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로바스타틴

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목차

1. 개요

로바스타틴은 이상지질혈증 및 심혈관 질환 치료와 예방에 사용되는 약물로, 식이요법 등으로 콜레스테롤 수치가 개선되지 않을 때 권장된다. 흔한 부작용으로는 근육통, 소화불량 등이 있으며, 드물게 근병증, 간 손상과 같은 심각한 부작용이 나타날 수 있어 주의가 필요하다. 로바스타틴은 HMG-CoA 환원효소 억제제로서 콜레스테롤 생합성을 방해하며, 일부 항암 효과에 대한 연구도 진행되었다. 1970년대에 발견되어 1987년 미국 FDA에 의해 승인되었으며, 느타리버섯 등 일부 식품에도 소량 함유되어 있다.

2. 의료적 용도

로바스타틴은 주로 지질이상증 치료나 심혈관계 질환 예방을 위해 사용된다.[107] 식이요법, 운동, 체중 감량과 같은 다른 방법들을 시도했음에도 콜레스테롤 수치가 개선되지 않은 경우에만 사용하는 것이 권장된다.[8][55]

3. 부작용

로바스타틴은 일반적으로 내약성이 좋은 약물이지만, 다른 스타틴 계열 약물과 마찬가지로 근병증, 간독성(간 손상), 피부근염, 횡문근융해증과 같은 심각한 부작용을 드물게 유발할 수 있다.[100][1] 이러한 부작용은 제때 치료하지 않으면 생명을 위협할 수 있으므로 주의해야 한다.

3. 1. 흔한 부작용

로바스타틴은 내성이 강하지만 다음과 같은 부작용이 흔하게 발생할 수 있다. 발생 빈도가 높은 순서대로 나열하면 다음과 같다.[108][9][56]

3. 2. 심각한 부작용 (즉시 보고)

로바스타틴 사용 시 드물게 발생하지만, 즉시 의사나 응급실에 알려야 하는 심각한 부작용은 다음과 같다.[109][10][57]

  • 근육통, 압통, 쇠약 혹은 무기력
  • 기력 부족
  • 쇠약
  • 발열
  • 짙은 색 소변
  • 황달: 피부나 눈의 황변
  • 위 오른쪽 상부 통증
  • 메스꺼움
  • 비정상적인 출혈 또는 멍
  • 식욕 부진
  • 독감 유사 증상
  • 발진
  • 두드러기
  • 가려움증
  • 호흡 또는 삼키기 어려움
  • 얼굴, 목구멍, 혀, 입술, 눈, 손, 발, 발목 또는 아래 다리의 부기
  • 목소리 쉬임


이러한 부작용은 제때 치료하지 않으면 생명을 위협할 수 있으므로, 로바스타틴 복용 중에 설명할 수 없는 근육통이나 쇠약이 나타나면 즉시 처방 의사에게 알려야 한다.[1]

3. 3. 경미한 부작용 (지속되거나 심해질 경우 보고)

3. 4. 금기 사항

로바스타틴 치료를 중지해야 하는 금기증으로는 임신, 수유, 간 질환이 있다. 로바스타틴은 임신 기간 동안 사용이 금지된다. 골변형이나 학습 장애와 같은 선천성 결함을 유발할 수 있다는 이유로, 미국식품의약국(FDA)에서는 임산부 약물 등급 분류 A, B, C, D, X, N 여섯 범주 중 '임신 중 사용 금지'에 해당하는 범주 X로 분류시켰다. 영아의 지방 대사에 장애를 줄 수 있기에, 수유 중에는 복용해서는 안 된다.[110] 간 질환 환자도 복용해서는 안 된다.[111]

4. 상호작용

아토바스타틴, 심바스타틴 및 CYP3A4를 통해 대사되는 다른 스타틴 계열 약물과 마찬가지로, 로바스타틴 치료 중에 자몽주스를 섭취하면 부작용 위험이 증가할 수 있다. 자몽 주스의 성분인 플라보노이드 나린긴이나 푸라노쿠마린 베르가모틴은 시험관 내에서 CYP3A4를 억제하며,[112] 이는 생체 내에서 자몽 주스 농축액이 로바스타틴의 대사 청소율을 감소시키고 혈장 농도를 증가시키는 효과를 설명할 수 있다.[113]

