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바이코딘

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1. 개요

바이코딘은 하이드로코돈과 파라세타몰의 복합제이며, 중등도에서 중증 통증 완화에 사용되는 마약성 진통제이다. 의료용으로 사용되지만, 오락적 사용과 남용의 위험이 있으며, 과다 복용 시 호흡 억제, 간 및 신부전, 사망에 이를 수 있다. 부작용으로는 어지럼증, 메스꺼움, 변비 등이 있으며, 미국에서는 중독, 남용, 오용에 대한 블랙박스 경고가 있다. 하이드로코돈은 μ-오피오이드 수용체에 작용하며, 파라세타몰은 COX 효소를 억제하여 통증을 완화한다. 2014년에는 오용 위험으로 인해 스케줄 II로 재분류되었다. 대중문화에서 언급되기도 하며, 임신 중 사용과 신장/간 기능 장애 환자에게는 주의가 필요하다.

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바이코딘
약물 정보
바이코딘 5mg
바이코딘 5mg
약물 분류복합제
성분 1히드로코돈
성분 1 분류오피오이드 진통제
성분 2파라세타몰
성분 2 분류아닐리드 진통제
상품명로르셋, 노르코, 바이코딘, 기타
Drugs.com히드로코돈 및 아세트아미노펜
DailyMed ID히드로코돈 비타르타르산염 및 아세트아미노펜
투여 경로입으로
ATC 코드N02AJ22
법적 지위 (미국)Schedule II
생체이용률80% 초과
대사히드로코돈: 광범위하게 간에서, 주로 CYP3A4; 파라세타몰: 간, CYP2E1
제거 반감기히드로코돈: 228–294분 (3.8–4.9시간); 파라세타몰: 120–240분 (2–4시간)
배설히드로코돈: 소변; 파라세타몰: 소변 (10–15% 미변화)
CAS 등록번호330988-71-1
PubChem CID11247932
ChemSpider ID9422965
동의어히드로코돈/아세트아미노펜, 히드로코돈/APAP

2. 용도

하이드로코돈/파라세타몰은 오피오이드인 하이드로코돈과 비-오피오이드 진통제인 파라세타몰로 구성된 고정 용량 복합제이다. 급성, 만성 또는 수술 후 유형의 중등도에서 중증 통증 완화에 사용된다.[2]

2. 1. 의료용

하이드로코돈/파라세타몰은 오피오이드인 하이드로코돈과 비-오피오이드 진통제인 파라세타몰로 구성된 고정 용량 복합제이다. 급성, 만성 또는 수술 후 유형의 중등도에서 중증 통증 완화에 사용된다.[2] 하이드로코돈/파라세타몰은 경구 용액 및 정제 제형으로 제공되지만, 각 성분의 강도는 다를 수 있다.[1] 2014년 10월, 미국 마약단속국은 오용, 남용 및 불법 유통의 위험으로 인해 하이드로코돈 복합 약물을 스케줄 III에서 스케줄 II로 재분류했다.[11]

2. 2. 오락적 사용

수산화코데인(하이드로코돈)의 불법 유통 및 오락적 사용은 마약성 진통 효과로 인해 증가했다.[12] 2009년과 2010년에 수산화코데인은 제약 업계에서 두 번째로 많이 발견된 오피오이드였다. 마약 단속국의 전국 법의학 연구소 정보 시스템(NFLIS) 및 약물 증거에서 정보 검색 시스템(STRIDE)은 미국 연방, 주 및 지방 법의학 연구소에 제출된 약물 증거를 보고했다.[13]

3. 부작용

바이코딘의 일반적인 부작용으로는 어지럼증, 현기증, 진정 작용, 메스꺼움, 구토, 두통 등이 있다.[2]

덜 일반적인 부작용은 다음과 같다.[2]

부작용관련 기관
졸음, 혼란, 무기력, 불안, 공포, 불편함, 의존성, 기분 변화, 정신적/신체적 수행 능력 저하중추 신경계
변비위장 관계
배뇨 불능, 방광 경련비뇨 생식기
호흡 속도와 노력 감소호흡기
청력 손상, 영구적인 청력 손실청각
발진, 가려움피부



