에르고칼시페롤
1. 개요
에르고칼시페롤은 비타민 D의 한 종류로, 비타민 D 보충제로 사용된다. 자외선에 노출 시 피부에서 자연적으로 생성되는 콜레칼시페롤(비타민 D3)과 함께 구루병 개선 및 노인 환자의 낙상 발생률 감소에 효과가 있는 것으로 알려져 있지만, 흡수 및 불활성화와 관련하여 효능에 대한 상충되는 보고가 존재한다. 에르고칼시페롤은 에르고스테롤에 자외선을 쪼여 생성되며, 간과 콩팥에서 두 번의 하이드록실화를 거쳐 활성화된다. 주요 공급원으로는 균류(양송이, 표고버섯), 지의류, 식물이 있으며, 특히 버섯은 자외선 노출을 통해 에르고칼시페롤 함량을 높일 수 있다. 비오스테롤이라는 다른 이름으로도 불리며, 다양한 브랜드명으로 판매된다.
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사이클로헥산올 -
에리트로마이신
에리트로마이신은 마크로라이드 계열 항생제로, 세균 감염 치료 및 페니실린 대체 약물로 사용되며 위장 운동 촉진 효과도 있지만, 위장 장애, 심장 부정맥, 난청 등의 부작용과 약물 상호작용에 주의해야 한다. -
사이클로헥산올 -
다이하이드로코데인
다이하이드로코데인은 기침 억제 및 통증 완화를 위해 사용되는 오피오이드 계열 약물로, 중추신경계에 작용하여 기침 반사를 억제하고 μ-오피오이드 수용체에 작용하여 진통 효과를 나타내지만, 졸음, 어지럼증, 변비 등의 부작용과 약물 의존성 및 내성을 유발할 수 있어 의사의 처방이 필요하며 국가별로 규제 수준이 다르다. -
세코스테로이드 -
칼시트리올
칼시트리올은 활성형 비타민 D로서, 위장관 칼슘 흡수 촉진, 신장 칼슘 재흡수 증가, 뼈 칼슘 방출 자극을 통해 혈중 칼슘 농도를 높이는 역할을 하며, 저칼슘혈증, 골다공증 치료에 사용되지만 고칼슘혈증 부작용을 일으킬 수 있다. -
세코스테로이드 -
콜레칼시페롤
콜레칼시페롤은 비타민 D₃로, 햇빛 합성 또는 섭취를 통해 칼슘 수치를 유지하고 뼈 건강과 발달을 촉진하며, 체내에서 활성형으로 전환되어 생리적 작용을 하고 결핍 시 질병 위험을 증가시키는 동시에 산업적으로 생산되어 보충제 및 살충제로 활용된다. -
비타민 D -
구루병
구루병은 비타민 D 결핍, 칼슘 및 인 섭취 부족, 유전적 요인 등으로 인해 소아기에 뼈의 성장과 골화 과정에 장애가 생겨 뼈가 약해지고 변형되는 질환으로, 혈액 검사, 골밀도 검사, 방사선 촬영 등으로 진단하며 비타민 D와 칼슘 제제로 치료한다. -
비타민 D -
칼시트리올
칼시트리올은 활성형 비타민 D로서, 위장관 칼슘 흡수 촉진, 신장 칼슘 재흡수 증가, 뼈 칼슘 방출 자극을 통해 혈중 칼슘 농도를 높이는 역할을 하며, 저칼슘혈증, 골다공증 치료에 사용되지만 고칼슘혈증 부작용을 일으킬 수 있다.
2. 용도
에르고칼시페롤은 비타민 D 보충제로 사용될 수 있지만, 콜레칼시페롤(비타민 D3)은 자외선에 노출될 때 피부에서 자연적으로 생성된다. 에르고칼시페롤(비타민 D2)과 콜레칼시페롤(비타민 D3)은 비타민 D 생성과 동등한 것으로 간주되는데, 두 형태 모두 구루병을 개선시키고 노인 환자에서 낙상 발생률을 감소시키는 데 유사한 효능을 가지고 있는 것으로 보인다.
그러나 상대적 효과에 관한 상충되는 보고서들이 존재하며, 일부 연구에서는 흡수, 결합 및 불활성화의 한계에 근거하여 에르고칼시페롤의 효능이 낮다고 제안하였다. 메타분석에 따르면 혈액에서 비타민 D 수치를 높이는 데 콜레칼시페롤이 유리하다는 증거가 있지만, 더 많은 연구가 필요해 보인다고 언급되었다.
3. 메커니즘
에르고칼시페롤은 스테로이드의 광화학적 반응, 특히 프로비타민 D2 형태인 에르고스테롤에 자외선이 작용하여 형성되는 세코스테로이드이다.
콜레칼시페롤과 마찬가지로 에르고칼시페롤 자체는 비활성형이다. 에르고칼시페롤이 활성화되려면 두 번의 하이드록실화가 필요하다.
* 첫 번째 하이드록실화는 간에서 사이토크롬 P450 2R1(CYP2R1)에 의해 일어나 25-하이드록시에르고칼시페롤(에르칼시다이올 또는 25-OH D2)을 형성한다.
* 두 번째 하이드록실화는 콩팥에서 사이토크롬 P450 27B1(CYP27B1)에 의해 일어나 활성형인 1,25-다이하이드록시에르고칼시페롤(에르고칼시트라이올 또는 1,25-(OH)2D2)을 형성한다.