5. 작용 기전

로바스타틴은 HMG-CoA 환원효소(3-하이드록시-3-메틸글루타릴-코엔자임A 환원효소) 억제제이다.[62] HMG-CoA 환원효소는 콜레스테롤 생합성 과정에서 HMG-CoA를 메발론산으로 전환하는 단계를 촉매하는 효소이다.[114] 로바스타틴은 HMG-CoA 환원효소에 가역적, 경쟁적으로 결합하여 메발론산 생성을 억제하고, 결과적으로 콜레스테롤 합성을 줄인다. 로바스타틴은 전구약물(prodrug) 형태로, 비활성 락톤(감마-락톤 고리형) 형태로 투여되며 체내에서 활성형인 베타-하이드록시산 개환형으로 가수분해된다.[62]

5. 1. 항암 효과 연구

로바스타틴을 비롯한 다른 스타틴은 화학적 예방 및 화학 치료 효과에 대해 연구되어 왔다. 초기 연구에서는 이러한 효과가 확인되지 않았다.[115] 최근 연구에서는 특정 암에 대해 다른 항암제와 스타틴을 병용했을 때 일부 화학적 예방 및 치료 효과가 있는 것으로 나타났다.[116] 이러한 효과는 스타틴이 프로테아좀 활성을 감소시켜 사이클린 의존성 키나아제 억제제인 p21과 p27의 축적을 유도하고, 여러 암세포주에서 G1기(G1-phase, 세포 분열 시 M기에서 S기 사이 기간) 정지를 일으키는 기전을 통해 매개될 수 있다.[117][118]

6. 역사

1970년대에 HMG-CoA 환원효소 억제 효과를 가진 천연물인 콤팩틴과 로바스타틴이 발견되어 LDL 콜레스테롤 저하를 위한 약물로 개발되기 시작했다.[21][22] 1979년 도쿄농공대학의 엔도 아키라가 로바스타틴을 발견하여 산쿄에 특허를 양도했고, 거의 동시에 미국 머크도 로바스타틴을 발견하여 연구가 진행되었다.[70]

1982년, *Aspergillus terreus*에서 분리된 로바스타틴의 소규모 임상시험에서 LDL 콜레스테롤 감소 효과와 낮은 부작용이 확인되었다. 추가 동물실험에서 콤팩틴과 관련된 독성이 나타나지 않아 임상시험이 계속되었다.

대규모 임상시험을 통해 효과와 안전성이 입증되어, 1987년 미국 FDA에서 최초의 스타틴 약물로 승인받았다.[23][24]

로바스타틴은 팽이버섯(''Pleurotus ostreatus'') 및 ''Pleurotus''속 균류에서도 자연적으로 생성된다.[25] 팽이버섯 및 그 추출물이 실험 동물의 콜레스테롤 수치에 미치는 영향에 대한 연구는 광범위하게 진행되었지만,[26][27][25][28][29][30][31][32][33][34][35][36] 그 효과는 매우 제한된 수의 사람에게서만 입증되었다.[37]

1998년 FDA는 로바스타틴을 함유한 붉은 누룩 쌀 건강기능식품의 판매를 금지했는데, 처방약 성분을 함유한 제품은 약물 승인이 필요하다는 이유에서였다.[38] 유타주 지방법원의 데일 A. 킴벌(Dale A. Kimball) 판사는 Pharmanex사의 요청을 받아들여, 해당 제품이 건강기능식품으로 판매되었기 때문에 FDA의 금지 조치가 1994년 식품 및 건강 교육법에 따라 불법이라고 판결했다.[39]

7. 사회와 문화

로바스타틴은 느타리버섯,[119] 홍국(붉은 누룩 쌀),[120] 보이차[121]와 같은 일부 식품에 자연적으로 소량 함유되어 있다.

섬네일


1998년, 미국 FDA는 로바스타틴을 함유한 홍국 유래 건강기능식품의 판매를 금지했다. FDA는 처방약 성분을 함유한 제품은 약물 승인이 필요하다고 판단했다.[38] 그러나 유타주 지방법원의 데일 A. 킴벌(Dale A. Kimball) 판사는 해당 제품이 건강기능식품으로 판매되었기 때문에 FDA의 금지 조치가 1994년 식품 및 건강 교육법에 따라 불법이라고 판결했다.[39]

7. 1. 제품명

메바코(Mevacor), 애드비코(Advicor, 니아신 복합제), 알토코(Altocor), 알토프레브(Altoprev)

7. 2. 기타 적용

식물생리학에서 로바스타틴은 시토키닌 생합성 억제제로 사용되어 왔다.[122][48][99]

참조

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