우려가 있다. |
| 소화성 궤양 환자 | 위산 분비를 촉진시킬 수 있다. |
| 파킨슨 증후군 환자 | 불수의 운동을 증강시킬 우려가 있다. |
| 간질 환자 | 골격근의 긴장이 높아져 경련 증상을 증강시킬 우려가 있다. |
| 중대한 신기능 저하 환자 | 배설이 지연되어 작용이 증강, 지속될 우려가 있다. |
| 고령자 | 감량하는 등 주의가 필요하다. 일반적으로 고령자는 생리 기능이 저하되어 있다. |
태아 위험도 분류나 법적 규제는 없지만, 안전성이 확립되지 않았으므로 임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성에게는 투여하지 않는 것이 바람직하다.[1]
일반적으로 생리 기능이 저하된 고령자에게는 항콜린 작용에 의한 녹내장, 기억 장애, 구갈, 배뇨 곤란, 변비 등이 나타나기 쉬우므로 감량하는 등 신중하게 투여할 필요가 있다.[1]
상황, 중증도, 체중, 연령 등에 따라 처방은 달라진다.[1]
7. 약물 상호작용
네오스티그민을 다른 약물과 함께 투여할 때는 약리학적인 약물 상호작용 가능성에 주의해야 한다. 특히, 탈분극성 근이완제, 콜린 작용제, 부교감 신경 억제제와 함께 사용하는 것은 피해야 한다.[1]
- 네오스티그민의 '''AChE''' 억제 작용은 탈분극성 근이완제의 분해를 막아, 그 작용을 강화시킨다.[1]
- 콜린 작용제와 함께 사용하면 상호 작용이 강해져 부작용이 더 심해질 수 있다.[1]
- 아트로핀, 스코폴라민, 부트로퓸 등 부교감 신경 억제제를 함께 사용하면 콜린성 위기의 초기 증상이 나타나지 않아 네오스티그민을 과다 투여하게 될 수 있다.[1]
- 항콜린 작용을 하는 약물(삼환계 항우울제, 페노티아진계 약물, 이소니아지드, 항히스타민제 등)과 함께 사용하면 항콜린 작용이 강해질 수 있다.[1]
- 디곡신 등의 디기탈리스 제제는 혈중 농도가 높아져 디기탈리스 중독(구역질, 구토, 현기증, 서맥, 부정맥 등)을 일으킬 수 있다.[1]
- 프랄리독심의 국소 혈관 수축 작용은 네오스티그민이 조직으로 가는 것을 방해하여 약효가 늦게 나타날 수 있다.[1]
8. 화학적 특성
네오스티그민은 아세틸콜린에스터레이스(AChE)를 가역적으로 억제하여 약효를 나타내는 반합성 4급 암모늄 화합물이다. CAS 등록 번호는 59-99-4이며, IUPAC 명명법으로는 3-{[(dimethylamino)carbonyl]oxy}-N,N,N-trimethylbenzenaminium이다. 자연계에는 존재하지 않는다.
