실로스타졸
"오늘의AI위키"의 AI를 통해 더욱 풍부하고 폭넓은 지식 경험을 누리세요.
1. 개요
실로스타졸은 포스포다이에스터레이스 3(PDE3)의 선택적 억제제로, 혈소판 응집 억제 및 혈관 확장을 통해 간헐성 파행 치료에 사용된다. 미국과 영국에서 간헐성 파행 치료에 승인되었으며, 뇌졸중 2차 예방에도 사용되지만, 아직 관련 적응증으로 승인된 것은 없다. 실로스타졸은 심부전 환자에게는 사용이 금지되어 있으며, 두통, 설사, 심계항진 등의 부작용이 나타날 수 있다. 실로스타졸은 CYP3A4 및 CYP2C19에 의해 대사되며, CYP3A4 억제제인 자몽 주스와의 병용은 실로스타졸의 효과를 증가시킬 수 있다.
더 읽어볼만한 페이지
- 항혈소판제 - 아스피린
아스피린은 아세틸살리실산으로, 해열, 진통, 항염 작용을 하는 비스테로이드성 항염증제이지만, 출혈 위험 증가와 같은 부작용이 있어 소아에게는 사용이 금기시되며, 다양한 제형으로 출시된다.
| 실로스타졸 - [화학 물질]에 관한 문서 | |
|---|---|
| 기본 정보 | |
 | |
| IUPAC 이름 | 6-[4-(1-사이클로헥실-1H-테트라졸-5-일)부톡시]-3,4-다이하이드로-2(1H)-퀴놀린온 |
| 발음 | IPA: /sɪˈlɒstəzɒl/ 한글 표기: 실로스타졸 |
| 상품명 | 프레탈 |
| 약물 정보 | Drugs.com 실로스타졸 정보 |
| MedlinePlus | a601038 |
| DailyMed ID | Cilostazol |
| 임신 위험도 (미국) | C |
| 법적 규제 (호주) | S4 |
| 법적 규제 (영국) | POM |
| 법적 규제 (미국) | Rx-only |
| 투여 경로 | 경구 투여 (정제) |
| 단백질 결합률 | 95–98% |
| 대사 | 간 (CYP3A4- 및 CYP2C19-매개) |
| 제거 반감기 | 11–13시간 |
| 배설 | 콩팥 |
| IUPHAR 리간드 | 7148 |
| CAS 등록번호 | 73963-72-1 |
| ATC 코드 | B01AC23 |
| 펍켐 | 2754 |
| 드러그뱅크 | DB01166 |
| 켐스파이더 | 2652 |
| UNII | N7Z035406B |
| KEGG | D01896 |
| ChEBI | 31401 |
| ChEMBL | 799 |
| 분자식 | C20H27N5O2 |
| 스마일즈 표기법 | O=C4Nc3c(cc(OCCCCc1nnnn1C2CCCCC2)cc3)CC4 |
| 표준 InChI | 1S/C20H27N5O2/c26-20-12-9-15-14-17(10-11-18(15)21-20)27-13-5-4-8-19-22-23-24-25(19)16-6-2-1-3-7-16/h10-11,14,16H,1-9,12-13H2,(H,21,26) |
| 표준 InChIKey | RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N |
| 약물 통계 | |
| 약물 사용 통계 | ClinCalc 실로스타졸 사용 통계 |
2. 약리작용
실로스타졸은 cAMP 분해와 관련된 3형 포스포디에스테라제(PDE3)를 선택적으로 억제하여 cAMP 분해를 억제함으로써 단백질 인산화효소 A(PKA)의 활성형을 증가시켜 혈소판 응집을 억제한다. PKA는 평활근의 수축에 관여하는 미오신 경쇄 키나아제를 억제하는 작용이 있어 혈관 확장 작용도 일으킨다.[1]
2. 1. 작용 기전
실로스타졸은 PDE3 선택적 억제제로, cAMP를 증가시키는 데 치료적 초점을 맞추고 있다. cAMP 증가는 활성 형태의 단백질 키나아제 A (PKA)를 증가시키며, 이는 혈소판 응집 억제와 직접적으로 관련이 있다. PKA는 평활근 세포 수축에 중요한 효소(미오신 경쇄 키나아제) 활성화를 막아 혈관 확장 효과를 발휘한다.3. 임상적 사용
실로스타졸은 만성 동맥 폐쇄증으로 인한 궤양이나 간헐성 파행 등의 증상을 개선할 목적으로 사용된다.[1][4] 또한 2차 뇌졸중 예방에도 사용되지만, 현재까지 어떠한 규제 기관도 이를 해당 적응증으로 특별히 승인하지는 않았다.
