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통합효소 억제제

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목차

1. 개요

통합효소 억제제(INSTI)는 HIV 치료에 사용되는 약물로, 바이러스의 통합효소를 억제하여 바이러스 증식을 막는 역할을 한다. 현재 랄테그라비르, 엘비테그라비르, 돌루테그라비르, 빅테그라비르, 카보테그라비르 등의 약물이 사용되고 있으며, 랄테그라비르는 최초의 INSTI이다. 엘비테그라비르는 코비시스타트와 함께 복용하며, 돌루테그라비르는 뉴클리오사이드 역전사효소 억제제와 병용하거나 고정 용량 복합제로 사용된다. 빅테그라비르는 엠트리시타빈, 테노포비르 알라페나미드와 함께 복합제로 사용되며, 카보테그라비르는 릴피비린과 함께 주사제로 개발되었다. 개발 중인 약물로는 BI 224436, 피르미테그라비르, MK-2048 등이 있다. 한국에서는 랄테그라비르, 엘비테그라비르, 돌루테그라비르, 빅테그라비르 등이 사용 승인되어 HIV 감염인 치료에 활용되고 있으며, HIV 치료제에 대한 보험 급여 확대와 환자의 치료 순응도 향상을 위한 노력이 이루어지고 있다.

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통합효소 억제제
약리학적 정보
작용 메커니즘통합효소 억제
ATC 코드J05AX05
치료적 사용
적응증HIV 감염
투여 방법경구
약물 상호 작용
상호 작용다른 항레트로바이러스제와의 병용 투여
관련 약물
관련 약물랄테그라비르
돌루테그라비르
엘비테그라비르
비크테그라비르
외부 링크
외부 링크FDA Isentress 승인
항레트로바이러스 요법: 현재 약물

2. 현재 사용 중인 약물

2. 1. 랄테그라비르

머크 앤 컴퍼니에서 개발한 랄테그라비르(상품명 ''Isentress'')는 2007년 10월 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받은 최초의 통합효소 가닥 전달 억제제(INSTI)이다.[9] 랄테그라비르는 다음 두 가지 제형으로 제공된다.

제형복용법
400mg 정제하루 2회 1정
600mg 정제하루 1회 2정


2. 2. 엘비테그라비르

엘비테그라비르(상품명 ''Vitekta'')는 일본 담배(Japan Tobacco)에서 길리어드 사이언스가 라이선스를 받은 통합효소 억제제이다.[9] 미국 식품의약국(FDA)에서 2012년 8월 27일에 승인받았다.[9] HIV 치료를 처음 받는 성인 환자에게 사용되며, 엠트리시타빈, 테노포비르 디소프록실(Stribild) 또는 테노포비르 알라페나미드(Genvoya)와 함께 고정 용량 복합제로 사용된다. 엘비테그라비르는 코비시스타트와 함께 복용해야 한다.

엘비테그라비르는 퀴놀론 항생제와 핵심 구조를 공유하는 저분자량의 고도로 선택적인 통합효소 억제제이다.[10][4]

2. 3. 돌루테그라비르

돌루테그라비르(상품명 ''Tivicay'')는 ViiV 헬스케어가 라이선스를 받은 약물이다. 2013년에 미국에서, 2014년 1월에 EU에서 사용 승인을 받았다.[4] 50mg 정제로, 뉴클리오사이드 역전사효소 억제제 두 개와 함께 하루에 1회 또는 2회 복용한다. 바이러스 내성이 있는 경우에는 1일 1회 복용으로 충분하지만, 생체 이용률을 더욱 높이기 위해서는 음식과 함께 1일 2회 복용하는 것이 권장된다. 아바카비르와 라미부딘(상품명 ''Triumeq'')을 함께 복용하는 1일 1회 1정 완전 ART 요법으로 이용 가능하다.

2. 4. 빅테그라비르

길리어드 사이언스에서 개발한 빅테그라비르는 GS-9883으로도 알려져 있다. 엠트리시타빈, 테노포비르 알라페나미드와 복합제 형태로, 빅타비(Biktarvy)라는 상품명으로 판매되며, 2018년 미국에서 사용 승인을 받았다.[5]

2. 5. 카보테그라비르

카보테그라비르는 ViiV Healthcare에서 개발했다. 릴피비린과 함께 월 1회 HIV 치료용 주사제로 2021년 1월 FDA 승인을 받았다.[5]

3. 개발 중인 약물

BI 224436는 개발 중인 통합효소 억제제 중 하나이다. MK-2048는 2세대 통합효소 억제제로 랄테그라빌보다 작용 지속 시간이 최대 4배 더 긴 것으로 보인다. 피르미테그라비르(Pirmitegravir, STP0404)도 개발 중이다.

3. 1. 피르미테그라비르

피르미테그라비르(Pirmitegravir)는 STP0404라고도 알려져 있다.

3. 2. MK-2048

MK-2048은 2세대 통합효소 억제제로, 랄테그라비르보다 작용 지속 시간이 최대 4배 더 긴 것으로 보인다.

참조

[1] 웹사이트 FDA approval of Isentress (raltegravir) https://www.fda.gov/[...] U.S. Food and Drug Administration 2007-10-12
[2] 간행물 Raltegravir with optimized background therapy for resistant HIV-1 infection 2008-07
[3] 간행물 Antiretroviral Therapy: Current Drugs Ncbi.nlm.nih.gov
[4] 웹사이트 Elvitegravir http://aidsinfo.nih.[...] National Institutes of Health 2007-10-13
[5] 뉴스 U.S. Food and Drug Administration Approves Gilead's Biktarvy (Bictegravir, Emtricitabine, Tenofovir Alafenamide) for Treatment of HIV-1 Infection https://www.business[...] Gilead 2018-02-07
[6] 웹인용 "FDA approval of Isentress (raltegravir)" https://www.fda.gov/[...] U.S. Food and Drug Administration. 2007-10-12
[7] 웹인용 Raltegravir with optimized background therapy for resistant HIV-1 infection https://www.semantic[...] Steigbigel RT, Cooper DA, Kumar PN, et al. 2008-07
[8] 웹인용 Antiretroviral Therapy: Current Drugs https://www.ncbi.nlm[...] USA 2014
[9] 웹인용 Gilead Initiates Phase III Clinical Trial of Elvitegravir, an Investigational Integrase Inhibitor for HIV http://www.gilead.co[...] 2021-06-25
[10] 웹인용 Elvitegravir http://aidsinfo.nih.[...] AIDSinfo. National Institutes of Health. 2021-06-25


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