니스타틴

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1. 개요

니스타틴은 곰팡이 감염 치료에 사용되는 항진균제이다. 1950년 엘리자베스 리 헤이즌과 레이첼 풀러 브라운에 의해 발견되었으며, *Streptomyces noursei* 세균에서 분리되었다. 니스타틴은 피부, 질, 구강, 식도의 칸디다증 치료에 효과적이며, 부작용으로는 쓴맛, 메스꺼움, 설사 등이 나타날 수 있다. 약리 기전은 곰팡이 세포막의 에르고스테롤에 결합하여 세포 사멸을 유도하는 것이다. 니스타틴은 구강 현탁액, 정제, 연고, 크림 등 다양한 제형으로 제공되며, 여러 상품명으로 판매된다.

니스타틴 - [화학 물질]에 관한 문서

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1. 개요
2. 역사
3. 의료 용도
- 3.1. 대한민국에서의 사용 현황
4. 부작용
5. 약리 기전
6. 생합성
7. 기타 용도
8. 제제
9. 상품명

2. 역사

다른 많은 항진균제 및 항생제와 마찬가지로 니스타틴은 세균에서 유래되었다. 1950년 뉴욕주 보건부 연구소 및 연구 부서에서 연구를 수행하던 엘리자베스 리 헤이즌과 레이첼 풀러 브라운에 의해 Streptomyces noursei에서 분리되었다. 헤이즌은 친구 낙농장의 토양에서 유망한 미생물을 발견하고 농장 주인의 아내인 제시 노우즈(Jessie Nourse)의 이름을 따 Streptomyces noursei 라고 명명했다. 헤이즌과 브라운은 1954년 뉴욕주 보건부의 이름을 따서 니스타틴(Nystatin)으로 명명했다. 두 발견자는 이 약물에 대한 특허를 취득한 후 수익금 1,300만 달러를 재단에 기부하여 유사한 연구를 지원했다.

3. 의료 용도

니스타틴은 피부, 질, 구강, 식도의 칸디다증 치료에 일반적으로 효과적이다. 그러나 손발톱 진균 감염이나 과각질화된 피부 감염에는 효과가 적다.

경구용 니스타틴은 AIDS 환자 중 CD4⁺ 수치가 낮은 환자나 화학 요법을 받는 사람과 같이 진균 감염 위험이 있는 사람들에게 예방적 치료로 자주 사용된다. 간 이식 환자의 경우 플루코나졸이 더 효과적인 것으로 밝혀졌다. 틀니를 착용하는 노인의 구강 칸디다증 치료에도 효과적이다.

극소 저체중 출생아(1500g 미만)의 침습성 진균 감염 예방에도 사용되지만, 플루코나졸이 더 선호된다.

리포솜형 니스타틴은 암포테리신 B보다 시험관 내 활성이 더 크고, 일부 암포테리신 B 내성 진균에 효과가 있으며, 신독성이 적다. 크립토코쿠스 또한 니스타틴에 민감하다.

3.1. 대한민국에서의 사용 현황

4. 부작용

니스타틴은 쓴맛과 메스꺼움을 유발할 수 있으며, 이는 다른 부작용보다 흔하게 나타난다. 경구 현탁액 형태는 설사, 복통을 일으킬 수 있고, 드물게 빈맥, 기관지 경련, 안면 부종, 근육통을 유발할 수 있다. 경구 및 국소 제형 모두 과민 반응, 스티븐스-존슨 증후군, 발진, 가려움, 화끈거림, 급성 전신성 발진성 농포증을 유발할 수 있다.

5. 약리 기전

암포테리신 B 및 나타마이신과 마찬가지로 니스타틴은 이온 운반체이다. 진균 세포막의 주요 성분인 에르고스테롤에 결합한다. 충분한 농도로 존재하면 막에 기공을 형성하여 K ⁺ 누출, 산성화 및 균류의 사멸을 초래한다. 에르고스테롤은 곰팡이 특유의 스테롤이기 때문에 동식물에 그런 치명적인 영향을 미치지는 않는다. 그러나 인간에 대한 니스타틴의 전신/독성 효과의 다수는 포유류 스테롤 즉 콜레스테롤에 대한 결합에 기인한다. 이러한 효과는 니스타틴의 높은 혈청 수치가 달성될 때 관찰되는 신독성을 설명한다.

니스타틴은 지질 과산화에 의한 세포막 전위 및 수송에도 영향을 미친다. 니스타틴 구조의 공액 이중결합은 곰팡이 세포막의 에르고스테롤에서 전자 밀도를 탈취한다. 지질 과산화는 이온과 극성 분자를 운반하는 데 필요한 멤브레인 채널 내부의 친수성을 변경시킨다. 니스타틴에 의한 막 수송의 방해에 의하여 세포는 급속하게 사멸하게 된다. 니스타틴에 의한 지질 과산화는 막의 구조적 변형으로 인한 K ⁺ 누출에도 크게 기여한다.

6. 생합성

니스타틴 A₁ (일반적으로 니스타틴)은 Streptomyces noursei에 의해 생합성된다. 이 활성 화합물의 구조는 폴리엔 마크로라이드 고리 및 데옥시아미노당의 일종인 D-마이코사민을 특징으로 한다.