미국에서는 바이코딘(하이드로코돈/아세트아미노펜) 라벨에 중독, 남용 및 오용에 대한 블랙 박스 경고가 포함되어 있다.[2][1] 아세트아미노펜은 급성 간부전 사례와 관련이 있으며, 때로는 간 이식 및 사망으로 이어지기도 한다.[2] 간 손상의 대부분 사례는 하루 4000mg을 초과하는 아세트아미노펜 사용과 관련이 있으며, 종종 아세트아미노펜을 함유한 여러 제품을 함께 사용하는 경우와 관련된다.[2]

3. 1. 일반적인 부작용


  • 어지럼증[2]
  • 현기증[2]
  • 진정 작용[2]
  • 메스꺼움 및 구토[2]
  • 두통

3. 2. 덜 일반적인 부작용

부작용관련 기관
졸음, 혼란, 무기력, 불안, 공포, 불편함, 의존성, 기분 변화, 정신적/신체적 수행 능력 저하중추 신경계
변비위장 관계
배뇨 불능, 방광 경련비뇨 생식기
호흡 속도와 노력 감소호흡기
청력 손상, 영구적인 청력 손실청각
발진, 가려움피부

[2]

3. 3. 블랙박스 경고 (미국)

아세트아미노펜은 급성 간부전 사례와 관련이 있으며, 때로는 간 이식 및 사망으로 이어지기도 한다.[2] 간 손상의 대부분 사례는 하루 4000mg을 초과하는 용량의 아세트아미노펜 사용과 관련이 있으며, 종종 아세트아미노펜을 함유한 여러 제품을 함께 사용하는 경우와 관련된다.[2]

미국에서는 하이드로코돈/아세트아미노펜의 라벨에 중독, 남용 및 오용에 대한 블랙 박스 경고가 포함되어 있다.[2][1]

4. 과다 복용

바이코딘 과다 복용 시 호흡 억제, 극심한 졸음, 혼수로 진행, 근육 이완, 차고 축축한 피부, 느린 심박수, 저혈압, 심장 기능의 갑작스러운 상실 및 사망이 발생할 수 있다.[2] 아세트아미노펜 과다 복용 시에는 간 및 신부전, 저혈당증 및 혼수가 발생할 수 있다.[2]

5. 상호 작용

하이드로코돈은 다른 오피오이드, 벤조디아제핀, 비벤조디아제핀 진정제, 정신 자극제, 항경련제와 같은 다른 진정제와 함께 복용하면 호흡 억제 효과가 커질 수 있다.[14]

파라세타몰을 알코올과 함께 사용하면 급성 간부전 위험이 증가할 수 있다.[2]

6. 약리학

바이코딘은 하이드로코돈과 파라세타몰(아세트아미노펜)의 두 가지 주요 성분으로 구성된 복합 진통제이다. 각 성분의 약리학적 특징은 다음과 같다.
하이드로코돈하이드로코돈은 주로 μ-오피오이드 수용체에 작용하며, δ-오피오이드 수용체와 κ-오피오이드 수용체에도 약하게 결합하는 오피오이드계 진통제이다.[15] 경구 투여 시 위장관에서 흡수되며, 혈장 단백질 결합률은 20~50% 수준이다.[15] 복용 후 약 20~30분 내에 진통 효과가 나타나기 시작하여 4~8시간 동안 지속된다. 하이드로코돈의 반감기는 3~4시간이며, 혈중 최고 농도는 복용 후 약 1.3시간에 도달한다.[1][15]
파라세타몰 (아세트아미노펜)파라세타몰은 사이클로옥시게나제(COX) 효소를 억제하여 프로스타글란딘 합성을 막음으로써 통증을 완화하는 진통제이다.[6][19]

6. 1. 하이드로코돈

하이드로코돈은 주로 μ-오피오이드 수용체에서 작용하며, δ-오피오이드 수용체 및 κ-오피오이드 수용체에 대해서도 약한 효능제 역할을 한다.[15] 경구 투여 시 위장관에서 흡수되며, 혈장 단백질 결합률은 20~50%이다.[15] 진통 효과는 약 20~30분 이내에 시작되며, 지속 시간은 4~8시간, 반감기는 3~4시간이다.[15] 최대 혈중 농도 도달 시간은 1.3시간이다.[1]

