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도르졸라미드/티몰롤

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목차

1. 개요

도르졸라미드/티몰롤은 녹내장 치료에 사용되는 안약으로, 탄산 무수화 효소 억제제인 도르졸라미드와 비선택적 베타 아드레날린 길항제인 티몰롤의 복합제이다. 이 약물은 단일 제제보다 안압 감소 효과가 우수하며, 부작용으로는 시야 흐림, 눈의 작열감, 드물게 어지럼증 등이 나타날 수 있다. 코솝이라는 상품명으로 1998년 FDA 승인을 받았으며, 특허 만료 후 제네릭 의약품이 출시되었다. 2013년 머크는 미국 내 권리를 아콘에 매각했다.

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도르졸라미드/티몰롤 - [화학 물질]에 관한 문서
약물 정보
약물 분류병용 약물
성분 1도르졸라미드 염산염
성분 1 분류탄산무수화효소 억제제
성분 2티몰롤 말레산염
성분 2 분류베타 차단제
상품명코솝, 기타
Drugs.comcosopt
MedlinePlus해당 정보 없음
DailyMed ID도르졸라미드 및 티몰롤
투여 경로눈 약물 방울
ATC 코드S01ED51
법적 규제 (호주)S4
법적 규제 (호주) 주석처방 의약품: 새로운 제네릭 의약품 및 바이오시밀러 의약품 등록, 2017
법적 규제 (캐나다)처방전 필요
법적 규제 (캐나다) 주석제품 설명서 브랜드 안전 업데이트
법적 규제 (미국)처방전 필요
법적 규제 (미국) 주석Cosopt- dorzolamide hydrochloride and timolol maleate solution/ drops
CAS 등록번호146235-46-3
PubChem CID56841571
대한민국 정보
대한민국에서 시판중인 도르졸라미드/티몰롤 점안액의 모습.
대한민국에서 시판중인 도르졸라미드/티몰롤 점안액의 모습.
제품명코솝점안액
대한민국 식품의약품안전처코솝점안액

2. 약리학

도르졸라미드/티몰롤 점안액은 두 가지 약물 성분의 복합제이다. 하나는 탄산 무수화 효소 억제제인 도르졸라미드이고,[27][11] 다른 하나는 비선택적 베타 아드레날린 길항제인 티몰롤이다.[29][13] 도르졸라미드는 눈의 섬모체(모양체돌기)에서 방수액 생성을 줄이는 방식으로 작용하며,[28][12] 티몰롤은 베타 수용체 차단을 통해 안압을 낮춘다. 각 성분의 상세한 약리 작용 기전은 아래 하위 문단에서 다룬다.

2. 1. 도르졸라미드

도르졸라미드는 인간 탄산 무수화 효소 II 억제제이다.[27][11] 눈의 섬모체(모양체돌기)에서 탄산 무수화 효소의 억제는 탄산 수소 이온 형성 속도를 감소시켜 방수액 분비를 줄인다.[28][12] 이는 나트륨과 체액 수송 감소로 이어진다.

2. 2. 티몰롤

티몰롤은 비선택적 베타 아드레날린 길항제이다.[29][13]

3. 효능 및 효과

도르졸라미드와 티몰롤 성분을 각각 투여하는 것보다 두 성분이 합쳐진 복합제를 사용하는 것이 환자에게 더 편리하며, 치료 효과 면에서도 개별 성분 투여 요법과 동등한 수준의 안압 강하 효과를 보인다.[14] 라타노프로스트와 같은 다른 녹내장 치료제와 비교했을 때에도 유사한 효능을 나타낸다.[14] 다만, 투여 시 눈에 작열감을 유발할 수 있어 내약성이 다소 떨어질 수 있다.[14]

3. 1. 안압 감소 효과

도르졸라미드와 티몰롤 성분을 각각 사용하는 것보다 두 성분을 합친 병용 제제(코솝)를 사용하는 것이 환자에게 더 편리하며, 치료 효과는 동일하게 유지된다.[14] 하루 두 번 투여하는 코솝은, 하루 두 번 투여하는 도르졸라미드 2% 제제와 하루 세 번 투여하는 티몰롤 0.5% 제제를 함께 사용하는 것과 동등한 치료 효과를 제공한다.[14]

병용 제제를 사용했을 때 평균 안압 감소율은 27.4%로 나타났다. 이는 도르졸라미드 2% 단독 투여 시의 15.5%나 티몰롤 0.5% 단독 투여 시의 22.2%보다 더 높은 안압 감소 효과를 보이는 것이다.[14]

다른 안압 하강제인 라타노프로스트와 비교했을 때, 코솝과 라타노프로스트 모두 안압을 낮추고 환자가 목표 안압에 도달하도록 돕는 데 있어 비슷한 효능을 보인다.[14] 그러나 코솝은 투여 시 눈에 작열감을 유발할 수 있어, 이로 인해 다른 치료법보다 내약성이 다소 떨어질 수 있다는 점이 알려져 있다.[14]

3. 2. 다른 약물과의 비교

도르졸라미드와 티몰롤 각각의 성분을 따로 사용하는 것보다 두 성분이 합쳐진 복합제(코솝)가 환자에게 더 편리하면서도 치료 효과는 비슷하다. 코솝은 하루 두 번 투여하는데, 이는 도르졸라미드 2% 용액을 하루 두 번, 티몰롤 0.5% 용액을 하루 세 번 투여하는 것과 같은 안압 강하 효과를 보인다.[14] 실제로 코솝 투여 시 평균 안압 감소율은 27.4%로, 도르졸라미드 2% 단독 투여(15.5%)나 티몰롤 0.5% 단독 투여(22.2%)보다 높았다.