네오스티그민은 항d-튜보쿠라린 작용을 하며, 자율 신경절, 신경근 접합부에서 AChE를 억제함으로써 중증 근무력증 치료 및 비탈분극성 근이완제의 길항에 사용된다. 장관 신경총 및 신경근 접합부에서의 신경 전달을 개선하여 소화관 운동을 항진시키는데, 아세틸콜린 방출과 평활근 기능이 비교적 유지된 경우에만 운동성을 증가시킬 수 있다.[25]
8. 1. 합성
네오스티그민은 피소스티그민의 단순화된 유사체로 볼 수 있으며, 3-디메틸아미노페놀을 ''N''-디메틸카바모일 클로라이드와 반응시켜 디메틸카바메이트를 형성하고, 이어서 황산 디메틸을 사용하여 알킬화하여 원하는 화합물을 생성함으로써 만들어진다. 1932년에 콜린 에스터레이스 저해제로 합성되었다.[25]8. 2. 스펙트럼 데이터
네오스티그민은 261 nm, 267 nm 및 225 nm에서 두드러진 UV/VIS 흡수를 보인다.[21]네오스티그민의 1H NMR 분광법은 다음과 같은 화학적 이동을 나타낸다: 7.8, 7.7, 7.4, 7.4, 3.8 및 3.1 ppm. 높은 값의 이동은 방향족 수소 때문이며, 3.8 ppm 및 3.1 ppm에서의 낮은 값의 이동은 각각 3차 및 4차 질소의 전자 끌기 성질 때문이다.[22]
9. 역사
네오스티그민은 1931년 Aeschlimann과 Reinert에 의해 처음 합성되었고,[23] 1933년 Aeschlimann에 의해 특허를 받았다.[24]
네오스티그민은 먼저 3-디메틸아미노페놀을 ''N''-디메틸카바모일 클로라이드와 반응시켜 디메틸카바메이트를 형성하여 제조된다. 다음으로, 해당 생성물을 황산 디메틸을 사용하여 알킬화하여 네오스티그민을 형성한다.[2]
10. 제형
11. 브롬화 네오스티그민 관련 사건 (대한민국)
브롬화 네오스티그민은 조선민주주의인민공화국 첩보원들이 암살에 사용한 독약으로 알려져 있다. 대한민국에서는 1996년 최덕근 영사, 2011년 김창환 선교사가 이 물질에 중독되어 사망했다. 2011년에는 강호빈 목사가 옌지에서 독침 피습을 받았으나 생존했고, 자유북한운동연합 박상학 대표 암살 미수 사건도 발생했다.
11. 1. 최덕근 영사 사망 사건 (1996)
1996년 10월 1일 최덕근 영사가 블라디보스토크에서 네오스티그민 브로마이드 중독으로 사망했다.[28]11. 2. 김창환 선교사 사망 사건 (2011)
2011년 8월 21일 김창환 선교사가 중국 단둥에서 사망했다. 같은 해 12월 국립과학수사연구원에서 브롬화네오스티그민 중독으로 사망했음이 밝혀졌다.[28]11. 3. 강호빈 목사 피습 및 사망 사건 (2011, 2012)
2011년 8월 22일, 10여 년간 대북 인권 운동을 해온 강호빈 목사가 옌지에서 독침을 맞았으나 사망하지 않았다. 이후 2012년 5월 27일 옌벤에서 교통사고로 사망했다.[28]11. 4. 박상학 대표 암살 미수 사건 (2011)
2011년 9월 3일, 대북삐라를 살포하는 자유북한운동연합 박상학 대표를 네오스티그민브로마이드로 독살하려던 탈북자 안 모 씨가 국정원에 체포되었다.[28] 안 모 씨는 56세로 1996년 탈북했으며, 2011년 4월 북한 정찰총국 공작원에게 포섭되어 가족을 평양에 살게 해주겠다는 회유를 받았다. 안 모 씨는 황장엽 비서의 측근인 김덕홍 여광무역 대표의 암살도 시도했다.[28]조선일보는 한국에서 볼펜 모양의 발사기로 바늘을 발사하여 바늘에 묻힌 브롬화 네오스티그민으로 대상을 살해하는 암살이 사용된다고 보도했다.[28] 그러나 5mg의 주사제가 이용 가능하며 반수 치사량은 0.3mg/kg으로[29] (예: 체중 100kg의 경우 추정 반수 치사량은 30mg), 보도된 용량은 현실적인 암살 수단으로 보기 어렵다.
참조
[1]
웹사이트
Neostigmine Use During Pregnancy
https://www.drugs.co[...]
2020-01-03
[2]
웹사이트
Bloxiverz- neostigmine methylsulfate injection
https://dailymed.nlm[...]
2021-03-03
[3]
서적
WHO Model Formulary 2008
World Health Organization
[4]
웹사이트
Neostigmine Bromide
https://www.drugs.co[...]
The American Society of Health-System Pharmacists
2016-12-08
[5]
웹사이트
Neostigmine Methylsulfate Monograph for Professionals
https://www.drugs.co[...]
The American Society of Health-System Pharmacists
2019-09-19
[6]
서적
Analogue-based Drug Discovery
https://books.google[...]
John Wiley & Sons
2006
[7]
서적
World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019
World Health Organization
[8]
웹사이트
neostigmine: definition of neostigmine in Oxford dictionary (American English) (US)
http://www.oxforddic[...]