사이토크롬 P450 3A4에 의해 노르하이드로코돈으로, 사이토크롬 P450 2D6에 의해 생물학적으로 활성인 하이드로모르폰으로 대사된다.[16][17] CYP2D6를 코딩하는 유전자에 결함이 있는 개인의 경우, 약물 청소율이 낮아지고 하이드로모르폰과 같은 대사 산물이 적게 생성되지만, 진통 효과에 미치는 영향은 알려져 있지 않다.[17] 주요 활성 대사 산물인 하이드로모르폰은 하이드로코돈보다 μ-오피오이드 수용체에 10~33배 더 높은 결합 친화력을 갖는다. 일부 환자에서는 100배 이상 더 높을 수 있다.[18]

6. 2. 파라세타몰 (아세트아미노펜)

파라세타몰은 COX 효소를 억제하여 통증 감각을 증가시키는 프로스타글란딘 합성을 막아 통증을 완화시킨다.[6][19]

경구 투여된 파라세타몰의 반감기는 1.25~3시간이며, 섭취 후 10~60분 이내에 최고 혈중 농도에 도달한다.[20] 주로 간에서 글루쿠론산화 및 황산화 과정을 거쳐 대부분 비독성 대사물질로 대사되며, 일부는 글루타티온에 의해 비활성화되는 반응성이 높은 대사물질로 대사된다.[20] 경구 투여량의 85%는 신장을 통해 배설된다.[2] 고용량에서는 글루타티온 공급이 수요를 충족시키지 못하여 반응성이 높은 화합물이 축적되어 간 손상을 초래할 수 있다.[20]

7. 사회와 문화

미국 식품의약국(FDA) 자문위원회는 2009년 6월 바이코딘과 퍼코셋의 시장 퇴출을 권고했다. 이는 처방 마약 및 아세트아미노펜 과다 복용 가능성과 파라세타몰 성분으로 인한 간 손상 우려 때문이었다.[21] 파라세타몰 과다 복용은 매년 약 400명의 사망자와 42,000명의 입원을 유발한다.[22]

FDA는 2011년 1월 파라세타몰 함유 처방 복합 제품 제조사에 3년 내에 파라세타몰 양을 제한하고, 심각한 간 손상 및 알레르기 반응 위험 경고를 발행하도록 요구했다.[23][24][25][26] 2014년 8월, 마약 단속국(DEA)은 모든 하이드로코돈 복합 제품(HCP)을 통제 물질법(CSA) 스케줄 III에서 스케줄 II로 재분류한다고 발표했다.[11] 2010년에는 16,000명 이상이 오피오이드 약물 오용으로 사망했으며, 하이드로코돈 복합 제품의 오용 사례도 상당수 보고되었다.[11]

배우 매튜 페리는 수상 오토바이 사고 이후 바이코딘 중독으로 고통받았으며,[27] 프로 골프 선수 타이거 우즈는 음주운전 체포 당시 바이코딘을 복용 중이었다고 밝혔다.[28][29] 드라마 하우스의 주인공 그레고리 하우스는 다리 통증 완화를 위해 바이코딘을 복용하는 모습이 자주 등장한다.[30][31]

바이코딘의 다른 브랜드 이름으로는 아돌, 하이셋, 로르탭, 로르셋, 노르코 등이 있다.[32]

7. 1. 법적 지위

2009년 6월, 미국 식품의약국(FDA) 자문위원회는 "처방 마약 및 아세트아미노펜 제품 과다 복용의 높은 가능성"을 이유로 바이코딘과 또 다른 오피오이드인 퍼코셋을 시장에서 퇴출할 것을 FDA에 권고하는 투표에서 근소한 차이로 찬성했다.[21] 위원회는 또한 타이레놀과 같은 일반 의약품의 주요 성분이기도 한 파라세타몰 성분으로 인한 간 손상에 대한 우려를 제기했다.[21] 매년, 파라세타몰 과다 복용은 약 400명의 사망자와 42,000명의 입원과 관련이 있다.[22]

