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이다루비신

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1. 개요

이다루비신은 급성 골수성 백혈병 치료에 사용되는 약물이다. 일본에서 급성 골수성 백혈병(만성 골수성 백혈병의 급성 전환 포함) 치료에 사용되며, 중대한 감염증, 심기능 이상, 심독성 약물 과다 투여, 중대한 간 또는 신 장애 환자에게는 투여가 금지된다. 부작용으로는 설사, 위경련, 메스꺼움, 구토, 심근 장애, 골수 억제, 구내염, 쇼크, 부정맥 등이 나타날 수 있으며, 식욕 부진, 구역질, 탈모, 발열도 흔하게 발생한다. 정맥 주사 후 이다루비시놀로 변화하며, DNA와 결합하여 핵산 중합 효소 활성을 저해하고 토포이소머라제II를 저해하여 DNA 가닥을 절단하는 작용 기전을 가진다.

이다루비신
약물 정보
IUPAC_name(1S,3S)-3-아세틸-3,5,12-트리하이드록시-6,11-다이옥소-1,2,3,4,6,11-헥사하이드로테트라센-1-일 3-아미노-2,3,6-트라이데옥시-α-L-리소-헥소피라노사이드

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이다루비신 구조

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이다루비신 공-막대 모델
상품명(정보 없음)
Drugs.com이다루비신 염산염
MedlinePlusa691004
임신_USD
법적_USRx-only (처방전 필요)
투여 경로(정보 없음)
생체 이용률(정보 없음)
단백질 결합97%
대사(정보 없음)
제거 반감기22시간
IUPHAR_ligand7083
CAS 등록번호58957-92-9
ATC 코드L01DB06
PubChem42890
DrugBankDB01177
ChemSpiderID39117
UNIIZRP63D75JW
KEGGD08062
ChEBI42068
ChEMBL1117
분자식C26H27NO9
SMILESO=C2c1c(O)c5c(c(O)c1C(=O)c3ccccc23)C[C@@](O)(C(=O)C)C[C@@H]5O[C@@H]4O[C@H]([C@@H](O)[C@@H](N)C4)C
StdInChI1S/C26H27NO9/c1-10-21(29)15(27)7-17(35-10)36-16-9-26(34,11(2)28)8-14-18(16)25(33)20-19(24(14)32)22(30)12-5-3-4-6-13(12)23(20)31/h3-6,10,15-17,21,29,32-34H,7-9,27H2,1-2H3/t10-,15-,16-,17-,21+,26-/m0/s1
StdInChIKeyXDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N
synonyms9-아세틸-7-(4-아미노-5-하이드록시-6-메틸-테트라하이드로피란-2-일)옥시-6,9,11-트라이하이드록시-7,8,9,10-테트라하이드로테트라센-5,12-다이온
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목차

2. 효능 및 효과

(내용 없음)

2.1. 급성 골수성 백혈병

일본에서는 급성 골수성 백혈병 치료에 사용된다. 이는 만성 골수성 백혈병의 급성 전환 사례를 포함한다.

3. 금기

다음 환자에게는 투여가 금지된다.

3.1. 중대한 감염증 합병 환자

중대한 감염증을 합병하고 있는 환자에게는 투여가 금지된다.

3.2. 심기능 이상 또는 그 병력이 있는 환자

심기능 이상이 있거나 과거에 심기능 이상을 겪었던 환자에게는 투여가 금지된다.

3.3. 심독성 약물 전 치료 한계량 도달 환자

다른 안트라사이클린계 약물 등, 심독성을 가진 약물에 의한 이전 치료가 한계량에 도달한 환자에게는 이다루비신 투여가 금지된다.

3.4. 중대한 간 장애 환자

이다루비신은 다음과 같은 환자에게 투여가 금지된다.

* 중대한 감염증을 합병하고 있는 환자
* 심기능 이상 또는 그 병력이 있는 환자
* 다른 안트라사이클린계 약물 등, 심독성을 가진 약물에 의한 전 치료가 한계량에 달한 환자
* 중대한 간 장애가 있는 환자
* 중대한 신 장애가 있는 환자

3.5. 중대한 신 장애 환자

중대한 신 장애가 있는 환자에게는 이다루비신 투여가 금지된다.

4. 부작용

이다루비신 치료 시 다양한 부작용이 발생할 수 있다. 흔하게 나타나는 증상으로는 설사, 위장 경련, 메스꺼움, 구토 등이 있으며, 이 외에도 식욕 부진, 탈모, 발열 등이 나타날 수 있다. 또한 심근 장애, 골수 억제, 구내염, 쇼크, 부정맥 등 주요 부작용이 보고되었다.

4.1. 일반적인 부작용

설사, 위장 경련, 메스꺼움 및 구토는 이다루비신으로 치료받는 환자에게서 흔하게 나타나는 부작용이다. 20% 이상의 환자에게는 식욕 부진, 구역질·구토, 설사, 탈모, 발열 등이 나타날 수 있다.

주요 부작용과 그 발생률은 다음과 같다.
* 심근 장애 (3.88%): 심부전 등을 포함한다.
* 골수 억제: 범혈구 감소(52.8%), 혈소판 감소(66.5%), 과립구 감소(66.9%), 빈혈(63.5%), 출혈 경향(24.6%)
* 구내염 (22.4%)
* 쇼크 (1.41%)
* 부정맥 (2.40%): 완전 방실 블록 등을 포함한다.

4.2. 주요 부작용

이다루비신으로 치료받는 환자에게서 설사, 위장 경련, 메스꺼움 및 구토가 흔하게 나타난다.

주요 부작용과 그 발생 빈도는 다음과 같다.

👆
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부작용 종류세부 내용발생 빈도 (%)
심근 장애심부전 등3.88
골수 억제범혈구 감소52.8
혈소판 감소66.5
과립구 감소66.9
빈혈63.5
출혈 경향24.6
구내염22.4
쇼크1.41
부정맥완전 방실 블록 등2.40


또한, 20% 이상의 환자에게서 식욕 부진, 메스꺼움 및 구토, 설사, 탈모, 발열이 나타난다.

5. 약물 동태

정맥 주사 후 이다루비신은 대사 산물인 이다루비시놀로 변화하며, 혈중에서는 2상성으로 소실된다. 이다루비신의 반감기는 6.40-9.85시간이며, 이다루비시놀의 반감기는 43.46-51.01시간이다. 소실 속도 정수는 t1/2α상: 0.25±0.13시간, t1/2β상: 9.4±3.4시간이다.

주로 뇨중으로 배설되지만, 투여 후 7일간의 총 배설량은 이다루비신 2.04%, 이다루비시놀 11.53%로 합계 13.57%였다.

6. 작용 기전

DNA와 결합한 후 핵산 중합 효소 활성을 저해하고, 토포이소머라제II 저해를 통해 DNA 가닥을 절단한다.