2015-12-17
[9]
웹사이트
Competitive Generic Therapy Approvals
https://www.fda.gov/[...]
2023-06-29
[10]
서적
StatPearls [Internet]
StatPearls Publishing
[11]
웹사이트
Neostigmine Injection: Indications, Side Effects, Warnings
https://www.drugs.co[...]
[12]
간행물
Acute intestinal pseudo-obstruction (Ogilvie's syndrome)
2005-05
[13]
간행물
The effectiveness of parasympathomimetics for treating underactive bladder: A systematic review and meta-analysis
https://pure.bond.ed[...]
2022-01
[14]
웹사이트
Potential Treatment For Snakebites Leads To A Paralyzing Test
https://www.npr.org/[...]
2013-07-31
[15]
간행물
Developing Small Molecule Therapeutics for the Initial and Adjunctive Treatment of Snakebite
2018
[16]
서적
StatPearls [Internet].
StatPearls Publishing
[17]
간행물
Glycopyrrolate: It's time to review
2017-02
[18]
서적
Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics
Macmillan Publishing Co., Inc.
[19]
간행물
Addition of Neostigmine and Atropine to Conventional Management of Postdural Puncture Headache: A Randomized Controlled Trial
2018-12
[20]
서적
Pharmacology
Lippincott's Illustrated Reviews
2008
[21]
간행물
"[The structure of degradation products of neostigmine bromide]"
1985-05
[22]
간행물
Application of the WATR technique for water suppression in 1H NMR spectroscopy in determination of the kinetics of hydrolysis of neostigmine bromide in aqueous solution
1993-06
[23]
서적
Reviews of Environmental Contamination and Toxicology
https://books.google[...]
Springer Science+Business Media
[24]
특허
[25]
간행물
Effect of Neostigmine on Gastroduodenal Motility in Patients With Suspected Gastrointestinal Motility Disorders
https://www.ncbi.nlm[...]
2015-12
[26]
웹사이트
ワゴスチグミン注0.5mg／ワゴスチグミン注2mg
https://www.info.pmd[...]
2023-07-03
[27]
간행물
ネオスチグミンクモ膜下腔内注入による人工射精で女児を得た男子脊損患者の1例
http://hdl.handle.ne[...]
泌尿器科紀要刊行会
1988-06
[28]
뉴스
(朝鮮日報日本語版) 金正男殺害：ハニートラップや毒針、北の暗殺の手口とは
http://www.chosunonl[...]
朝鮮日報日本語版
2017-02-16
[29]
웹사이트
neostigmine - drugbank
https://www.drugbank[...]
[30]
문서
塩野義製薬株式会社 - ワゴスチグミン散®(0.5%)
[31]
문서
参天製薬株式会社 - ミオピン点眼液®
[32]
문서
株式会社日本点眼薬研究所 - マイピリン点眼液®
[33]
문서
塩野義製薬株式会社 - ワゴスチグミン注0.5mg®／ワゴスチグミン注2mg®
[34]
문서
テルモ株式会社 - アトワゴリバース静注シリンジ3mL®／アトワゴリバース静注シリンジ6mL®
[35]
서적
Reviews of Environmental Contamination and Toxicology
http://books.google.[...]
Springer
[36]
서적
Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics
Macmillan Publishing Co., Inc.
1980
[37]
서적
Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics
Macmillan Publishing Co., Inc.
1980
본 사이트는 AI가 위키백과와 뉴스 기사,정부 간행물,학술 논문등을 바탕으로 정보를 가공하여 제공하는 백과사전형 서비스입니다.
모든 문서는 AI에 의해 자동 생성되며, CC BY-SA 4.0 라이선스에 따라 이용할 수 있습니다.
하지만, 위키백과나 뉴스 기사 자체에 오류, 부정확한 정보, 또는 가짜 뉴스가 포함될 수 있으며, AI는 이러한 내용을 완벽하게 걸러내지 못할 수 있습니다.
따라서 제공되는 정보에 일부 오류나 편향이 있을 수 있으므로, 중요한 정보는 반드시 다른 출처를 통해 교차 검증하시기 바랍니다.
문의하기 : help@durumis.com