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엘비테그라비르

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목차

1. 개요

엘비테그라비르는 HIV-1 감염 치료에 사용되는 항바이러스 약물로, 스트리빌드, 젠보야, 비텍타 등의 복합제 또는 단일 정제 형태로 제공된다. 이 약물은 이전에 항레트로바이러스 치료를 받은 경험이 있는 성인의 HIV-1 감염 치료에 FDA 승인을 받았으며, 리토나비르와 같은 프로테아제 억제제 및 다른 항레트로바이러스 약물과 함께 사용해야 한다. 엘비테그라비르의 흔한 부작용으로는 설사, 메스꺼움, 두통, 피로, 발진, 구토 등이 있으며, CYP3A 효소를 통해 대사되므로 CYP3A 유도제와의 병용은 금지된다. 또한 UGT1A 억제제와 함께 복용 시 혈중 농도가 증가하며, 작용 기전은 HIV-1의 인테그라제를 억제하는 것이다. 경구 투여하며, 리토나비르와 함께 식사 시 4시간 후에 혈장 농도가 최고치에 도달하고, 생체 이용률은 지방이 많은 식사와 함께 섭취했을 때 더 높다.

2. 의료용으로 사용

미국에서 엘비테그라비르는 복합제인 스트리빌드와 젠보야(Genvoya), 단일정제인 비텍타(Vitekta)로 구할 수 있다.[34] FDA은 비텍타를 항레트로바이러스 치료 경험이 있는 성인의 HIV-1 감염 치료에 사용하도록 승인했다.[35][10]

2. 1. HIV-1 감염 치료

미국에서 엘비테그라비르는 복합제인 스트리빌드와 젠보야, 단일정제인 비텍타(Vitekta)에 포함되어 있다.[34][9] 비텍타는 이전에 항레트로바이러스 요법 경험이 있는 성인의 HIV-1 감염 치료에 사용되도록 FDA 승인을 받았다.[35][10] 리토나비르와 동시에 투여되는 프로테아제 억제제 및 추가 항레트로바이러스 약물과 함께 사용되어야 한다.[35]

3. 부작용

엘비테그라비르 복용 시 일반적인 부작용으로는 설사, 메스꺼움, 두통, 피로, 발진, 구토 등이 있다.[35][36][1][11][23][24]

3. 1. 일반적인 부작용

엘비테그라비르 복용 시 가장 흔한 부작용은 설사(7%)와 메스꺼움(4%)이다. 1% 이상의 환자에게서 나타나는 다른 부작용으로는 두통, 피로, 발진, 구토가 있다.[35][36][1][11][23][24]

3. 2. 기타 부작용 (1% 이상)

엘비테그라비르 복용 시 1% 이상의 환자에게서 나타나는 부작용은 두통, 피로, 발진, 구토 등이 있다.[35][36][1][11][23][24]

4. 상호작용 및 금기사항

엘비테그라비르는 간 효소 CYP3A를 통해 대사되며, UGT1A1과 UGT1A3 효소에 의해 글루쿠론산화된다.[36][11][24] 따라서 CYP3A 효소를 유도하거나 UGT1A를 억제하는 약물과 상호작용할 수 있다. 또한 엘비테그라비르 자체가 CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A 및 여러 UGT에 영향을 줄 수 있지만, 이러한 상호작용의 임상적 중요성은 아직 명확하지 않다.[36][11][24]

4. 1. CYP3A 유도제와의 상호작용

엘비테그라비르는 간 효소 CYP3A를 통해 대사된다. 이 효소를 유도하는 물질은 체내 엘비테그라비르 농도를 감소시켜 잠재적으로 약물 내성 바이러스 균주의 발현을 유발할 수 있다. 따라서 리팜피신, 항경련제인 카바마제핀, 페노바르비탈, 페니토인, 그리고 세인트존스 워트 등의 강력한 CYP3A 유도제와의 병용 투여는 금기이다.[36][11][24]

엘비테그라비르의 글루쿠론산화는 효소 UGT1A1과 UGT1A3에 의해 촉진되며, 리토나비르 및 기타 HIV 단백질 분해 효소 억제제와 같은 강력한 UGT1A 억제제와 함께 복용하면 혈장 내 농도가 증가한다.[36][37][11][12][24][25] (그러나 리토나비르는 또한 CYP3A를 억제하여 엘비테그라비르 수치를 증가시킨다.)

또한 엘비테그라비르는 CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A, 그리고 다수의 UGT의 약하거나 중간 정도의 유도제이다. 그러나 이러한 발견의 임상적 관련성은 불분명하다.[36][11][24]

4. 2. UGT1A 억제제와의 상호작용

엘비테그라비르의 2차 대사는 UGT1A1과 UGT1A3 효소에 의해 글루쿠론산화가 되며, 강력한 UGT1A 억제제인 리토나비르와 다른 HIV 프로테아제 억제제와 함께 복용되었을 경우 엘비테그라비르의 혈중 농도가 높아진다.[36][37] (그러나 리토나비르는 CYP3A를 억제함으로써 엘비테그라비르의 농도를 증가시키기도 한다.)[24][25]

4. 3. 기타 약물과의 상호작용

엘비테그라비르는 간 효소 CYP3A를 통해 대사된다. 이 효소를 유도하는 물질은 체내 엘비테그라비르 농도를 감소시켜 잠재적으로 약물 내성 바이러스 균주의 발현을 유발할 수 있다. 따라서 리팜피신, 항경련제인 카바마제핀, 페노바르비탈, 페니토인, 세인트존스 워트 등의 강력한 CYP3A 유도제와의 병용 투여는 금기시된다.[36][11][24]

엘비테그라비르의 글루쿠론산화는 효소 UGT1A1과 UGT1A3에 의해 촉진되며, 리토나비르 및 기타 HIV 단백질 분해 효소 억제제와 같은 강력한 UGT1A 억제제와 함께 복용하면 혈장 내 농도가 증가한다.[36][37][11][12][24][25] (그러나 리토나비르는 또한 CYP3A를 억제하여 엘비테그라비르 수치를 증가시킨다.)

