델라비르딘
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1. 개요
델라비르딘은 시토크롬 P450 동종 효소 CYP3A4의 억제제로서 여러 약물과 상호작용을 일으킨다. 암프레나비르, 포삼프레나비르, 심바스타틴, 로바스타틴, 리팜핀, 리파부틴, 리파펜틴, 세인트존스 워트, 미다졸람, 트리아졸람, 맥각 제제, 여러 종류의 위산 역류 치료제와 함께 투여해서는 안 된다. 부작용으로는 발진, 피로, 두통, 메스꺼움, 간 독성이 보고되었다. 아테비르딘 합성에 사용된 방법을 변형하여 합성한다.
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| 델라비르딘 | |
|---|---|
| 일반 정보 | |
| Drugs.com | Rescriptor |
| MedlinePlus | a600034 |
| 임신 범주 (호주) | B3 |
| 투여 경로 | 입으로 |
| ATC 코드 | J05AG02 |
| 법적 지위 (미국) | 처방전 필요 |
| 약물 동태학 | |
| 생체 이용률 | 85% |
| 단백질 결합 | 98% |
| 대사 | 간 (CYP3A4 및 CYP2D6 매개) |
| 제거 반감기 | 5.8시간 |
| 배설 | 신장 (51%) 및 대변 (44%) |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 136817-59-9 |
| PubChem | 5625 |
| DrugBank | DB00705 |
| ChemSpider ID | 5423 |
| UNII | DOL5F9JD3E |
| KEGG | D07782 |
| ChEBI | 119573 |
| ChEMBL | 593 |
| NIAID ChemDB | 005059 |
| PDB 리간드 | SPP |
| IUPAC 이름 | N-[2-({4-[3-(propan-2-ylamino)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl}carbonyl)-1H-indol-5-yl]methanesulfonamide |
| SMILES | CC(C)Nc1cccnc1N4CCN(C(=O)c3cc2cc(NS(C)(=O)=O)ccc2[nH]3)CC4 |
| StdInChI | 1S/C22H28N6O3S/c1-15(2)24-19-5-4-8-23-21(19)27-9-11-28(12-10-27)22(29)20-14-16-13-17(26-32(3,30)31)6-7-18(16)25-20/h4-8,13-15,24-26H,9-12H2,1-3H3 |
| StdInChIKey | WHBIGIKBNXZKFE-UHFFFAOYSA-N |
| 화학 정보 | |
| 분자식 | C22H28N6O3S |
 | |
| |
2. 상호작용
리토나비르와 마찬가지로, 델라비르딘은 시토크롬 P450 동종 효소 CYP3A4의 억제제이며, 많은 약물과 상호작용을 일으킨다.[9] 델라비르딘은 암프레나비르, 포삼프레나비르, 심바스타틴, 로바스타틴, 리팜핀, 리파부틴, 리파펜틴, 세인트존스 워트(Hypericum perforatum), 미다졸람, 트리아졸람, 맥각 제제, 그리고 여러 종류의 위산 역류 치료제를 포함한 광범위한 약물과 함께 투여해서는 안 된다.[1]
가장 흔한 이상 반응은 중등도에서 중증의 발진으로 최대 20%의 환자에게서 발생한다.[10] 다른 일반적인 부작용으로는 피로, 두통, 메스꺼움이 있으며, 간독성도 보고되었다.
3. 부작용
3. 1. 기타 부작용
가장 흔한 부작용은 최대 20%의 환자에게서 나타나는 중등도에서 중증의 발진이다.[5] 다른 흔한 부작용으로는 피로, 두통, 메스꺼움이 있다. 간 독성 또한 보고되었다.
4. 합성
아테비르딘 합성에 사용된 방법을 변형하여 델라비르딘을 합성할 수 있다.
먼저, 아세톤으로 환원 알킬화를 수행하여 보호기를 제거하면 '''2'''가 생성된다.
그 후, 이 아민을 5-메틸술폰아미노인돌-2-카르복실산 ('''1''')에서 나온 이미다졸리드로 아실화하면 아마이드인 역전사 효소 억제제 아테비르딘이 생성된다.
참조
[1]
웹사이트
Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents
http://www.aidsinfo.[...]
2006-05-04
[2]
웹사이트
HIV Drug Soon to Be Unavailable
https://www.empr.com[...]
2017-05-11
[3]
웹사이트
Delavirdine: Indications, Side Effects, Warnings
https://www.drugs.co[...]
[4]
웹사이트
Prescription drug RESCRIPTOR (delavirdine mesylate) – DrugFinder.ca
https://drugfinder.c[...]
[5]
웹사이트
RESCRIPTOR brand of delavirdine mesylate tablets. Product information.
https://web.archive.[...]
2006-05-18
[6]
특허
Diaromatic Substituted Anti-AIDS Compounds
1991-07-11
[7]
특허
Diaromatic substituted compounds as anti-HIV-1 agents
1996-10-08
[8]
논문
Bis(heteroaryl)piperazine (BHAP) reverse transcriptase inhibitors: structure-activity relationships of novel substituted indole analogues and the identification of 1-[(5-methanesulfonamido-1H-indol-2-yl)-carbonyl]-4-[3- [(1-methylethyl)amino]-pyridinyl]piperazine monomethanesulfonate (U-90152S), a second-generation clinical candidate
1993-05
[9]
웹사이트
Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents
http://www.aidsinfo.[...]
2006-05-04
[10]
웹인용
RESCRIPTOR brand of delavirdine mesylate tablets. Product information.
https://web.archive.[...]
2006-05-18
[11]
특허
Diaromatic Substituted Anti-AIDS Compounds
1991-07-11
[12]
특허
Diaromatic substituted compounds as anti-HIV-1 agents
1996-10-08
[13]
저널
Bis(heteroaryl)piperazine (BHAP) reverse transcriptase inhibitors: structure-activity relationships of novel substituted indole analogues and the identification of 1-[(5-methanesulfonamido-1H-indol-2-yl)-carbonyl]-4-[3- [(1-methylethyl)amino]-pyridinyl]piperazine monomethanesulfonate (U-90152S), a second-generation clinical candidate
1993-05
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