테트라하이드로졸린

1. 개요

테트라하이드로졸린은 주로 아드레날린 α 수용체 작동제로 작용하며, 결막 혈관을 수축시켜 눈의 충혈을 완화하는 점안액으로 사용된다. 비점막 충혈 개선을 위한 점비약, 치질 관련 좌제에도 사용되며, 일반의약품으로 판매된다. 약리 작용은 알파-1 수용체에 작용하며, 생물학적 반감기는 약 6시간이다. 과다 복용 시 느린 심박수, 호흡 억제, 저혈압 등의 부작용이 나타날 수 있으며, 심각한 경우 순환 쇼크를 초래할 수 있다. 테트라하이드로졸린은 이미다졸린 유도체이며, 도시 전설과 범죄에 악용된 사례가 보고되었다.

2. 약리 작용

테트라하이드로졸린은 주로 아드레날린 α 수용체 작동제로 작용하여 점안액으로 사용 시 눈의 결막 혈관을 수축시켜 눈의 자극에 의한 충혈을 억제한다. 점비약으로 사용하면 비점막의 충혈을 개선하지만, 장기간 사용하면 만성적인 약물성 비염을 유발할 수 있다. 또한, 치질의 출혈 및 발적 억제를 위해 일부 좌제에 배합되기도 한다. 테트라하이드로졸린은 일반의약품으로 사용된다.

2.1. 작용 기전

테트라하이드로졸린은 알파 작용제이며, 알파-1 수용체에 작용한다. 이러한 작용은 경미한 눈 자극으로 인한 눈의 충혈을 완화시킨다. 알레르기성 결막염 치료를 위해 안타졸린과 함께 용액으로 혼합될 수 있다.

주로 아드레날린 α 수용체 작동제로 작용하며, 점안액은 눈의 결막 혈관을 수축시켜 눈의 자극물에 의한 충혈을 억제한다.

점비약으로 사용하면 비점막의 충혈을 개선하지만, 장기간 사용은 만성적인 약물성 비염의 원인이 된다. 치질의 출혈·발적 억제를 위해 일부 좌제에 배합되기도 한다.

테트라하이드로졸린은 일반의약품으로 사용된다.

2.2. 약동학

건강한 사람의 경우, 테트리졸린의 생물학적 반감기는 약 6시간이며, 적어도 부분적으로는 화학적으로 변하지 않은 채 소변으로 배설된다. 한 연구에서 10명의 사람에게 0시간, 4시간, 8시간, 12시간에 0.5 mg/mL 테트리졸린 점안액 두 방울(0.025–0.05 mg)을 투여했다. 마지막 테트리졸린 투여 후 24시간 이내에, 시험 대상자의 혈청 내 테트리졸린 농도는 0.068-0.380 ng/mL였고, 소변 농도는 13–210 ng/mL였다. 혈액과 소변 내 테트리졸린 수치는 마지막 투여 후 약 9시간 후에 최고치에 도달했다. 이러한 체액 농도 수준은 테트리졸린의 정상적인 눈 사용에 해당한다. 따라서 사용자의 혈액과 소변 내 테트리졸린 농도가 더 높으면 약물의 오용 또는 약물 중독을 나타낼 수 있다.

3. 부작용

테트리졸린은 α-아드레날린 수용체 작동제로, 점안액으로 사용하면 눈의 결막 혈관을 수축시켜 충혈을 억제한다. 점비약으로는 비점막 충혈을 개선하지만, 장기간 사용 시 만성 약물성 비염을 유발할 수 있다. 치질의 출혈 및 발적 억제를 위해 일부 좌제에 배합되기도 한다.

테트리졸린 경구 섭취가 설사를 유발한다는 것은 도시전설이다. 오용 시 메스꺼움, 구토, 발작, 혼수 등을 유발할 수 있지만, 설사 유발 효과는 없다.

3.1. 일반적인 부작용

테트리졸린 점안액은 시야 흐림, 눈 자극 및 동공 확대를 유발할 수 있다. 테트리졸린은 눈 안의 혈관 수축 효과가 결국 감소하거나 멈추기 때문에 장기간 사용에는 적합하지 않다. 약물에 대한 내성이 생기면 사용을 중단할 경우 반동 효과가 나타나 눈의 붉어짐을 증가시킬 수 있다. 이는 혈관 확장 효과이다.

테트리졸린을 비강 내에 사용하면 일시적인 작열감, 따끔거림, 점막 건조 및 재채기를 유발할 수 있다. 장기간 비강 내 사용은 만성적인 붉어짐, 부기, 비염과 같은 효과와 함께 반동성 충혈 형태로 종종 반대 효과를 유발한다. 따라서 장기간 사용하면 약물 과용으로 이어질 수 있다.

어린이의 경우 심한 진정 효과를 유발할 수 있다.

3.2. 장기 사용 시 부작용

테트리졸린 점안액은 시야 흐림, 눈 자극 및 동공 확대를 유발할 수 있다. 테트리졸린은 눈 안의 혈관 수축 효과가 결국 감소하거나 멈추기 때문에 장기간 사용에는 적합하지 않다. 약물에 대한 내성이 생기면 사용을 중단할 경우 반동 효과가 나타나 눈의 붉어짐을 증가시킬 수 있다. 이는 혈관 확장 효과이다.

