나도롤

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1. 개요

나도롤은 고혈압과 협심증 치료에 사용되는 베타 차단제이다. 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받았으며, 심방 세동 환자의 심박수 조절, 편두통 예방, 간경변증으로 인한 문맥 고혈압 환자의 출혈 예방, 갑상선 호르몬 수치가 높은 환자 치료 등 승인 외 용도로도 사용된다. QT 연장 증후군 환자의 심실성 부정맥 예방에 효과적이며, 1일 1회 복용으로 환자의 순응도를 높인다. 부작용으로는 현기증과 피로감이 있으며, 심부전, 천식, 서맥 환자에게는 사용이 금지된다. 나도롤은 비선택적 베타 차단제로, 베타-1 및 베타-2 수용체를 차단하여 심박수와 혈압을 감소시킨다.

나도롤 - [화학 물질]에 관한 문서
일반 정보
tradename: 코르가드, 기타
약물닷컴나도롤
메드라인플러스a682666
임신 (호주)해당 없음
임신 (미국)C
임신 범주해당 없음
법적 지위 (영국)POM (처방전 필요 의약품)
법적 지위 (미국)Rx-only (처방전 필요)
법적 지위해당 없음
투여 경로경구
약물 분류베타 차단제
생체 이용률해당 없음
단백질 결합30%
대사대사되지 않음
제거 반감기14-24시간
배설신장 및 대변 (변화되지 않은 형태)
CAS 등록번호42200-33-9
ATC 코드C07AA12
펍켐39147
IUPHAR 리간드554
드럭뱅크DB01203
켐스파이더 ID35815
UNIIFEN504330V
KEGGD00432
켐블649
분자식C17H27NO4
스마일즈OC(CNC(C)(C)C)COc1cccc2c1C[C@H](O)[C@H](O)C2
표준 InChI1S/C17H27NO4/c1-17(2,3)18-9-12(19)10-22-16-6-4-5-11-7-14(20)15(21)8-13(11)16/h4-6,12,14-15,18-21H,7-10H2,1-3H3/t12?,14-,15+/m1/s1
표준 InChIKeyVWPOSFSPZNDTMJ-UCWKZMIHSA-N
화학 정보
IUPAC 명칭rel-(2R,3S)-5-{[(2R)-3-(tert-부틸아미노)-2-히드록시프로필]옥시}-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-2,3-디올
(2R*,3S*)-5-{[(2R*)-3-(tert-부틸아미노)-2-히드록시프로필]옥시}-1,2,3,4-테트라히드로나프탈렌-2,3-디올
임상 정보
용도고혈압 및 흉통 치료
기타 정보
나도롤 - 약물 사용 통계ClinCalc
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2. 의학적 용도

나도롤은 고혈압, 협심증의 장기적인 치료에 사용되며, 심방 세동 환자의 심박수 조절, 편두통 예방, 간경변증으로 인한 문맥 고혈압 환자의 정맥 출혈 예방, 높은 갑상선 호르몬 수치를 가진 사람들을 치료하기 위해 사용된다.

LQTS 및 CPVT 환자 치료를 위한 선호되는 베타 차단제 유형으로, 아테놀롤 또는 비소프롤롤과 같은 선택적 베타 차단제보다 더 효과적인 것으로 나타났다.

나도롤은 1일 1회 복용의 장점이 있어 환자의 순응도를 향상시킨다. 신장 기능이 감소한 환자의 경우, 나도롤의 복용 빈도를 줄일 수 있다.

2.1. 고혈압 및 협심증

나도롤은 고혈압협심증 치료에 사용되며, 이러한 목적으로 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받았다.

2.2. 부정맥

나도롤은 심방 세동 환자의 심박수 조절, LQTS 환자의 심실성 부정맥 예방 관리에 선호되는 베타 차단제이다. 이는 선택적 베타 차단제 또는 프로프라놀롤보다 돌발적인 심장 사건 예방에 더 효과적이다. 마찬가지로, CPVT 환자 치료를 위한 선호되는 유형의 베타 차단제이며, 아테놀롤 또는 비소프롤롤과 같은 선택적 베타 차단제보다 더 효과적인 것으로 나타났다.

2.3. 기타 질환

나도롤은 심방 세동 환자의 심박수 조절, 편두통 예방, 간경변증으로 인한 문맥 고혈압 환자의 정맥 출혈 예방, 및 높은 갑상선 호르몬 수치를 가진 사람들을 치료하기 위해 승인 외 사용으로 정기적으로 사용된다.

LQTS 환자의 심실성 부정맥 예방을 위한 관리에 선호되는 베타 차단제이다. 이는 선택적 베타 차단제 또는 프로프라놀롤보다 돌발적인 심장 사건 예방에 더 효과적이다. 마찬가지로, CPVT 환자 치료를 위한 선호되는 유형의 베타 차단제이며, 아테놀롤 또는 비소프롤롤과 같은 선택적 베타 차단제보다 더 효과적인 것으로 나타났다.