또한 엘비테그라비르는 CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A, 그리고 다수의 UGT의 약하거나 중간 정도의 유도제이다. 그러나 이러한 발견의 임상적 관련성은 불분명하다.[36][11][24]

5. 약리학

엘비테그라비르는 HIV-1 및 HIV-2의 인테그라제를 억제한다. 바이러스는 자신의 유전 코드를 숙주의 DNA에 통합하기 위해 이 효소가 필요하다[24]。

본제는 경구 투여한다. 리토나비르 및 식사와 함께 복용하면 혈중 농도가 4시간 후에 최고가 된다. 생체 이용률은 지방이 많은 식사에서 더 높다. 혈중에서는 98~99%의 물질이 혈장 단백질과 결합한다. 주로 CYP3A에 의한 산화로 대사되며, 다음으로 UGT1A1 및 UGT1A3에 의한 글루쿠론산 포합으로 대사된다. 95% 가까이가 대변으로, 나머지는 소변으로 배설된다. 리토나비르와의 병용 시 혈장 반감기는 8.7~13.7시간이다[24]。

5. 1. 작용 기전

엘비테그라비르는 HIV-1의 인테그라제 효소를 억제하며, HIV-2에 대해서는 그 효과가 덜하다. 바이러스는 자신의 유전 암호를 숙주의 DNA에 통합하기 위해 이 효소를 이용한다.[36][24]

5. 2. 약물 동태학

이 약물은 경구로 투여한다. 리토나비르와 함께 식사 시 복용하면 4시간 후에 혈장 농도가 최고치에 도달한다. 생체 이용률은 지방이 많은 식사를 하면 더 좋아진다. 혈류에서 물질의 98~99%는 혈장 단백질에 결합되어 있다. 주로 CYP3A의 산화에 의해 대사되고, 두 번째로는 UGT1A1 및 3의 글루쿠론산화가 된다. 거의 95%는 대변을 통해 배설되고 나머지는 소변을 통해 배설된다. 리토나비르와 결합했을 때 혈장 반감기는 8.7~13.7시간이다.[36]

참조

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[2] 웹사이트 Gilead and Japan Tobacco Sign Licensing Agreement for Novel HIV Integrase Inhibitor http://www.gilead.co[...] 2008-03-22
[3] 논문 Broad antiretroviral activity and resistance profile of the novel human immunodeficiency virus integrase inhibitor elvitegravir (JTK-303/GS-9137) 2008-01
[4] 논문 Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ? 2007-10
[5] 논문 Co-formulated elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir versus co-formulated efavirenz, emtricitabine, and tenofovir for initial treatment of HIV-1 infection: a randomised, double-blind, phase 3 trial, analysis of results after 48 weeks 2012-06
[6] 웹사이트 FDA Approval Bulletin http://content.govde[...]
[7] 웹사이트 Press Announcements - FDA approves new treatment for HIV https://www.fda.gov/[...] 2016-01-10
[8] 웹사이트 ICAAC: Best response to elvitegravir seen when used with T-20 and other active agents https://www.aidsmap.[...] 2007-09-19
[9] 웹사이트 FDA Approved Drug Listing http://www.accessdat[...] 2017-03-03
[10] 웹사이트 Vitekta Package Insert http://dailymed.nlm.[...] Gilead Sciences, Inc. 2014
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[12] 논문 In vitro inhibition of UDP glucuronosyltransferases by atazanavir and other HIV protease inhibitors and the relationship of this property to in vivo bilirubin glucuronidation 2005-11
[13] 간행물 Gilead and Japan Tobacco Sign Licensing Agreement for Novel HIV Integrase Inhibitor http://www.gilead.co[...] Gilead Press Release 2008-03-22
[14] 논문 Broad Anti-Retroviral Activity and Resistance Profile of a Novel Human Immunodeficiency Virus Integrase Inhibitor, Elvitegravir (JTK-303/GS-9137) null
[15] 논문 Antiviral drugs in the treatment of AIDS: what is in the pipeline ?
[16] 간행물 Phase III Clinical Trial of Elvitegravir http://www.gilead.co[...] Gilead Press Release 2008-07-22
[17] 논문 Co-formulated elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir versus co-formulated efavirenz, emtricitabine, and tenofovir for initial treatment of HIV-1 infection: A randomised, double-blind, phase 3 trial, analysis of results after 48 weeks
[18] 웹사이트 FDA Approval Bulletin http://content.govde[...] 2014-11-03
[19] 웹사이트 Press Announcements - FDA approves new treatment for HIV https://www.fda.gov/[...] 2016-01-10
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[21] 웹사이트 抗HIV薬「ゲンボイヤⓇ配合錠」の国内における製造販売承認取得について https://www.jti.co.j[...] 2021-06-09
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[24] 서적 Austria-Codex Österreichischer Apothekerverlag
[25] 논문 In vitro inhibition of UDP glucuronosyltransferases by atazanavir and other HIV protease inhibitors and the relationship of this property to in vivo bilirubin glucuronidation
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[27] 논문 Broad Anti-Retroviral Activity and Resistance Profile of a Novel Human Immunodeficiency Virus Integrase Inhibitor, Elvitegravir (JTK-303/GS-9137) null
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[30] 논문 Co-formulated elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir versus co-formulated efavirenz, emtricitabine, and tenofovir for initial treatment of HIV-1 infection: A randomised, double-blind, phase 3 trial, analysis of results after 48 weeks
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