에르고메트린

3. 부작용

구역질, 구토, 복통, 설사 같은 위장관 부작용^[26]이 흔하며, 두통, 어지럼증, 귀울림, 흉통, 심계항진, 서맥, 일시적인 고혈압, 그 외 부정맥, 호흡곤란, 발진, 쇼크 등이 나타날 수도 있다.^[27] 과다 용량 투여 시 특징적인 중독 증상으로 맥각 중독이 나타난다. 맥각 중독 시 장시간의 혈관경련으로 인한 괴저, 환각, 치매, 태아 사망 등의 부작용이 나타난다.^[10],^[11] 이 약은 임산부, 혈관 질환, 정신병 환자에게는 금기이다.

4. 약리학

에르고메트린은 알파 아드레날린성 수용체, 도파민 수용체, 세로토닌 수용체(5-HT₂ 수용체)에 작용하여, 자궁을 포함한 다른 평활근 조직을 강하게 자극한다.

일반적인 치료 용량은 0.2mg~0.4mg인데, 이보다 훨씬 높은 용량인 2mg~10mg에서는 환각제로서 활성을 보인다.^[28] 이는 5-HT_2A 수용체 활성화 때문일 수 있다.^[29] 한편 에르고메트린은 또 다른 세로토닌 수용체 중 하나인 5-HT_2B 수용체에 대한 작용제인데, 해당 수용체는 심장판막 이상과 연관이 있다는 주장이 제기된 바 있다.^[30]

이 약물은 산부인과 의료에서 태반 배출을 쉽게 하고, 분만 후의 출혈을 방지한다. 평활근을 수축시키고, 혈관 벽을 좁혀 혈액을 줄이기 때문이다. 일반적으로 옥시토신(Syntocinon)과 병용된다.

에르고메트린은 관상 동맥의 연축을 일으킨다.^[8] 관상 동맥 연축성(Prinzmetal) 협심증의 진단에 사용된다.^[9] 에르고메트린은 세로토닌 작용과 아드레날린 α 작용을 가지며, 강력한 혈관 평활근 수축 작용도 가진다. 관상 동맥 연축성 협심증에서의 자연 발작과 에르고노빈 부하에서의 관상 동맥 연축이 거의 같다는 것이 밝혀져 확정 진단에 종종 사용된다. 또한 자연 발작과 마찬가지로 관상 동맥 협착이 연장될 수 있으며, 중대한 부정맥이나 혈압 저하를 초래할 수 있다. 에르고메트린은 α-아드레날린, 도파민, 세로토닌 수용체 (5-HT₂ 수용체)에 작용하며, 자궁 (및 기타 평활근)에 강력한 효과를 나타내지만, 수용체의 특이성은 명확하지 않다.

5. 역사

맥각의 약리적 특성은 오래전부터 알려져 왔으며, 산파에 의해 수 세기 동안 사용되었다. 그러나 그 작용이 연구되어 밝혀진 것은 20세기 초이다. 낙태 작용과 맥각 중독의 위험성 때문에 산후 출혈에만 신중하게 처방되었다.^[12]

에르고메트린은 1935년 화학자 C. 모이어(C. Moir)와 H.W. 더들리(H. W. Dudley)에 의해 처음으로 분리되었다. 캐롤라인 드 코스타(Caroline de Costa)는 에르고메트린을 분만 시 출혈 예방 및 치료에 사용하여 20세기 초 서양에서의 산모 사망률을 감소시켰다.

6. 법적 규제

에르고메트린은 LSD의 전구 물질로 미국에서는 규제 물질 목록에 올라 있다^[13]。 리제르가미드의 N-알킬 유도체인 에르고메트린은 1971년 약물 남용법에 의해 규제되고 있으며, 영국에서 양도는 불법이다.

7. 같이 보기

• 메틸에르고메트린

참조

_[1] 웹사이트 Ergonovine Maleate http://www.drugs.com[...] The American Society of Health-System Pharmacists 2015-12
_[2] 서적 Drug discovery : a history https://books.google[...] Wiley 2005
_[3] 서적 Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control https://books.google[...] Royal Society of Chemistry 2009
_[4] 서적 The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs https://books.google[...] Wiley-VCH 2011
_[5] 웹사이트 WHO Model List of Essential Medicines (19th List) http://www.who.int/m[...] 2016-12-08
_[6] 웹사이트 Ergometrine Maleate http://erc.msh.org/d[...] 2015-12-25
_[7] 웹사이트 Ergometrine Maleate http://erc.msh.org/d[...] 2015-12-25
_[8] 저널 Images in cardiology: A coronary organic stenosis distal to severe, ergonovine induced spasm: decision making http://heart.bmj.com[...] 2005-10
_[9] 저널 Differences between coronary hyperresponsiveness to ergonovine and vasospastic angina 2000-05
_[10] 웹사이트 Ergometrine drug information http://www.drugsupda[...]
_[11] 저널 Prophylactic ergometrine-oxytocin versus oxytocin for the third stage of labour 2004
_[12] 저널 St Anthony's fire and living ligatures: a short history of ergometrine 2002-05
_[13] 문서 List Of Precursors And Chemicals Frequently Used In The Illicit Manufacture Of Narcotic Drugs And Psychotropic Substances Under International Control http://www.incb.org/[...]
_[14] 서적 Index Nominum 2000: International Drug Directory https://books.google[...] Taylor & Francis
_[15] 웹인용 RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial https://www.in.gov.b[...] Diário Oficial da União 2023-03-31
_[16] 웹인용 Ergonovine Maleate https://www.drugs.co[...] The American Society of Health-System Pharmacists 2015-12-01
_[17] 서적 Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms https://books.google[...] Springer Science & Business Media 1999-10-31
_[18] 웹인용 약물 부하 심장 초음파 검사 http://www.amc.seoul[...] 2024-05-25
_[19] 서적 Drug Discovery: a History https://books.google[...] Wiley 2005
_[20] 서적 Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control https://books.google[...] Royal Society of Chemistry 2009
_[21] 서적 The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs https://books.google[...] Wiley-VCH 2011
_[22] 서적 World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 World Health Organization
_[23] 서적 World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021) World Health Organization
_[24] 저널 Images in cardiology: A coronary organic stenosis distal to severe, ergonovine induced spasm: decision making 2005-10
_[25] 저널 Differences between coronary hyperresponsiveness to ergonovine and vasospastic angina 2000-05
_[26] 저널 Prophylactic ergometrine-oxytocin versus oxytocin for the third stage of labour 2004
_[27] 웹인용 Ergometrine drug information http://www.drugsupda[...]
_[28] 저널 Entheogenic (hallucinogenic) effects of methylergonovine 1980
_[29] 서적 Handbook of the Behavioral Neurobiology of Serotonin
_[30] 저널 Safety Pharmacology assessment of drugs with biased 5-HT(2B) receptor agonism mediating cardiac valvulopathy 2014