세벨라머
1. 개요
세벨라머는 폴리알릴아민과 에피클로로히드린으로 가교된 물질로, 고인산혈증 치료에 사용되는 인산염 결합제이다. 혈액 투석을 받는 만성 신장 질환 환자의 고인산혈증 관리에 사용되며, 아세트산 칼슘과 유사한 효과를 보이지만 고칼슘혈증 위험은 없다. 부작용으로는 메스꺼움, 구토, 변비 등이 있으며, 저인산혈증 환자에게는 금기이다. 또한 혈청 요산을 감소시키고, 최종 당화 산물을 격리하여 산화 스트레스를 줄이는 효과도 있다.
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| 발음 | ( 또는 ) |
|---|---|
| 제품명 | 레나겔, 렌벨라 |
| Drugs.com | 세벨라머 |
| MedlinePlus | a601248 |
| DailyMedID | 세벨라머 |
| 호주 임신 등급 | B3 |
|---|---|
| 호주 법적 지위 | S4 |
| 호주 법적 지위 설명 | 처방 의약품: 호주 신규 화학 물질 등록, 2015 |
| 캐나다 법적 지위 | 처방전 필요 |
| 캐나다 법적 지위 설명 | 신장 질환 |
| 미국 법적 지위 | 처방전 필요 |
| 유럽 연합 법적 지위 | 처방전 필요 |
| 유럽 연합 법적 지위 설명 | 렌벨라 EPAR, 렌벨라 PI, 세벨라머 탄산염 윈스럽 (구 세벨라머 탄산염 젠티바) EPAR, 세벨라머 탄산염 PI, 레나겔 EPAR |
| 투여 경로 | 경구 투여 |
|---|---|
| 생체 이용률 | 0% |
| 배설 | 대변 100% |
| CAS 등록번호 (염산염) | 52757-95-6 |
|---|---|
| PubChem CID | 3085017 |
| DrugBank | DB00658 |
| ChemSpider ID | 2341997 |
| UNII | 941N5DUU5C |
| KEGG | D08512, D01983 |
| ChEMBL | 1201492 |
| ATC 코드 | V03AE02 |
| IUPAC 명칭 | 폴리(알릴아민-co-N,N'-디알릴-1,3-디아미노-2-하이드록시프로판) |
|---|---|
| 화학식 | [(C3H7N)a+b.(C9H17N2O)c]m (a+b:c = 9:1) |
| 분자량 | 가변적 |
2. 화학적 특성 및 약리 작용
세벨라머는 폴리알릴아민과 에피클로로히드린으로 가교된 물질로 구성되어 있다. 시판되는 형태인 세벨라머 염산염은 약 40%의 아민 염산염과 60%의 세벨라머 염기로 존재하는 부분 염산염이다. 세벨라머의 아민기는 장에서 부분적으로 양성자화되어 이온 결합과 수소 결합을 통해 인산 이온과 상호 작용한다.
3. 의학적 용도
세벨라머는 혈액 투석을 받는 4기 및 5기 만성 신장 질환(CKD) 성인 환자의 고인산혈증 관리에 사용된다. 인산염 수치를 낮추는 효과는 아세트산 칼슘과 유사하지만, 고칼슘혈증 및 동맥 석회화의 위험은 없다. CKD 환자에서 LDL 및 콜레스테롤을 감소시키는 것으로 나타났다.
4. 금기
세벨라머 치료는 저인산혈증 또는 장 폐쇄 환자에게 금기이다. 저인산혈증 환자의 경우 세벨라머가 혈중 인산염 수치를 더욱 낮춰 상태를 악화시킬 수 있으며, 이는 치명적일 수 있다.
6. 기타 효과
세벨라머는 혈청 요산을 현저하게 감소시킬 수 있다. 이러한 감소는 알려진 유해한 영향이 없으며, 통풍 환자에게 도움이 될 수 있다.
세벨라머는 장에서 최종 당화 산물(AGEs)을 격리하여 혈액으로의 흡수를 막을 수 있다. AGEs는 산화 스트레스에 기여하며, 이는 췌장에서 인슐린을 생성하는 베타 세포와 같은 세포를 손상시킬 수 있다. Vlassara와 Uribarri가 2014년 AGEs에 대한 리뷰에서 설명한 바와 같이, 이것은 세벨라머가 AGEs를 격리하지 않는 탄산 칼슘 (인산염 결합제)과 달리 혈액 내 AGEs뿐만 아니라 산화 스트레스 및 염증 표지자를 감소시키는 것으로 나타난 이유를 설명할 수 있다.