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페람파넬

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목차

1. 개요

페람파넬은 뇌전증 치료에 사용되는 약물로, 4세 이상 환자의 부분 발작 치료에 단독요법으로, 7세 이상 환자의 특발성 전신성 뇌전증의 일차성 전신 강직-간대 발작 치료 및 12세 이상 환자의 부분 발작 및 전신 강직-간대 발작 치료를 위해 다른 약물과 함께 사용하는 부가요법으로 사용된다. 뇌의 AMPA 수용체에 선택적으로 작용하여 발작을 예방하고 빈도를 감소시키며, 부작용으로 정신 및 행동 변화, 자살 생각, 어지럼증 등이 나타날 수 있다. 2012년 유럽과 미국에서 승인되었으며, 다양한 제네릭 의약품이 판매되고 있다.

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페람파넬 - [화학 물질]에 관한 문서
약물 정보
상품명피콤파
MedlinePlusa614006
DailyMed IDPerampanel
오스트레일리아 임신 등급B3
투여 경로입으로
약물 분류항경련제
ATC 코드N03AX22
법적 규제
오스트레일리아S4
브라질B1
캐나다Rx-only
영국POM
미국Schedule III
유럽 연합Rx-only
약리학적 정보
생체 이용률116%
단백질 결합률95–96%
대사간, 주로 CYP3A4 및/또는 CYP3A5를 통해
반감기105시간, (중등도 간 장애 시 295시간)
배설대변 70%, 소변 30%
화학 정보
CAS 등록번호380917-97-5
CAS 등록번호 (수화물)1571982-04-1
PubChem9924495
PubChem (수화물)70679123
IUPHAR 리간드7050
DrugBankDB08883
DrugBank (수화물)DBSALT001824
ChemSpider8100130
ChemSpider (수화물)28533413
UNIIH821664NPK
UNII (수화물)8LIX22217M
KEGGD08964
KEGG (수화물)D10780
ChEBI71013
ChEBI (수화물)71015
ChEMBL1214124
NIAID ChemDB알 수 없음
PDB 리간드6ZP
화학명5'-(2-시아노페닐)-1'-페닐-2,3'-바이피리디닐-6'(1H)-온
분자식C23H15N3O
SMILESN#Cc2ccccc2-c1cc(-c4ncccc4)cn(c1=O)-c3ccccc3
StdInChI1S/C23H15N3O/c24-15-17-8-4-5-11-20(17)21-14-18(22-12-6-7-13-25-22)16-26(23(21)27)19-9-2-1-3-10-19/h1-14,16H
StdInChIKeyPRMWGUBFXWROHD-UHFFFAOYSA-N
기타 정보
동의어E2007
일본어 상품명フィコンパ
일본 법적 규제습관성 의약품, 처방전 의약품
분자량349.384 g/mol

2. 적응증

페람파넬은 다음과 같은 뇌전증 발작 유형의 치료에 사용된다.[8]


  • 단독요법
  • * 부분발작: 뇌전증 환자의 이차성 전신발작을 동반하거나 동반하지 않는 부분발작 치료(만 4세 이상)
  • 부가요법
  • * 부분발작: 뇌전증 환자의 이차성 전신발작을 동반하거나 동반하지 않는 부분발작 치료(만 4세 이상)
  • * 일차성 전신 강직 및 간대 발작: 특발성 전신성 뇌전증 환자의 일차성 전신 강직-간대발작 치료(만 7세 이상)

3. 작용 기전

페람파넬은 이온성 글루탐산 수용체의 주요 아형인 AMPA 수용체에 선택적으로 작용하는 비경쟁적 길항제이다.[14][15] 뇌전증 치료를 위해 승인된 이 계열의 최초 약물이다.[10]

전세포 전압 고정 연구에 따르면, 페람파넬은 음성 알로스테릭 AMPA 수용체 길항제이다.[16] 페람파넬은 AMPA 수용체 전류를 느리고(τ~1초 at 3μM) 농도 의존적으로 억제한다. AMPA 수용체 전류의 차단 및 해제 속도는 각각 1.5×105 M−1 s−1 및 0.58 s−1이다. 페람파넬은 NMDA 수용체 전류에는 영향을 미치지 않는다. 차단 정도(IC50, 0.56μM)는 모든 효능제 농도에서 유사했으며, 이는 비경쟁적 차단 작용을 입증한다. 페람파넬은 AMPA 수용체 탈감작, 즉 AMPA의 급속한 적용에 대한 최고 반응과 후기 반응의 비율에 영향을 미쳤다.[16] 페람파넬은 높은 친화력과 느린 차단 동역학을 가지는 선택적 음성 알로스테릭 AMPA 수용체 길항제이며, 사용 의존적이지 않다.

