포르모테롤

1. 개요

포르모테롤은 기관지 확장 작용을 하는 β₂ 효능제로, 천식 및 만성 폐쇄성 폐 질환(COPD) 치료에 사용되는 약물이다. 기도의 평활근을 이완시켜 호흡 곤란 증상을 완화하며, 아르포르모테롤, 부데소니드/포르모테롤, 모메타손/포르모테롤 등의 제형으로 출시된다. 부작용으로 두근거림, 혈압 상승, 저칼륨혈증 등이 나타날 수 있으며, 다양한 브랜드 이름으로 판매된다.

2. 작용 기전

흡입형 포르모테롤은 다른 β₂ 효능제와 마찬가지로 기관지 확장 작용을 하며, 기도의 평활근을 이완시켜 천식 악화를 치료한다. 기관지 벽의 평활근은 자율 신경의 지배를 받는다. β₂ 아드레날린 수용체의 자극에 의해 기관지 평활근이 이완되고 기도가 확장된다. 기도가 확장됨에 따라 폐의 환기가 더 쉬워지고 호흡 곤란 등의 증상이 완화된다.

3. 종류 및 제형

포르모테롤은 드라이 파우더 흡입기(DPI), 계량식 흡입기(MDI), 흡입 용액의 세 가지 형태로 판매된다. 다음과 같은 다양한 브랜드 이름으로 판매된다.

* 포라딜/포라딜레 캡슐 (구강 흡입용) (쉐링-플라우 미국, 노바티스 기타 지역)
* 옥제/옥시스 터부헬러 드라이 파우더 흡입기(DPI) (아스트라제네카)
* 아톡 (아스텔라스 제약)
* 아티모스/아티모스 모듈라이트 계량식 흡입기(MDI) (키에시)
* 퍼포미스트 흡입 용액 (마일란 N.V.): 일부 국가에서는 비아트리스에 의해 판매된다.
* 심비코트 터부헬러 드라이 파우더 흡입기(DPI) (아스트라제네카)

3.1. 단일 제제

아스텔라스 제약이 판매하던 경구약 아토크는 2013년 3월 말일로 경과 조치가 종료되었다. 2012년 8월, 단일 제제 흡입제인 오키시스 터뷰헬러가 일본에서 승인되었다.

3.2. 복합 제제

아르포르모테롤(R,R)-(−)-formoterol)은 에난티오머 화합물로, 만성 폐쇄성 폐 질환(COPD) 관리에 사용된다.

포르모테롤을 포함하는 복합 약물은 다음과 같다.

* 아클리디니움 브로마이드/포르모테롤
* 부데소니드/포르모테롤
* 푸로산 모메타손/포르모테롤

아스텔라스 제약이 판매하던 경구약 아토크는 2013년 3월 말일로 경과 조치가 종료되었다. 2009년 10월에는 포르모테롤과 부데소니드의 합제인 심비코트 터뷰헬러가 승인되었고, 2012년 8월에는 단제 흡입제인 오키시스 터뷰헬러가 일본에서도 승인되었다. 2013년 9월에는 포르모테롤과 플루티카손 프로피온산 에스테르의 합제인 풀티폼이 승인되었다.

4. 적응증

포르모테롤은 다음과 같은 질환 및 증상 완화에 사용된다.

* 아르포르모테롤 (R,R)-(−)-formoterol) — 에난티오머 화합물로, 만성 폐쇄성 폐 질환(COPD) 관리에 사용된다.
* 복합 약물:
* 아클리디니움 브로마이드/포르모테롤
* 부데소니드/포르모테롤
* 푸로산 모메타손/포르모테롤
* 아토크: 기관지 천식, 급성 기관지염, 만성 기관지염, 천식성 기관지염, 폐기종
* 옥시스: 만성 폐쇄성 폐 질환 (만성 기관지염, 폐기종)

기관지 벽의 평활근은 자율 신경의 지배를 받는다. β₂ 아드레날린 수용체의 자극에 의해 기관지 평활근이 이완되고 기도가 확장된다. 기도가 확장됨에 따라 폐의 환기가 더 쉬워지고 호흡 곤란 등의 증상이 완화된다.

아토크는 아스텔라스 제약이 판매하는 경구약이었으나, 2013년 3월 말일로 경과 조치가 종료되었다。 2009년 10월, 포르모테롤과 부데소니드의 합제인 심비코트 터뷰헬러가 승인되었다。 2012년 8월, 단제 흡입제인 오키시스 터뷰헬러가 일본에서도 승인되었다。 2013년 9월, 포르모테롤과 플루티카손 프로피온산 에스테르의 합제인 풀티폼이 승인되었다。

5. 부작용

2005년 11월, 미국 식품의약국(FDA)은 장시간 작용성 β₂ 효능제 사용이 일부 환자에게서 쌕쌕거림 증상을 악화시킬 수 있다는 연구 결과를 발표하고 건강 권고문을 냈다.

현재 사용 가능한 장시간 작용성 β₂ 효능제에는 살메테롤, 포르모테롤, 밤부테롤, 지속 방출 경구용 살부타몰이 있다.

흡입용 스테로이드와 장시간 작용성 기관지 확장제를 함께 사용하는 경우가 늘고 있으며, 플루티카손/살메테롤, 부데소니드/포르모테롤 등이 이에 해당한다.

내복용 포르모테롤은 아드레날린 수용체를 자극하여 두근거림이나 혈압 상승을 일으킬 수 있다. 흡입제는 심장이나 혈관에 미치는 영향이 적지만, 드물게(0.1~1% 미만) 혈청 칼륨 수치가 심각하게 낮아지는 부작용이 나타날 수 있다.

6. 사회와 문화

포르모테롤은 드라이 파우더 흡입기(DPI), 계량식 흡입기(MDI), 흡입 용액의 세 가지 형태로 판매되며, 아톡, 아티모스/아티모스 모듈라이트, 포라딜/포라딜레, 포스테어, 옥제/옥시스, 퍼포미스트, 심비코트 등 다양한 브랜드 이름으로 판매된다.

6.1. 브랜드 이름

포르모테롤은 드라이 파우더 흡입기(DPI), 계량식 흡입기(MDI), 흡입 용액의 세 가지 형태로 판매되며, 아톡(Atock), 아티모스/아티모스 모듈라이트(Atimos/Atimos Modulite), 포라딜/포라딜레(Foradil/Foradile), 포스테어(Fostair), 옥제/옥시스(Oxeze/Oxis), 퍼포미스트(Perforomist), 심비코트(Symbicort) 등 다양한 브랜드 이름으로 판매된다.

* 포라딜/포라딜레 캡슐 (구강 흡입용) (쉐링-플라우 미국, 노바티스 기타 지역)
* 옥제/옥시스 터부헬러 드라이 파우더 흡입기(DPI) (아스트라제네카)
* 아톡 (아스텔라스)
* 아티모스/아티모스 모듈라이트 계량식 흡입기(MDI) (키에시)
* 퍼포미스트 흡입 용액 (마일란 N.V.)
* 심비코트 터부헬러 드라이 파우더 흡입기(DPI) (아스트라제네카)

일부 국가에서는 퍼포미스트가 업존(Upjohn)과 마일란(Mylan)이 합병하여 비아트리스가 된 후 비아트리스에 의해 판매된다.