3. 1. 간헐성 파행증
실로스타졸은 미국과 영국에서 간헐성 파행증 치료에 승인되었다.[1][4]3. 2. 뇌졸중 2차 예방
실로스타졸은 열공 뇌경색과 같은 심인성 뇌경색 이외의 뇌경색 후 치료에 사용된다. 일반적인 복용량은 1회 100mg을 하루 2회 복용하는 것이다. 뇌경색 재발 방지 효과에 관해서는 아스피린과의 비교 시험(CSPS II)에서 출혈 합병증을 증가시키지 않고 유의하게 뇌혈관 질환을 예방하는 것으로 밝혀졌다.3. 3. 심부전 환자
실로스타졸은 심부전이 심한 환자에게 위험하다. 실로스타졸은 심부전이 없는 사람들을 대상으로 해로운 증거 없이 연구되었지만, 위험이 없다는 것을 확인하려면 훨씬 더 많은 데이터가 필요하다. 실로스타졸은 사소한 질환에는 승인될 수 없지만, 심혈관 신장 자문 위원회와 FDA는 충분히 정보를 얻은 환자와 의사가 간헐적 파행증 치료를 위해 실로스타졸 사용을 선택할 수 있어야 한다고 결론 내렸다. 환자와 의사 라벨에는 우려 사항과 이용 가능한 불완전한 정보에 대한 근거가 설명될 것이다.[5]실로스타졸을 울혈성 심부전 환자에게 사용했을 경우의 장기적인 예후는 밝혀지지 않았지만, 다른 PDE 억제제인 밀리논이나 베스나리논을 고도 심부전 환자에게 사용한 위약 대조 장기 비교 시험에서 생존율이 위약보다 낮았다는 점[14][15] 때문에, 울혈성 심부전 환자에 대한 실로스타졸의 사용은 금기시되고 있다.
4. 부작용
실로스타졸의 부작용으로는 두통, 설사, 심한 더위 불내성, 비정상적인 대변, 빈맥(심박수 증가), 심계항진 등이 있다.[11] 이 중 두통이 가장 흔하다.[16]
4. 1. 흔한 부작용
실로스타졸 사용의 흔한 부작용으로는 두통이 있으며,[11][16] 그 외에 설사, 비정상적인 대변, 심박수 증가, 심계항진 등이 있다.[11]5. 약물 상호작용
실로스타졸은 시토크롬 P450의 한 종류인 CYP3A4 및 CYP2C19에 의해 대사된다. CYP3A4를 억제하는 약물이나 CYP2C19를 억제하는 오메프라졸과 같은 약물은 실로스타졸의 활성형 농도를 상승시키는 것으로 알려져 있다.[11][6][16] 자몽 주스 또한 혈중 농도를 상승시킨다는 보고가 있다.[17]
5. 1. CYP3A4 억제제
실로스타졸은 CYP3A4와 CYP2C19에 의해 대사되는데, 이들은 시토크롬 P450 시스템의 두 아이소자임이다. 이트라코나졸, 에리스로마이신, 케토코나졸, 딜티아젬과 같이 CYP3A4를 억제하는 약물은 실로스타졸과 약물 상호작용을 하는 것으로 알려져 있다. CYP2C19 억제제인 프로톤 펌프 억제제 오메프라졸은 실로스타졸의 활성 대사체 노출을 증가시킨다.[11][6]자몽 주스가 실로스타졸의 효과를 증가시킬 수 있다는 단일 보고가 있었으며,[7] 일부 약물 정보 출처에서는 이를 잠재적인 상호작용으로 나열하고 있다.[8][9][10] 실로스타졸의 FDA 승인 라벨에는 자몽 주스(CYP3A4 억제제)가 약물의 최대 농도를 약 50% 증가시킨다고 명시되어 있다.[11]
5. 2. CYP2C19 억제제
실로스타졸은 CYP3A4와 CYP2C19에 의해 대사되는데, 이들은 시토크롬 P450 시스템의 두 아이소자임이다. CYP3A4를 억제하는 약물인 이트라코나졸, 에리스로마이신, 케토코나졸, 딜티아젬 등은 실로스타졸과 약물 상호작용을 하는 것으로 알려져 있다. CYP2C19 억제제인 프로톤 펌프 억제제 오메프라졸은 실로스타졸의 활성 대사체 노출을 증가시킨다.[11][6][16]참조
[1]
웹사이트
Cilostazol Monograph for Professionals
https://www.drugs.co[...]