2011년 1월, FDA는 파라세타몰을 함유한 처방 복합 제품 제조업체에 3년 이내에 각 정제 또는 캡슐당 파라세타몰의 양을 325mg 이하로 제한할 것을 요청했다.[23][24][25][26] FDA는 또한 모든 파라세타몰 함유 제품 제조업체에 심각한 간 손상의 잠재적 위험을 나타내는 블랙 박스 경고와 알레르기 반응의 가능성을 강조하는 경고를 발행하도록 요구했다.[23][24][26]

2014년 8월, 마약 단속국(DEA)은 모든 하이드로코돈 복합 제품(HCP)이 2014년 10월부터 시행되는 통제 물질법(CSA)의 스케줄 III에서 스케줄 II로 재분류될 것이라고 발표했다.[11] 2010년에는 16,000명 이상이 오피오이드 약물 오용으로 사망했다.[11] 하이드로코돈 복합 제품에 합법적인 의학적 사용이 있음에도 불구하고, 데이터에 따르면 상당수의 개인이 이를 오용하고 있다.[11]

7. 2. 대중문화

배우 매튜 페리는 1997년 수상 오토바이 사고 이후 수년 동안 바이코딘 중독으로 고통받았다.[27]

2017년 5월, 프로 골프 선수 타이거 우즈는 음주운전으로 경찰에 체포되었다. 우즈는 허리 수술을 위해 복용하고 있던 4가지 처방약 때문이라고 말했는데, 그중 하나가 바이코딘이었다.[28][29]

하우스의 주인공 그레고리 하우스는 항상 바이코딘을 휴대하고 다녔으며 다리 통증을 완화하기 위해 자주 복용했는데, 이는 시리즈 전체에서 중요한 역할을 한다.[30][31]

7. 3. 브랜드명

다른 브랜드 이름으로는 아돌, 하이셋, 로르탭, 로르셋, 노르코 등이 있다.[32]

8. 특수 상황

바이코딘은 특수한 상황에서 주의가 필요하다.

하이드로코돈/아세트아미노펜을 임신 중에 장기간 사용하면 신생아 아편 유사제 금단 증후군이 발생할 수 있다.[1] 또한, 이 약물은 모유를 통해 아기에게 전달되어 해를 끼칠 수 있다.[1] 신장이나 간 기능 장애가 있는 경우에도 독성 위험이 있으므로 주의가 필요하다.[1]

8. 1. 임신과 수유

임신 중 하이드로코돈/아세트아미노펜을 장기간 사용하면 신생아 아편 유사제 금단 증후군이 발생할 수 있다.[1] 하이드로코돈/아세트아미노펜은 모유로 전달되어 아기에게 해를 끼칠 수 있다.[1]

8. 2. 신장 및 간 기능 장애

독성 위험이 있을 수 있다.[1]

참조

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[2] 웹사이트 Vicodin Vicodin ES Vicodin HP (Hydrocodone Bitartrate and Acetaminophen Tablets, USP) Rx only CS-II https://dailymed.nlm[...] 2022-11-23
[3] 서적 Frequently Prescribed Medications https://books.google[...] Jones & Bartlett Learning 2010
[4] 서적 Encyclopedia of Social Problems https://books.google[...] SAGE 2008
[5] 논문 Pharmacokinetic evaluation of hydrocodone/acetaminophen for pain management 2013
[6] 논문 Mechanism of action of paracetamol 2005-02-01
[7] 웹사이트 The Top 300 of 2022 https://clincalc.com[...] 2024-08-30
[8] 웹사이트 Acetaminophen; Hydrocodone Drug Usage Statistics, United States, 2013 - 2022 https://clincalc.com[...] 2024-08-30
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[11] 웹사이트 Schedules of Controlled Substances: Rescheduling of Hydrocodone Combination Products From Schedule III to Schedule II https://www.federalr[...] 2014-08-22
[12] 웹사이트 Norco Addiction https://www.thefix.c[...] 2015-11-04
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[26] 뉴스 F.D.A. Plans New Limits on Prescription Painkillers https://www.nytimes.[...] 2011-01-13
[27] 뉴스 "'No one would be surprised if I died': How Matthew Perry opened up about his addiction" https://www.telegrap[...] 2023-12-17
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