글루탐산에 의한 AMPA(α-amino-3-hydro-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) 수용체 자극 신호를 선택적이고 비경쟁적으로 억제하여 신경 흥분과 간질 증상을 억제한다.[30]

4. 종류

한국에서는 페람파넬 성분의 오리지널 의약품인 '피콤파'(에자이) 외에도, 물질 및 용도 특허 만료 후 2022년에 허가된 다양한 제네릭 의약품이 판매되고 있다. 그중에는 '페리콤파'(명인제약), '페라넬'(환인제약) 등이 있다.[32][21]

5. 부작용 및 주의사항

동물 실험 결과, 페람파넬은 태아에게 해를 끼칠 수 있어[8] 피임하지 않는 가임기 여성에게는 권장되지 않는다.[11] 중증 간 기능 장애나 신장 질환 환자, 특히 투석 환자는 페람파넬 복용을 피해야 한다.[8]

페람파넬 라벨에는 약 복용 환자 일부에게서 나타난 심각한 정신 및 행동 변화에 대한 블랙 박스 경고가 있다. 이러한 증상은 이전 증상 유무와 관계없이 발생했다. 정신적 변화에는 행복감, 분노, 과민성, 공격성, 호전성, 흥분, 불안 등의 기분 변화와 정신병(급성 정신병, 환각, 망상, 편집증), 헛소리(헛소리, 혼란, 방향 감각 상실, 기억력 손상)가 포함된다. 행동 변화에는 신체적 폭행, 살인 충동 및/또는 위협이 포함된다.[8]

다른 심각한 부작용으로는 자살 생각이나 행동(모든 항뇌전증제와 동일), 어지럼증 및 보행 장애, 졸음 및 피로, 낙상 위험, 약물 급격한 중단 시 발작 위험 증가 등이 있다.[8] 임상 시험에서 어지럼증, 졸음, 현기증, 공격성, 분노, 운동 조절 능력 상실, 흐린 시야, 과민성, 어눌한 발음은 환자가 시험을 중단하게 된 가장 흔한 부작용이었다.[8]

페람파넬은 남용 가능성이 있다. 매우 높은 용량은 케타민과 유사한 행복감과 해리 효과를 보였지만, 피험자들은 케타민보다 덜 선호하고 더 부정적으로 경험했다.[8] 이 약은 미국 마약 단속국에 의해 스케줄 III 통제 물질로 지정되었다.[8] 쥐 대상 물질 의존 연구에서 약물 제거 시 금단 증상이 나타났다. 2016년 4월 현재, 인간 의존성은 일반화할 만큼 충분히 연구되지 않았다.[8] 과다 복용 경험은 제한적이다.[8]

페람파넬은 레보노르게스트렐 경구 피임약 효과를 약 40% 감소시킨다. 카르바마제핀, 페니토인, 옥스카르바제핀 등 사이토크롬 P450 유도 항뇌전증 약물은 페람파넬 효과를 50-67% 감소시킨다. 리팜핀, 세인트존스워트 등 강력한 CYP3A 유도제와 페람파넬 병용은 권장되지 않는다. 알코올 등 중추신경계 억제제와 병용 시 중추신경계 억제제 효과가 증가할 수 있다.[8] 임상 시험에서 약 70%에서 부작용이 나타났으며,[19][31] 주요 부작용은 어지럼증, 졸림 등이고, 심각한 부작용으로는 공격성 등 정신 증상이 보고되고 있다.[19][31]

6. 약물 상호작용

페람파넬은 레보노르게스트렐 경구 피임약의 효과를 약 40% 감소시킨다.[8] 카르바마제핀, 페니토인, 옥스카르바제핀을 포함한 사이토크롬 P450을 유도하는 다른 항뇌전증 약물은 페람파넬의 효과를 50-67% 감소시킨다.[8] 리팜핀이나 세인트존스워트와 같은 강력한 CYP3A 유도제와 페람파넬의 병용은 권장되지 않는다.[8] 알코올과 같은 중추신경계 억제제와 페람파넬을 함께 사용하면 중추신경계 억제제의 효과가 증가할 수 있다.[8]

7. 역사

페람파넬은 2012년 7월 유럽 의약품청(EMA)에서 '피콤파(Fycompa)'라는 상품명으로 처음 승인되었고, 같은 해 10월 미국 식품의약국(FDA)에서도 같은 상품명으로 승인되었다.[11][10] 2015년 10월까지 세계 29개국에서 승인되었다.[19]

2016년 3월 28일, 일본에서는 "다른 항간질약으로 충분한 효과를 얻지 못하는 간질 환자의 부분 발작 및 강직 간대 발작에 대한 항간질약과의 병용 요법"으로 승인되었다.[19]

2016년 6월, 도쿄 대학 연구팀은 ALS 치료제로서도 높은 효과를 기대할 수 있다고 발표했으며,[20][22] 2017년 4월부터 일본 국내에서 임상 시험이 시작되었다.[23][24] 2017년 무렵부터 라포라병, 랜스-아담스 증후군 등의 피질 미오클로누스 치료에 효과가 있다는 보고가 잇따르고 있다.[25][26][27][28]