이렇게 만들어진 활성형은 비타민 D 수용체를 활성화한다. 콜레칼시페롤과 달리 에르고칼시페롤에 대한 25-하이드록실화는 사이토크롬 P450 27A1(CYP27A1)에 의해 수행되지 않는다.
에르고칼시페롤 및 그 대사산물들은 비타민 D3에 비해 비타민 D 결합 단백질에 대한 친화력이 낮다. 비타민 D 수용체에 대한 에르고칼시트라이올의 결합 친화력은 칼시트라이올과 비슷하다. 에르고칼시페롤 자체 및 대사산물은 24-하이드록실화에 의해 비활성화될 수 있다.
4. 공급원
| 종류 | 식품 | 비타민 D2 + D3 함량 (100g 당) |
|---|---|---|
| 균류 | 양송이 | 생 포토벨로: 0.3μg (10 IU), 자외선 노출: 11.2μg (446 IU) |
| 생 크리미니: 0.1μg (3 IU), 자외선 노출: 31.9μg (1276 IU) | ||
| 표고버섯 | 미가공: 0.4μg (18 IU) | |
| 건조: 3.9μg (154 IU) | ||
| 지의류 | Cladina arbuscula | 프로비타민 D2: 89~146 μg, 비타민 D2: 0.22~0.55 μg, 비타민 D3: 0.67~2.04 μg (프로비타민 D3는 검출되지 않음, 비타민 D 수치는 자외선 조사와 양의 상관관계가 있음) |
| 식물 | 자주개자리 (줄기) | 비타민 D2: 4.8μg (192 IU), 비타민 D3: 0.1μg (4 IU) |
에르고칼시페롤은 균류, 지의류, 식물 등에서 얻을 수 있다. 특히 버섯(균류)은 자외선 노출 여부에 따라 비타민 D 함량이 크게 달라진다.
4.1. 균류
버섯과 C. 아부스쿨라(C. arbuscula)의 비타민 D2 함량은 자외선에 노출되면 증가한다. 균류에서 발견되는 에르고스테롤(프로비타민 D2)은 자외선에 노출되면 프리비타민 D2로 전환되고, 이어서 비타민 D2로 전환된다. 자외선에 노출되지 않으면, 비타민 D가 거의 형성되지 않는다.
산업용 자외선 램프를 사용하여 신선한 버섯이나 건조시킨 분말을 의도적으로 인공 자외선에 노출시키면 비타민 D2를 훨씬 더 높은 수준으로 농축시킬 수 있다. 인공 자외선 조사 과정은 버섯의 심각한 변색 또는 미백을 유발하지 않는다. 자외선으로 처리된 신선한 버섯 보통 1인분(약 60 g)을 수확 후 5분 동안만 자외선에 노출시키면 비타민 D 함량이 최대 80 μg (3200 IU)까지 증가했다는 주장이 제기되었다.
비타민 D2의 함량이 향상된 양송이 버섯은 이러한 방식으로 비타민 D2 보충제와 유사하게 기능한다. 둘 다 효과적으로 비타민 D 상태를 향상시킨다. 효모 발효빵이나 버섯에 자외선 조사로 인한 비타민 D2는 생체에 이용가능하며, 에르고칼시페롤의 혈중 수치를 증가시킨다.
4.2. 생합성
버섯과 C. arbuscula의 비타민 D2 함량은 자외선에 노출되면 증가한다. 균류에서 발견되는 에르고스테롤(프로비타민 D2)은 자외선에 노출되면 프리비타민 D2로 전환되고, 이어서 비타민 D2로 전환된다. 자외선에 노출되지 않으면, 비타민 D가 거의 형성되지 않는다.
산업용 자외선 램프를 사용하여 신선한 버섯이나 건조시킨 분말을 의도적으로 인공 자외선에 노출시키면 비타민 D2를 훨씬 더 높은 수준으로 농축시킬 수 있다. 인공 자외선 조사 과정은 버섯의 심각한 변색 또는 미백을 유발하지 않는다. 자외선으로 처리된 신선한 버섯 보통 1인분(약 60g)을 수확 후 5분 동안만 자외선에 노출시키면 비타민 D 함량이 최대 80µg 또는 3200 IU까지 증가했다는 주장이 제기되었다.
비타민 D2의 함량이 향상된 양송이 버섯은 이러한 방식으로 비타민 D2 보충제와 유사하게 기능한다. 둘 다 효과적으로 비타민 D 상태를 향상시킨다. 효모 발효빵이나 버섯에 자외선 조사로 인한 비타민 D2는 생체에 이용가능하며, 에르고칼시페롤의 혈중 수치를 증가시킨다.
5. 명칭
에르고칼시페롤은 조사된 에르고스테롤의 초기 제조에 붙여진 이름인 비오스테롤과 본질적으로 동의어이다. 비오스테롤(Viosterol)은 초창기 방사선 조사된 에르고스테롤 제제에 붙여진 이름이기도 하다.
에르고칼시페롤은 델타린(일라이 릴리 앤드 컴퍼니), 드리스돌(사노피-신테라보), 칼시돌(파트린 파마)을 포함한 다양한 이름으로 제조 및 판매된다. 그러나 현재 비오스테롤은 일부 국가에서 콜레칼시페롤(비타민 D3)의 브랜드명이기도 하다.