다른 녹내장 치료제인 라타노프로스트와 비교했을 때, 코솝과 라타노프로스트 모두 안압을 낮추고 환자가 목표 안압에 도달하도록 돕는 효과는 비슷하다.[14] 하지만 코솝은 투여할 때 눈에 작열감(타는 듯한 느낌)을 유발할 수 있어, 라타노프로스트 같은 다른 약물에 비해 내약성(약물을 견뎌내는 정도)이 떨어지는 경향이 있다.

4. 부작용

도르졸라미드/티몰롤 점안액 사용 시 다양한 부작용이 발생할 수 있다.

4. 1. 일반적인 부작용

일반적인 부작용으로는 일시적인 시야 흐림, 시야 혼탁, 복시(이중 시야), 일시적인 눈의 화끈거림, 따끔거림, 가려움, 눈물, 눈에 이물질이 들어간 듯한 느낌, 눈꺼풀 처짐, 빛에 대한 민감성 등이 나타날 수 있다. 또한 기침, 독감 증상, 메스꺼움, 복통과 같은 위장 증상도 발생할 수 있다.[30][10]

4. 2. 심각한 부작용

드물지만 심각한 부작용으로 어지럼증, 서맥(심장 박동이 느려짐)이나 불규칙한 심박수, 근육 약화, 정신 및 기분 변화, 손이나 발의 차가움(냉증), 감각 이상(무감각 또는 저림), 통증 등이 나타날 수 있다.[30][10]

5. 역사

도르졸라미드/티몰롤 복합제인 코솝트는 1998년 4월 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받아 머크(Merck & Co.)에서 처음 판매를 시작했다.[15] 이후 특허가 만료되면서 2008년경부터 제네릭 의약품 경쟁이 본격화되었으며,[19][17] 2013년 9월에는 머크가 코솝트를 포함한 안과 제품 라인의 미국 내 권리를 아콘(Akorn Inc.)에 매각했다.[18]

5. 1. 개발 및 승인

코솝트는 1998년 4월 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받았으며, 처음에는 머크(Merck & Co.)에서 판매했다.[15] 코솝트는 2008년 6월까지 12개월 동안 연간 3.42억달러의 매출을 기록했다.[17]

원래 특허가 만료된 후, 제네릭 의약품 경쟁이 시작되었다. 하이테크 파마(Hi-Tech Pharma)는 도르졸라미드 염산염/티몰롤 말레산염 점안액에 대한 간소화된 신약 신청서(ANDA)를 제출한 첫 번째 제네릭 경쟁업체 중 하나였다.[19] 하이테크 파마의 ANDA는 2008년 10월 28일에 승인되었다. 당시 이 첫 ANDA 승인을 두고 논란이 있었다. 하이테크는 해치-왁스만 법에 따른 180일 시장 독점권을 주장하며 FDA를 상대로 소송을 제기했다. 다른 제네릭 신청 회사인 아포텍스(Apotex)는 하이테크가 특정 기간 내에 약품을 판매하지 못해 독점권을 포기했다고 주장했다.[19] FDA는 이전 판례를 바탕으로 하이테크와 아포텍스 모두 코솝트의 제네릭 버전을 생산할 수 있도록 허용했다.[17] 이후 산도스, 보슈 앤드 롬(Bausch & Lomb), 테바(Teva) 등 다른 회사들의 ANDA도 승인되었다.[20]

한편, 아콘(Akorn Inc.)은 머크로부터 코솝트의 미국 내 권리를 인수하기 약 1년 전에 방부제가 없는 새로운 제형인 코솝트 PF를 개발했다.[21] 이후 2013년 9월, 머크는 코솝트를 포함한 안과 제품 라인의 미국 내 권리를 아콘에 현금 5280만달러에 매각했다.[18]

5. 2. 특허 만료 및 제네릭

도르졸라미드/티몰롤 복합제인 코솝트의 원 개발사인 머크의 특허가 만료되자, 제네릭 개발 경쟁이 시작되었다.[19]

하이테크 파마는 도르졸라미드 염산염/티몰롤 말레산염 점안액에 대한 간소화된 신약 신청서(ANDA)를 제출한 첫 제네릭 경쟁 업체 중 하나였으며, 2008년 10월 28일 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받았다.[19] 그러나 이 첫 ANDA 승인을 두고 논란이 있었다. 하이테크 파마는 해치-왁스만 법에 명시된 180일 시장 독점권을 주장하며 FDA를 상대로 소송을 제기했다. 반면, 제네릭 코솝트 승인을 추진하던 또 다른 회사인 아포텍스는 하이테크 파마가 "ANDA 제출 후 30개월 이내 또는 머크가 특허 정보를 철회한 후 75일 이내에 약품을 판매하지 못했기 때문에 시장 독점권을 포기했다"고 주장했다.[19]

