아자피론

3. 의학적 용도

아자피론은 일반적인 불안^[14], 사회 불안 장애와 우울증에서 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)의 효과를 증진시키는 데 효과를 보였다.^[15][16] 공황 장애^[17] 및 기능성 위장 장애에 대한 증거는 명확하지 않다.^[18]

탄도스피론은 일본에서 정신 분열증의 인지 및 음성 증상을 개선하여 항정신병 약물의 효과를 증진시키기 위해 사용되어 왔다.^[19] 부스피론도 이 목적으로 연구되고 있다.^[20][21]

4. 부작용

아자피론의 부작용으로는 현기증, 두통, 불안, 메스꺼움, 설사 등이 있을 수 있다.^[4][22]

아자피론은 벤조디아제핀이나 SSRI와 같은 다른 많은 불안 완화제보다 부작용이 더 견딜 만하다. 벤조디아제핀과 달리, 아자피론은 남용 가능성이 없고 물질 사용 장애를 일으키지 않으며, 인지/기억력 손상이나 진정을 유발하지 않으며, 상당한 약물 내성이나 신체적 의존을 유도하지 않는 것으로 보인다. 그러나 아자피론은 증상 조절에 있어 효과가 덜하고 발현 속도가 느린 것으로 여겨진다.^[23]

5. 약리학

아자피론은 약리학적 수준에서 다양한 수용체에 작용한다.^{[25][26][27][28][29][30][31][32]} 5-HT_1A 수용체 부분 또는 완전 작용제, 5-HT_2A 수용체 역작용제, D₂ 수용체 길항제 또는 부분 작용제, α₁-아드레날린성 수용체 및 α₂-아드레날린성 수용체 길항제로 작용한다. 일부 아자피론은 D₄, 5-HT_2C, 5-HT₇, 시그마 수용체에도 작용하는 것으로 나타났다.^{[33][34][35][36]}

5-HT_1A 작용을 제외한 다른 특성들은 불안 완화제에서는 바람직하지 않으며, 부작용을 유발할 수 있다. 따라서, 보다 선택적인 불안 완화제 개발이 이루어졌다. 예를 들어, 게피론은 미국에서 주요 우울증 및 범불안 장애 치료를 위한 임상 시험을 거쳐 승인되었고, 탄도스피론은 일본에서 불안 치료 및 우울증에 대한 항우울제 보강제로 허가되었다.

5-HT_1A 수용체 부분 작용제는 설치류 연구 및 인간 임상 시험에서 우울증에 대한 효능을 보였지만,^{[37][38][39][40]} 제한적인 효능으로 인해 경미한 항우울제로 간주된다. 일반적으로 SSRI와 같은 세로토닌성 항우울제의 보강제로 사용된다.^{[6][7][8][9][10]} 5-HT_1A 시냅스후 수용체에서 높은 고유 활성이 최대 치료 효과에 필요하며, 이에 따라 알네스피론 및 옙타피론과 같은 5-HT_1A 수용체 완전 작용제에 대한 연구가 진행되었다.^{[41][42][43][44]} 전임상 연구에서 옙타피론은 고용량의 이미프라민 및 파록세틴보다 더 강력한 항우울 효과를 나타냈다.^{[41][42][43][44]}

5. 1. 약력학

• 5-HT_1A 수용체 (부분 또는 완전 작용제로)
• 5-HT_2A 수용체 (역작용제로)
• D₂ 수용체 (길항제 또는 부분 작용제)
• α₁-아드레날린성 수용체 (길항제)
• α₂-아드레날린성 수용체 (길항제)

5. 2. 약동학

6. 화학

부스피론은 원래 아자스피로데칸디온으로 분류되었으며, 그 화학 구조에 이 작용기가 포함되어 있다는 사실 때문에 아자피론 또는 아자스피론으로 줄여 불렀고, 유사한 구조를 가진 다른 약물들도 그렇게 명명되었다.^[24] 그러나 아자피론이라고 불리는 모든 약물이 실제로 아자피로데칸디온 성분을 포함하고 있는 것은 아니며, 대부분은 실제로 포함하지 않거나 그 변형을 포함하고 있지 않다.^[24] 또한 많은 아자피론은 피리미디닐피페라진이기도 하지만, 이 역시 모든 약물에 적용되는 것은 아니다.^[24]

아자피론으로 분류되는 약물은 -''spirone'' 또는 -''pirone'' 접미사로 식별할 수 있다.^[24]

참조

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