테트리졸린을 비강 내에 사용할 경우 일시적인 작열감, 따끔거림 또는 점막 건조 및 재채기를 유발할 수 있다. 장기간 비강 내 사용은 만성적인 붉어짐, 부기 및 비염과 같은 효과와 함께 반동성 충혈 형태로 종종 반대 효과를 유발한다. 따라서 장기간 사용하면 약물 과용으로 이어질 수 있다.

3.3. 과다 복용

과다 복용은 가장 흔하게 느린 심박수를 유발한다. 호흡 억제, 저혈압, 동공 축소, 저체온증, 짧은 기간 동안의 고혈압, 졸음, 두통 및 구토 또한 발생할 수 있다. 심각한 경우 이러한 영향 중 일부는 순환 쇼크를 초래할 수 있다. 과다 복용은 대부분 약물을 섭취한 어린이에게 발생한다.

테트리졸린 또는 기타 유사한 이미다졸린 유사체 중독에 대한 해독제는 없지만, 증상을 완화시킬 수 있다. 치료를 받으면 사망은 드물다.
테트라히드로졸린은 경구 섭취 시 설사를 일으킨다고 널리 알려져 있지만, 이는 도시전설이다. 실제로 오용 시 메스꺼움, 구토, 발작, 혼수 등에 빠질 수 있지만, 설사를 유발하는 효과는 없다.

4. 화학 합성

5. 사회와 문화

=== 도시 전설 ===
도시 전설에 따르면 테트라하이드로졸린을 경구 투여하면 심한 설사를 유발할 수 있다고 알려져 있다. 예를 들어, 아무것도 모르는 사람의 음료에 비사딘 몇 방울을 넣는 경우가 이에 해당한다. 그러나 이러한 장난의 실제 결과는 더 심각할 수 있으며, 심한 메스꺼움과 구토에서 발작 또는 혼수에 이르기까지 다양하다. 더 많은 양을 투여하면 사망에 이를 수 있다. 설사는 부작용이 아니다.

테트라하이드로졸린은 경구 섭취 시 설사를 일으킨다는 것은 도시전설이다. 실제로 오용 시 메스꺼움, 구토, 발작, 혼수 등에 빠질 수 있지만, 설사를 유발하는 효과는 없다.

=== 범죄 악용 사례 ===
테트라하이드로졸린은 어지럼증과 의식 불명을 유발할 수 있어 여러 데이트 강간 약물 사건에 사용되었다.

2018년 8월 말, 사우스캐롤라이나의 한 여성이 남편에게 테트리졸린이 함유된 안약을 식수에 넣어 살해한 혐의로 기소되었다. 부검 결과, 남편의 몸에서 고농도의 테트리졸린이 검출되었다.

2018년, 위스콘신주 피워키에서 62세 여성이 테트리졸린 및 기타 물질과 관련된 과다 복용 또는 자살로 사망했다. 2023년 11월, 그녀의 간병인은 1급 살인 혐의로 유죄 판결을 받았다. 피해자는 비자인이 섞인 물병을 마셨다.

2019년, 노스캐롤라이나의 한 응급 구조사가 아내를 살해하기 위해 테트리졸린 안약을 사용한 혐의로 기소되었다. 혈액 검사 결과 테트리졸린 수치가 치료 수준보다 약 30~40배 높게 나타났다.

5.1. 도시 전설

도시 전설에 따르면 테트라졸린을 경구 투여할 경우, 예를 들어 아무것도 모르는 사람의 음료에 비사딘 몇 방울을 넣는 것과 같이 심한 설사를 유발할 수 있다고 한다. 그러나 장난의 실제 결과는 더 심각할 수 있으며, 심한 메스꺼움과 구토에서 발작 또는 혼수에 이르기까지 다양하다. 더 많은 양을 투여하면 사망에 이를 수 있다. 설사는 부작용이 아니다.

테트라히드로졸린은 경구 섭취 시 설사를 일으킨다고 널리 알려져 있지만, 이는 도시전설이다. 실제로 오용 시 메스꺼움, 구토, 발작, 혼수 등에 빠질 수 있지만, 설사를 유발하는 효과는 없다.

5.2. 범죄 악용 사례

2018년 8월 말, 사우스캐롤라이나의 한 여성이 남편에게 테트리졸린이 함유된 안약을 식수에 넣어 살해한 혐의로 기소되었다. 부검 결과, 남편의 몸에서 고농도의 테트리졸린이 검출되었다.

테트리졸린은 어지럼증과 의식 불명을 유발할 수 있어 여러 데이트 강간 약물 사건에 사용되었다.

2018년, 위스콘신주 피워키에서 62세 여성이 테트리졸린 및 기타 물질과 관련된 과다 복용 또는 자살로 사망했다. 2023년 11월, 그녀의 간병인은 1급 살인 혐의로 유죄 판결을 받았다. 피해자는 비자인이 섞인 물병을 마셨다.

2019년, 노스캐롤라이나의 한 응급 구조사가 아내를 살해하기 위해 테트리졸린 안약을 사용한 혐의로 기소되었다. 혈액 검사 결과 테트리졸린 수치가 치료 수준보다 약 30~40배 높게 나타났다.

6. 관련 특허

M. E. Synerholm, L. H. Jules, M. Sahyun은 1956년에 https://www.google.com/patents?vid=2731471 미국 특허 2,731,471을 출원했다.