2022년 8월에는 주사제 추가 신청을 진행하고 있다.[29]

8. 기타 연구

2016년 도쿄 대학 연구팀은 페람파넬이 근위축성 측삭 경화증(ALS) 치료에도 효과가 있을 수 있다고 발표했으며,[20][22] 2017년부터 일본에서 임상 시험이 진행되었다.[23][24] 라포라병, 랜스-아담스 증후군 등 피질 미오클로누스 치료에 효과가 있다는 보고가 있다.[25][26][27][28] 2022년 8월, 일본에서 주사제 제형 추가 신청이 진행 중이다.[29]

참조

[1] 웹사이트 AusPAR: Perampanel hemisesquihydrate https://www.tga.gov.[...] 2021-05-10
[2] 웹사이트 TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence https://www.ebs.tga.[...]
[3] 웹사이트 Fycompa https://www.nps.org.[...] 2021-07-15
[4] 웹사이트 Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2014 https://www.tga.gov.[...] 2022-06-21
[5] 웹사이트 RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial https://www.in.gov.b[...] Diário Oficial da União 2023-03-31
[6] 웹사이트 Product monograph brand safety updates https://www.canada.c[...] 2024-02
[7] 논문 U.S. FDA Clinical Pharmacology Review. Fycompa (perampanel) https://www.fda.gov/[...]
[8] 웹사이트 Fycompa- perampanel tablet Fycompa- perampanel suspension https://dailymed.nlm[...] 2021-06-12
[9] 논문 Clinical efficacy of perampanel for partial-onset and primary generalized tonic-clonic seizures 2016
[10] 논문 Practice Update: Review of Anticonvulsant Therapy 2016-04
[11] 웹사이트 Index pagel http://www.ema.europ[...] 2018-09-17
[12] 웹사이트 Perampanel http://adisinsight.s[...] AdisInsight 2016-08-29
[13] 논문 Perampanel -- Benefit Assessment According to §35a Social Code Book V [Internet]. https://www.iqwig.de[...] 2014-08-13
[14] 논문 Revisiting AMPA receptors as an antiepileptic drug target 2011-03
[15] 논문 Preclinical pharmacology of perampanel, a selective non-competitive AMPA receptor antagonist 2013
[16] 논문 Perampanel inhibition of AMPA receptor currents in cultured hippocampal neurons 2014-09-17
[17] 논문 U.S. FDA Clinical Pharmacology Review. Fycompa™ (perampanel) http://www.fda.gov/d[...]
[18] 논문 Practice Update: Review of Anticonvulsant Therapy. 2016-04
[19] 뉴스 AMPA受容体を阻害する新機序の抗てんかん薬 https://medical.nikk[...] 日経メディカル 2016-04-08
[20] 뉴스 東大、既存の抗てんかん薬を用いたALSの新規治療法 - マウスで有効性確認 https://news.mynavi.[...] マイナビニュース 2016-06-28
[21] 웹사이트 抗てんかん剤「フィコンパ®」（一般名：ペランパネル水和物）日本において新剤形となる細粒剤を新発売 https://www.eisai.co[...] エーザイ株式会社 2020-07-06
[22] 웹사이트 東京大学公式サイト http://www.u-tokyo.a[...]
[23] 웹사이트 東京医科大学神経内科「孤発性筋萎縮性側索硬化症に対するペランパネルの第Ⅱ相臨床試験」 http://team.tokyo-me[...]
[24] 웹사이트 一般社団法人日本ALS協会公式サイト＞IBCグラント研究奨励／郭伸先生との懇談のご報告 http://alsjapan.org/[...]
[25] 간행물 Efficacy and tolerability of　perampanel in ten patients with Lafora disease 2016
[26] 간행물 Perampanel in 12 patient　swith Unverricht-Lundborg disease 2017
[27] 간행물 Add-on perampanel in　Lance-Adams syndrome 2016
[28] 간행물 Efficacy of perampanel for　controlling seizures and improving neurological dysfunction in a　patient with dentatorubral-pallidoluysian atrophy (DRPLA) 2017
[29] 웹사이트 抗てんかん剤「フィコンパ®」、日本において新投与経路医薬品として注射剤の追加を申請 {{!}} ニュースリリース：2022年 https://www.eisai.co[...] エーザイ株式会社 2022-08-30
[30] 간행물 Adjunctive perampanel for refractory partial-onset seizures : randomized phase III study 304 2012
[31] 웹사이트 エーザイ公式サイト＞ニュースリリース2012年10月28日 http://www.eisai.co.[...]
[32] 웹사이트 社創製の新規抗てんかん剤「フィコンパ®」（一般名：ペランパネル水和物）日本において、てんかんの部分発作および強直間代発作に対する併用療法の適応で新発売 https://www.eisai.co[...] エーザイ 2016-05-25


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