저분자
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1. 개요
저분자는 약 900달톤의 분자량을 상한으로 하는 분자들을 지칭하며, 세포막을 빠르게 통과하여 세포 내 작용 부위에 도달할 수 있다. 저분자는 의약품, 이차 대사산물, 연구 도구, 항게놈 치료제 등 다양한 분야에서 활용된다. 특히 저분자 의약품은 경구 투여가 가능하다는 장점이 있으며, 세균과 암에 대한 내성은 단점으로 지적된다. 이차 대사산물은 신약 개발의 원천 물질로 활용되며, 연구 도구로 사용되어 단백질 활성 조절 및 유전자 발현 연구에 기여한다.
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| 저분자 | |
|---|---|
| 소분자 | |
 | |
| 개요 | |
| 정의 | 분자량이 1000 Da 미만인 유기 화합물 |
| 크기 | 작은 분자 |
| 일반적인 약물 분자량 | 550 Da 미만 (대부분의 경구 약물) |
| 항균제 분자량 분포 | 340–450 Da 또는 700–900 Da 범위에서 이봉 분포 |
| 기능 | 생체 기능 조절 |
| 특징 | |
| 단백질-단백질 상호작용 억제 | 가능 |
| 세포막 투과성 | 우수 |
| 약물 개발 | 중요 대상 |
| 독성 | 최기형 물질 가능성 |
| 관련 개념 | |
| 약물 | 대부분 소분자 |
| 리피스키의 법칙 | 경구 투여 약물의 분자량 등 관련 법칙 |
| 기타 | |
| 영어 | small molecule |
2. 분자량 기준
저분자의 상한 분자량은 약 900달톤으로, 세포막을 빠르게 통과하여 세포 내 작용 부위에 도달할 수 있게 한다.[1][3][16][17] 이 분자량 한계는 경구 생체이용률에 필요하지만 충분하지 않은 조건이기도 하다. 이는 장 상피세포를 통한 세포간 수송을 허용하기 때문이다. 장 투과성 외에도, 분자는 물에 대한 상당히 빠른 용해 속도와 적절한 물 용해도, 그리고 중간 또는 낮은 1차 대사를 가져야 한다. 분자량이 이 한계 미만으로 유지되면 임상 실패율이 크게 감소한다는 관찰에 기반하여, 경구 저분자 약물 후보 물질에 대해서는 "5의 법칙"의 일부로 500달톤의 다소 낮은 분자량 한계가 권장되었다.[4][5][18][19]
인슐린과 같은 몇몇 단백질 구조의 약을 제외하면 대부분의 약은 저분자이다. 대부분의 단백질은 경구 투여시 소화기관에서 분해되며, 세포막을 투과하지 못하는 반면, 저분자는 소화기관이나 세포막에서 잘 흡수된다. 이러한 특성 때문에 저분자는 다른 거대 분자 기반 약물에 비하여 경구 투여가 가능하다는 이점이 있다.[32]
3. 의약품
3. 1. 저분자 의약품의 장단점
대부분의 의약품은 저분자 화합물이지만, 인슐린과 같은 일부 단백질 의약품도 있다. 치료용 항체를 제외한 많은 단백질은 경구 투여 시 분해되며, 대부분 세포막을 통과할 수 없다. 저분자 화합물은 흡수될 가능성이 더 높지만, 일부는 프로드럭 형태로 투여될 경우에만 경구 투여 후 흡수된다.
저분자의 분자량 상한선은 약 900달톤으로, 이를 통해 세포막을 빠르게 확산하여 세포 내 작용 부위에 도달할 수 있게 한다.[16][17] 이 분자량 한계는 장 상피세포를 통한 세포간 수송을 가능하게 하는 경구 생체이용률의 필요조건이지만 충분조건은 아니다. 장 투과성 외에도 물에 대한 적절한 용해 속도와 수용성을 가져야 하며, 일차 통과 대사가 중간 정도이거나 낮아야 한다. 분자량이 500달톤 이하이면 임상 실패율이 크게 감소한다는 관찰 결과에 따라, 경구 저분자 의약품 후보 물질에 대해서는 립인스키의 5가지 규칙의 일부로서 다소 낮은 분자량 한계가 권장된다.[18][19]
3. 1. 1. 장점
대부분의 약은 인슐린과 같은 몇몇 단백질 구조의 약을 제외하면 저분자이다. 대부분의 단백질은 경구 투여시 소화기관에서 분해되며, 세포막을 투과하지 못한다. 반면에 저분자는 소화기관이나 세포막에서 잘 흡수된다. 이와 같은 특성 때문에 저분자는 다른 거대 분자기반 약물에 비하여 경구 투여가 가능한 이점이 있다.[32] 거대 분자기반 약물의 경우 약물 전달을 위하여 주사하거나 추가적인 전달 기작이 필요하다.