나도롤은 편두통 발작 예방, 주의력 결핍 과잉 행동 장애(ADHD)와 같은 여러 신경 질환에 유용하며 (승인 외 사용), 본태성 떨림파킨슨병 치료제로 사용이 탐구되었지만, 어느 쪽도 확실하게 자리 잡지 못했다.

2.4. 신경 질환 (승인 외 사용)

나도롤은 편두통 발작 예방, 주의력 결핍 과잉 행동 장애(ADHD)와 같은 여러 신경 질환에 유용하며 (승인 외 사용), 본태성 떨림파킨슨병 치료제로 사용이 탐구되었지만, 어느 쪽도 확실하게 자리 잡지 못했다.

3. 부작용

가장 흔한 부작용으로는 현기증과 피로감이 있다.

4. 금기

나도롤 및 다른 베타 차단제는 심부전 환자에게 주의해서 사용해야 하며, 갑작스럽게 중단해서는 안 된다. 천식, 느린 심박수, 특정 심각한 심장 질환이 있는 사람에게는 금기이다.

5. 약리학

나도롤은 베타-1 수용체와 베타-2 수용체를 모두 차단하는 비선택적 베타 차단제이다. 심장과 신장에서 베타-1 수용체를 억제하여 혈압을 낮추고, 방실 결절 전도를 손상시키며 동방 결절 박동수를 감소시킨다.

나도롤은 혈장 트리글리세리드를 증가시키고 고밀도 지단백질-콜레스테롤 수치를 감소시킬 수 있다.

5.1. 약력학

나도롤의 네 가지 입체 이성질체
나도롤의 네 가지 입체 이성질체


나도롤은 베타-1 수용체와 베타-2 수용체를 모두 차단하는 비선택적 베타 차단제이다. 심장과 신장에서 베타-1 수용체를 억제하여 혈압을 낮추는 효과를 나타낸다. 또한, 방실 결절 전도를 손상시키고 동방 결절 박동수를 감소시킬 수 있다.

나도롤은 혈장 트리글리세리드를 증가시키고 고밀도 지단백질-콜레스테롤 수치를 감소시킬 수 있다.

5.1.1. 심장 및 혈관

나도롤은 비선택적 베타 차단제로, 베타-1 수용체와 베타-2 수용체를 모두 차단한다. 주로 심장에 위치한 베타-1 수용체에 작용하여 카테콜아민의 영향을 억제하고 심박수혈압을 감소시킨다. 신장의 사구체 근접 장치에서 베타-1 수용체를 억제하여 레닌-안지오텐신 시스템을 억제함으로써 혈관 수축 및 체액 저류를 감소시킨다. 이처럼 나도롤은 심장과 신장에서 베타-1 수용체를 억제하여 혈압을 낮춘다.

이 약물은 방실 결절 전도를 손상시키고 동방 결절 박동수를 감소시킬 수 있다.

5.1.2. 기관지

나도롤은 주로 기도기관지 평활근에 위치한 베타-2 수용체를 억제하여 천식에서 보이는 것과 유사한 기도 수축을 유발한다.

5.1.3. 신장

나도롤은 신장의 사구체 근접 장치에서 베타-1 수용체를 억제하여 레닌-안지오텐신 시스템을 억제한다. 이로 인해 혈관 수축이 감소하고 체액 저류가 줄어든다. 나도롤은 심장과 신장에서 베타-1 수용체를 억제하여 혈압을 낮추는 효과를 나타낸다.

5.1.4. 기타 효과

나도롤은 비선택적 베타 차단제로, 베타-1 수용체와 베타-2 수용체를 모두 차단한다. 주로 심장에 위치한 베타-1 수용체에 대한 선호도가 있어 카테콜아민의 영향을 억제하고 심박수혈압을 감소시킨다. 신장의 사구체 근접 장치에서 베타-1 수용체의 억제는 레닌-안지오텐신 시스템을 억제하여 혈관 수축 감소 및 체액 저류 감소를 유발한다.

이 약물은 방실 결절 전도를 손상시키고 동방 결절 박동수를 감소시킬 수 있다.

나도롤은 혈장 트리글리세리드를 증가시키고 고밀도 지단백질-콜레스테롤 수치를 감소시킬 수 있다.

5.2. 약동학

나도롤은 낮은 친유성을 가진 베타 차단제로 분류되며, 따라서 혈액-뇌 장벽을 통과할 가능성이 낮다. 이는 중추 신경계에 미치는 영향이 적고, 신경정신과적 부작용도 적을 수 있다.

6. 화학

나도롤은 입체 이성질체의 혼합물이다. 화학적 극성을 띠고 친수성이며, 지질 용해도가 낮다.