니스타틴의 게놈 서열은 폴리케타이드 로딩 모듈(nysA), 6개의 폴리케타이드 합성 모듈(nysB, nysC, nysI, nysJ, nysK) 및 2개의 티오에스테라제 모듈(nysK, nysE)의 존재를 보여준다. 마크로라이드 기능의 생합성은 폴리케타이드 생성효소 I 경로를 따른다.

마크로라이드 고리의 생합성에 이어, GDP-만노스 탈수소효소(nysIII), P450 모노옥시게나제(nysL 및 nysN), 아미노전이효소(nysDII), 당 전이 효소(nysDI)가 고리 후 변형을 수행한다.

니스타틴의 녹는점은 44 ~ 46 °C이다.

7. 기타 용도

니스타틴은 세포 생물학에서 포유류 세포의 지질뗏목 카베올라 세포내 이입 경로의 억제제로 약 3 μg/ml의 농도로 사용된다.

1966년 이탈리아 피렌체의 아르노 강 홍수로 손상된 나무 패널 그림과 같이, 예술 작품과 같은 물체에 곰팡이가 퍼지는 것을 방지하기 위해 사용되기도 한다.

니스타틴은 세포의 "천공" 패치 클램프 전기생리학적 기록을 수행하는 과학자들의 도구로도 사용된다. 니스타틴이 레코딩 피펫에 로드되면 1가 이온만 투과할 수 있는 세포막에 구멍을 형성하기 때문에 세포 내 내용물을 씻어내지 않고 전류를 측정할 수 있게 된다.

8. 제제

니스타틴은 구강 현탁액, 정제, 연고 및 크림, 리포솜 제제 등 다양한 형태로 제공된다. 구강 현탁액은 입과 인두의 표재성 칸디다 감염인 구인두 아구창의 예방 또는 치료에 사용된다. 정제 형태는 장 내 칸디다 감염에 사용된다. 대한민국에서는 장관 칸디다증에 사용되는 정제 형태는 판매가 중단되었다. 연고나 크림은 피부의 표재성 칸디다 감염에 사용된다. 리포솜 제제는 1980년대와 21세기 초에 연구되었으며, 이는 니스타틴의 낮은 용해도와 전신 독성 문제를 해결하기 위한 것이었다. 혈중 농도가 높을 경우의 독성으로 인해 주사제 형태로는 사용되지 않지만, 과거에 연구된 적이 있다.

9. 상품명

니스타틴은 원래 Fungicidin이라는 상품명으로 판매되었다.

니스타틴은 다양한 상품명으로 판매되고 있다. 예를 들어 Nyamyc, Pedi-Dri, Nystan, Mycostatin 등이 있다.

* 니아미크(Nyamyc)
* 페디-드리(Pedi-Dri)
* 페디아덤 AF 컴플리트(Pediaderm AF Complete)
* 칸디스타틴(Candistatin)
* 카제틴(Cazetin) (경구용 점적액)
* 니아덤(Nyaderm)
* 바이오-스타틴(Bio-Statin)
* PMS-니스타틴(PMS-Nystatin)
* 니스타틴(Nystan) (경구 정제, 국소 연고, 좌약; 이전에는 브리스톨 마이어스 스퀴브에서 판매)
* 인페스타트(Infestat)
* 니스타로칼(Nystalocal) (Medinova AG)
* 니스타몬트(Nystamont)
* 니스톱(Nystop) (국소 분말, 패덕)
* 니스테스(Nystex)
* 마이키낙(Mykinac)
* 니서트(Nysert) (질 좌약, 프록터 앤드 갬블)
* 니스타폼(Nystaform) (국소 크림 및 아이오도클로르히드록시퀸과 하이드로코르티손을 혼합한 연고와 크림; 이전에는 바이엘, 현재는 티팜 Ltd)
* 닐스타트(Nilstat) (질정, 경구 점적액, 레더레)
* 칸디스타틴(Kandistatin) (경구 점적액)
* 코로스타틴(Korostatin) (질정, Holland Rantos)
* 마이코스타틴(Mycostatin) (질정, 국소 분말, 현탁액, 브리스톨 마이어스 스퀴브)
* 마이코로그-II(Mycolog-II) (국소 연고, 트리암시놀론과 혼합; 아포테콘)
* 마이트렉스(Mytrex) (국소 연고, 트리암시놀론과 혼합)
* 마이케셋(Mykacet) (국소 연고, 트리암시놀론과 혼합)
* 마이코-트리아세트 II(Myco-Triacet II) (국소 연고, 트리암시놀론과 혼합)
* 플라지스타틴 II(Flagystatin II) (크림, 메트로니다졸과 혼합)
* 티모딘(Timodine) (크림, 하이드로코르티손 및 디메티콘과 혼합)
* 니스타티나(Nistatina) (경구 정제, Antibiotice Iaşi)
* 니도플로르(Nidoflor) (크림, 네오마이신 황산염 및 트리암시놀론 아세토니드와 혼합)
* 스타미신(Stamicin) (경구 정제, Antibiotice Iaşi)
* 리스틴(Lystin)
* 애니맥스(Animax) (동물용 국소 연고 또는 크림; 네오마이신 황산염, 티오스트렙톤, 트리암시놀론 아세토니드와 혼합)
* 냐타(Nyata) (국소 분말)