저분자의 분자량 상한선은 약 900달톤으로, 세포막을 빠르게 통과하여 세포내 작용 부위에 도달할 수 있게 한다.[1][3] 이 분자량 한계는 경구 생체이용률에 필요하지만 충분하지 않은 조건이기도 하다. 이는 장 상피 세포를 통한 세포간 수송을 허용하기 때문이다. 장 투과성 외에도, 분자는 물에 대한 상당히 빠른 용해 속도와 적절한 물 용해도, 그리고 중간 또는 낮은 1차 대사를 가져야 한다. 분자량이 이 한계 미만으로 유지되면 임상 실패율이 크게 감소한다는 관찰에 기반하여, 경구 저분자 약물 후보 물질에 대해서는 "5의 법칙"의 일부로 500달톤의 다소 낮은 분자량 한계가 권장되었다.[4][5]
저분자 약물(SMD)이 "고분자" 생물학적 제제보다 갖는 장점 중 하나는 많은 저분자 약물이 경구 복용이 가능한 반면, 생물학적 제제는 일반적으로 주사 또는 기타 비경구 투여가 필요하다는 것이다.[6] 저분자 약물은 또한 일반적으로 제조가 간단하고 구매자에게 저렴하다.
3. 1. 2. 단점
대부분의 단백질은 경구 투여 시 소화기관에서 분해되며, 세포막을 투과하지 못한다.[32] 거대 분자 기반 약물의 경우 약물 전달을 위하여 주사하거나 추가적인 전달 기작이 필요하다. 또한, 모든 표적이 저분자 약물로 변형될 수 있는 것은 아니며, 세균과 암은 종종 저분자 약물에 내성을 보인다는 단점도 있다.[7]
4. 이차 대사산물
세균, 진균, 식물 등 다양한 생물은 세포 신호 전달, 색소 형성, 화학방어 등의 역할을 하는 이차 대사산물(천연물)을 생성한다. 이차 대사산물은 생물학적으로 활성이 있는 화합물의 풍부한 공급원이기 때문에 연구 도구나 신약 개발의 리드로 자주 이용된다.[33]
4. 1. 이차 대사산물의 종류
균, 진균, 식물 등 많은 생물들은 세포 사이의 신호 전달이나 염색, 화학방어를 위한 목적으로 이차대사산물 또는 천연물로 불리는 저분자 물질을 생산한다. 이차대사산물은 다양한 생리활성물질의 보고이며, 신약개발에 있어 중요한 원천물질의 공급원이다.[33] 이차 대사산물의 예는 다음과 같다.5. 연구 도구
효소와 수용체는 종종 내인성 단백질인 리간드에 의해 활성화 또는 억제되지만, 활성 부위 또는 알로스테릭 부위에 결합할 수 있는 내인성 또는 외인성 저분자 억제제 또는 활성제에 의해서도 억제될 수 있다.
한 예로, 기형 유발 물질이자 발암 물질인 포볼 12-미리스트산 13-아세트산염은 프로테인 키나제 C를 활성화하는 식물성 테르펜으로, 암을 촉진하므로 유용한 연구 도구가 된다.[10] 또한 유전자 발현을 조절하기 위한 저분자 인공 전사 인자를 만드는 것에도 관심이 있는데, 렌치놀(렌치 모양의 분자)이 그 예이다.[11]
리간드의 결합은 표면 플라스몬 공명, 마이크로스케일 열영동법[12] 또는 이중 편광 간섭법과 같은 다양한 분석 기술을 사용하여 특성을 분석할 수 있으며, 반응 친화도와 동역학적 특성, 그리고 유도된 구조 변화를 정량화할 수 있다.
6. 항게놈 치료제
저분자 항게놈 치료제(Small-molecule anti-genomic therapeutics, SMAT)는 여러 생물학무기에서 발견되는 DNA 서명을 표적으로 하는 생물방어 기술이다. SMAT는 항균, 항바이러스 및 항말라리아 활동을 단일 치료제로 통합하는 새로운 광범위 스펙트럼 약물로, 의사와 군에게 상당한 비용 절감 및 물류적 이점을 제공한다.[13][26]
참조
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서적
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Springer
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저널
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2004-04-00
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