American Society of Health-System Pharmacists
2019-03-23
[2]
서적
British national formulary : BNF 76
Pharmaceutical Press
2018
[3]
웹사이트
Cilostazol - Drug Usage Statistics
https://clincalc.com[...]
2022-10-07
[4]
웹사이트
CILOSTAZOL
https://bnf.nice.org[...]
NICE
2021-02-20
[5]
웹사이트
Approval of Cilostazol
https://www.fda.gov/[...]
U.S. Food and Drug Administration
1999-08-11
[6]
웹사이트
Drug Development and Drug Interactions: Table of Substrates, Inhibitors and Inducers
https://www.fda.gov/[...]
2020-03-25
[7]
학술지
Possible case of potentiation of the antiplatelet effect of cilostazol by grapefruit juice
2007-10
[8]
웹사이트
Cilostazol for peripheral arterial disease
http://health.yahoo.[...]
Yahoo! Health
2008-09-21
[9]
웹사이트
Cilostazol
http://www.medicinen[...]
MedicineNet.com
2008-09-22
[10]
웹사이트
Consumer Drug Information: Cilostazol
https://www.drugs.co[...]
Drugs.com
2008-09-22
[11]
웹사이트
Cilostazol: Official FDA information, side effects and uses.
https://www.drugs.co[...]
Drugs.com
2008-09-22
[12]
뉴스
2014年7月20日（日）午後9時00分～9時58分放送 NHKスペシャル「認知症をくい止めろ ～ここまで来た！世界の最前線～」
http://www.nhk.or.jp[...]
[13]
학술지
뇌경색 환자에 있어서의 시로스타졸과 아스피린의 무작위 비교 시험 (CSPS II)의 성적
https://doi.org/10.5[...]
[14]
학술지
Effect of Oral Milrinone on Mortality in Severe Chronic Heart Failure
[15]
학술지
A Dose-Dependent Increase in Mortality with Vesnarinone among Patients with Severe Heart Failure
[16]
웹사이트
Cilostazol: Official FDA information, side effects and uses.
http://www.drugs.com[...]
Drugs.com
2008-09-22
[17]
학술지
Possible case of potentiation of the antiplatelet effect of cilostazol by grapefruit juice
null
[18]
웹인용
Cilostazol Monograph for Professionals
https://www.drugs.co[...]
American Society of Health-System Pharmacists
2019-03-23
[19]
서적
British national formulary : BNF 76
Pharmaceutical Press
2018
[20]
웹인용
Cilostazol - Drug Usage Statistics
https://clincalc.com[...]
2022-10-07
본 사이트는 AI가 위키백과와 뉴스 기사,정부 간행물,학술 논문등을 바탕으로 정보를 가공하여 제공하는 백과사전형 서비스입니다.
모든 문서는 AI에 의해 자동 생성되며, CC BY-SA 4.0 라이선스에 따라 이용할 수 있습니다.
하지만, 위키백과나 뉴스 기사 자체에 오류, 부정확한 정보, 또는 가짜 뉴스가 포함될 수 있으며, AI는 이러한 내용을 완벽하게 걸러내지 못할 수 있습니다.
따라서 제공되는 정보에 일부 오류나 편향이 있을 수 있으므로, 중요한 정보는 반드시 다른 출처를 통해 교차 검증하시기 바랍니다.
문의하기 : help@durumis.com