히드록시진

3. 금기 사항

히드록시진은 피하 주사 또는 관절 내 주사로 투여할 수 없다.^[18] 미국에서는 정맥 내 투여가 용혈을 유발할 수 있어 투여를 금지하고 있다.^[75]

임신 초기에 다량의 히드록시진을 경구 투여하거나 근육 주사하면 태아 기형이 나타날 수 있다. 임신한 쥐, 생쥐, 토끼에게 히드록시진을 투여했을 때, 사람의 치료 범위보다 훨씬 높은 용량에서 성선 기능 저하증과 같은 기형이 발생했다.^[19] 사람의 경우, 유의미한 용량은 아직 연구를 통해 확립되지 않았으며, 미국 식품의약국(FDA)은 히드록시진과 관련된 금기 지침을 도입했다.^[19] 과민증 위험이 있거나 이전 증상을 보인 사람도 사용할 수 없다.^[19]

억제제 및 중추 신경계에 영향을 미치는 다른 화합물과 함께 히드록시진을 투여하는 것은 금기 사항이다.^[19] 필요한 경우 소량으로만 병용 투여해야 하며,^[19] 이 경우 환자는 안전 법규에 따라 집중력이 필요한 위험한 기계, 자동차 또는 기타 활동을 삼가야 한다.^[19]

히드록시진을 장기간 처방하면 수년 후 지연성 운동 이상증을 유발할 수 있다는 연구가 있다. 운동 이상증 관련 영향은 7.5개월 후에도 보고되었다.^[20] 지속적인 머리 흔들림, 입술 핥기, 다른 형태의 무도병 운동과 같은 증상이 나타난다. 고령 환자의 경우, 이전 페노티아진 유도체와의 상호 작용 또는 기존 신경이완제 치료가 장기간 치료로 인한 과민증 때문에 히드록시진 투여 시 운동 이상증을 유발할 수 있다.^[20] 따라서 이전 페노티아진 사용 환자에게는 히드록시진 단기 투여도 금기 사항이다.^[20]

다음 환자에게는 투여가 금지된다.^{[66][67][68][69][70]}

• 히드록시진, 제제 성분, 세티리진, 피페라진 유도체, 아미노필린, 에틸렌디아민에 과민증 병력이 있는 환자
• 포르피린증 환자
• 임산부 또는 임신 가능성이 있는 여성

4. 부작용

히드록시진의 주요 부작용으로는 쇼크, 아나필락시스 유사 증상, 간 기능 장애, 황달 등이 있다. 주사제의 경우 주사 부위 괴사 및 피부 궤사가 나타날 수 있다.^[21] 흔한 부작용으로는 졸음, 피로감, 협응력 저하, 진정, 어지럼증 등이 보고되었다. 이 외에도 저혈압, 이명, 두통, 위장관 효과 (구강 건조, 변비 등)가 나타날 수 있다.^[21] 드물게 환각 또는 혼란과 같은 중추 신경계 효과가 관찰되기도 하는데, 이는 대부분 과다 복용으로 인한 것으로 여겨진다.^[55][21]

일본에서 승인된 히드록시진의 부작용은 다음과 같다.

항무스카린 작용이 약하기 때문에 소화기계 증상의 중증도는 낮다고 여겨진다.^[21] 졸음을 유발할 수 있으므로 히드록시진 복용 중에는 자동차 운전 등 위험을 수반하는 기계류 조작은 피해야 한다. 고용량의 히드록시진과 함께 진정제를 사용하면 과도한 진정 및 혼란을 유발할 수 있으므로, 진정제와 함께 히드록시진 치료를 받는 모든 형태는 의사의 감독하에 이루어져야 한다.^[24][55] 더 심각한 부작용의 가능성 때문에 이 약물은 노인에게 피해야 할 약물 목록에 포함되어 있다.^[25]

4. 1. 부작용과 관련된 연구

5. 약리학

=== 약동학 ===

히드록시진은 경구 또는 근육 주사로 투여할 수 있다. 경구 투여 시 위장관에서 빠르게 흡수되며, 경구 및 근육 내 투여 시 빠르게 흡수 및 분포되어 간에서 대사된다. 주요 대사체(45%)인 세티리진은 알코올 탈수소 효소에 의한 알코올 잔기의 산화로 카르복실산으로 형성되며, 투여 후 1시간 이내에 효과가 나타난다.^[44][45] 피부에서 혈장보다 더 높은 농도가 발견된다. 세티리진은 진정 효과가 적지만 투석되지 않으며 유사한 항히스타민 특성을 가지고 있다. 확인된 다른 대사체에는 ''N''-탈알킬화 대사체와 혈장 반감기가 59시간인 ''O''-탈알킬화 1/16 대사체가 포함된다. 이러한 경로는 주로 CYP3A4 및 CYP3A5에 의해 매개된다.^[44][45]

히드록시진의 최고 농도 도달 시간(T_max)은 성인과 어린이 모두 약 2.0시간이며, 제거 반감기는 성인(평균 연령 29.3세)에서 약 20.0시간, 어린이에서 7.1시간이다.^[50][51] 어린이의 제거 반감기는 성인보다 짧다.^[50] 노인 성인의 히드록시진 제거 반감기는 29.3시간이다.^[52]

5. 1. 약력학

5. 2. 약동학

6. 화학

히드록시진은 디페닐메틸피페라진 계열의 항히스타민제이다. 주로 염산염 염(히드록시진 염산염)으로 공급되지만, 엠본산염 염(히드록시진 파모산염)으로도 소량 공급된다.^[56][57][58] 히드록시진, 히드록시진 염산염, 히드록시진 파모산염의 분자량은 각각 374.9g/mol, 447.8g/mol, 763.3g/mol이다.^[6] 분자량 차이 때문에 1mg의 히드록시진 염산염은 약 1.7mg의 히드록시진 파모산염과 동일하다.^[59]

6. 1. 유사체

7. 사회와 문화

히드록시진 제제는 의사의 처방전이 필요하며, 파모산염과 염산염(염화수소산염 염)의 두 가지 제형으로 제공된다. 파모산염 제제에는 비스타릴(Vistaril), 에퀴포즈(Equipose), 마스모란(Masmoran), 팍시스틸(Paxistil)이 있으며, 염산염 제제에는 아타락스(Atarax), 알라몬(Alamon), 아테락스(Aterax), 듀락스(Durrax), 트란-Q(Tran-Q), 오르가트락스(Orgatrax), 퀴에스(Quiess), 트랭퀴진(Tranquizine)이 있다.

엘리자베스 워처의 회고록 『프로작 네이션(Prozac Nation)』에는 사춘기 이전에 아타락스(Atarax)를 과다 복용하여 자살을 시도했다는 내용이 있다^[95]. 이 책은 『나는 「우울증 중독」인 여자』로 영화화되었다. 영화 러브 & 드럭스(Love & Drugs)에는 비스타릴(Vistaril) 광고가 나오는 장면이 있다.

7. 1. 브랜드 이름

7. 2. 기타

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