FDA는 아카보스 및 그라니세트론에 대한 이전의 독점권 관련 결정을 유지하여, 하이테크 파마와 아포텍스 모두 코솝트의 제네릭 버전을 만들 수 있도록 허용했다.[17] 이후 산도스, 바슈롬, 테바 등 다른 제약사들의 ANDA도 승인되었다.[20]

5. 3. 아콘(Akorn)으로의 매각

2013년 9월 머크는 코솝트를 포함한 안과 제품 라인에 대한 미국 내 권리를 아콘(Akorn Inc.)에 현금 5280만달러에 매각했다.[18]

한편, 아콘은 머크로부터 안과 라인을 인수하기 약 1년 전에 코솝트의 방부제가 없는 제형인 코솝트 PF(도르졸라미드 염산염/티몰롤 말레산염)를 개발했다.[21]

참조

[1] 웹사이트 Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017 https://www.tga.gov.[...] 2022-06-21
[2] 웹사이트 Product monograph brand safety updates https://www.canada.c[...] 2024-02
[3] 웹사이트 Cosopt- dorzolamide hydrochloride and timolol maleate solution/ drops https://dailymed.nlm[...] 2022-12-02
[4] 웹사이트 Cosopt PF- dorzolamide hydrochloride and timolol maleate solution/ drops https://dailymed.nlm[...] 2022-11-08
[5] 간행물 Efficacy and tolerability of the fixed combinations latanoprost/timolol versus dorzolamide/timolol in patients with elevated intraocular pressure: a meta-analysis of randomized controlled trials 2013
[6] 간행물 Dorzolamide/Timolol Fixed Combination: Learning from the Past and Looking Toward the Future 2021-01
[7] 서적 British national formulary : BNF 76 Pharmaceutical Press 2018
[8] 웹사이트 The Top 300 of 2022 https://clincalc.com[...]
[9] 웹사이트 Dorzolamide; Timolol Drug Usage Statistics, United States, 2013 - 2022 https://clincalc.com[...]
[10] 뉴스 Common Side Effects of Cosopt (Dorzolamide Hydrochloride-Timolol Maleate Ophthalmic Solution) Drug Center - RxList https://www.rxlist.c[...] 2017-10-30
[11] 웹사이트 Dorzolamide https://www.drugbank[...] 2017-10-27
[12] 뉴스 Cosopt - FDA prescribing information, side effects and uses https://www.drugs.co[...] 2017-10-30
[13] 웹사이트 Timolol https://www.drugbank[...] 2017-10-27
[14] 서적 Clinical Ocular Pharmacology https://books.google[...] Elsevier Health Sciences
[15] 웹사이트 Merck Receives FDA Approval to Market 'Cosopt' https://www.newswise[...] 2017-10-20
[16] 웹사이트 Merck Form 10-K http://s21.q4cdn.com[...] 2017-10-27
[17] 웹사이트 FDA Says Hi-Tech Forfeited Exclusivity; Way Paved for Approval of All Cosopt ANDAs http://www.leydig.co[...] 2017-10-27
[18] 뉴스 Akorn Acquires Three Branded Ophthalmic Products from Merck http://www.businessw[...] 2017-10-27
[19] 뉴스 Hi-Tech Sues FDA To Get Generic Cosopt Exclusivity https://www.law360.c[...] 2017-10-27
[20] 웹사이트 Generic Cosopt Availability https://www.drugs.co[...] 2017-10-27
[21] 웹사이트 October 2017 - When do the Cosopt PF patents expire, and when will generic Cosopt PF be available? https://www.drugpate[...] 2017-10-29
[22] 서적 British national formulary : BNF 76 Pharmaceutical Press 2018
[23] 웹인용 Dorzolamide Hydrochloride and Timolol Maleate Solution https://dailymed.nlm[...] 2019-03-26
[24] 웹인용 코솝점안액 https://nedrug.mfds.[...] 의약품안전나라 2021-11-13
[25] 웹인용 The Top 300 of 2020 https://clincalc.com[...] 2020-04-11
[26] 웹인용 Dorzolamide Hydrochloride; Timolol Maleate - Drug Usage Statistics https://clincalc.com[...] 2020-04-11
[27] 웹인용 Dorzolamide https://www.drugbank[...] 2017-10-27
[28] 뉴스 Cosopt - FDA prescribing information, side effects and uses https://www.drugs.co[...] 2017-10-30
[29] 웹인용 Timolol https://www.drugbank[...] 2017-10-27
[30] 뉴스 Common Side Effects of Cosopt (Dorzolamide Hydrochloride-Timolol Maleate Ophthalmic Solution) Drug Center - RxList https://www.rxlist.c[...] 2017-10-30


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