이다루비신

3. 금기

다음 환자에게는 투여가 금지된다.^[11]

3. 1. 중대한 감염증 합병 환자

3. 2. 심기능 이상 또는 그 병력이 있는 환자

3. 3. 심독성 약물 전 치료 한계량 도달 환자

3. 4. 중대한 간 장애 환자

• 중대한 감염증을 합병하고 있는 환자
• 심기능 이상 또는 그 병력이 있는 환자
• 다른 안트라사이클린계 약물 등, 심독성을 가진 약물에 의한 전 치료가 한계량^[12]에 달한 환자
• 중대한 간 장애가 있는 환자
• 중대한 신 장애가 있는 환자

3. 5. 중대한 신 장애 환자

4. 부작용

이다루비신 치료 시 다양한 부작용이 발생할 수 있다. 흔하게 나타나는 증상으로는 설사, 위장 경련, 메스꺼움, 구토 등이 있으며, 이 외에도 식욕 부진, 탈모, 발열 등이 나타날 수 있다.^[6][11][13] 또한 심근 장애, 골수 억제, 구내염, 쇼크, 부정맥 등 주요 부작용이 보고되었다.^[11]

4. 1. 일반적인 부작용

• 심근 장애 (3.88%): 심부전 등을 포함한다.
• 골수 억제: 범혈구 감소(52.8%), 혈소판 감소(66.5%), 과립구 감소(66.9%), 빈혈(63.5%), 출혈 경향(24.6%)
• 구내염 (22.4%)
• 쇼크 (1.41%)
• 부정맥 (2.40%): 완전 방실 블록 등을 포함한다.

4. 2. 주요 부작용

또한, 20% 이상의 환자에게서 식욕 부진, 메스꺼움 및 구토, 설사, 탈모, 발열이 나타난다.^[11][13]

5. 약물 동태

정맥 주사 후 이다루비신은 대사 산물인 이다루비시놀^[14]로 변화하며, 혈중에서는 2상성으로 소실된다. 이다루비신의 반감기는 6.40-9.85시간이며, 이다루비시놀의 반감기는 43.46-51.01시간이다^[11]. 소실 속도 정수는 t_1/2α상: 0.25±0.13시간, t_1/2β상: 9.4±3.4시간이다^[15].

주로 뇨중으로 배설되지만, 투여 후 7일간의 총 배설량은 이다루비신 2.04%, 이다루비시놀 11.53%로 합계 13.57%였다^[15][16].

6. 작용 기전

DNA와 결합한 후 핵산 중합 효소 활성을 저해하고, 토포이소머라제II 저해를 통해 DNA 가닥을 절단한다.^[11]

참조

_[1] 간행물 Studies directed towards anthracyclinone syntheses: The use of d-glucose as a chiral auxiliary in asymmetric Diels–Alder reactions
_[2] 웹사이트 Idamycin Package insert http://www.pfizer.co[...] 2006-01
_[3] 간행물 Drug-induced histone eviction from open chromatin contributes to the chemotherapeutic effects of doxorubicin
_[4] 간행물 Resistance Mechanism of Acute Myeloid Leukemia Cells Against Daunorubicin and Cytarabine: A Literature Review 2022-12
_[5] 서적 Basic & clinical pharmacology McGraw-Hill Education 2017-11-30
_[6] 웹사이트 Idarubicin Side Effects: Common, Severe, Long Term https://www.drugs.co[...] 2019-06-21
_[7] 간행물 Studies directed towards anthracyclinone syntheses: The use of d-glucose as a chiral auxiliary in asymmetric Diels–Alder reactions
_[8] 문서 Package insert http://www.pfizer.co[...]
_[9] 간행물 Drug-induced histone eviction from open chromatin contributes to the chemotherapeutic effects of doxorubicin
_[10] 서적 Basic & clinical pharmacology 2017-11-30
_[11] 웹사이트 イダマイシン静注用5mg 添付文書 https://www.info.pmd[...] PMDA 2021-05-23
_[12] 문서 塩酸[[ダウノルビシン]]では総投与量が体重当り25mg/kg、塩酸[[エピルビシン]]では総投与量がアントラサイクリン系薬剤未治療例で体表面積当り900mg/m²等
_[13] 웹사이트 Idarubicin Side Effects: Common, Severe, Long Term https://www.drugs.co[...] 2019-06-21
_[14] 문서 [[アセチル基]]（-C=O-CH₃）がヒドロキシエチル基（-CHOH-CH₃）に還元されたもの
_[15] 웹사이트 イダマイシン静注用5mg インタビューフォーム https://www.info.pmd[...] PMDA 2021-05-23
_[16] 간행물 新しいAnthracycline系抗癌剤Idarubicinの急性白血病患者における体内動態