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펜터민

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1. 개요

펜터민은 체중 감량을 위해 단기간 사용되는 식욕 억제제이다. 최대 12주까지 사용하도록 승인되었으며, 임신 또는 모유 수유 중에는 사용이 권장되지 않는다. 부작용으로는 심혈관 관련 증상, 중추 신경계 관련 증상, 위장 관계 증상 등이 나타날 수 있으며, 펜터민은 클로니딘, 메틸도파 등의 약물 효과를 감소시킬 수 있다. 1959년 미국 FDA로부터 승인받았으며, 펜플루라민 또는 덱스펜플루라민과 함께 '펜-펜'이라는 이름으로 판매되었으나, 심장 판막 질환 사례로 인해 펜플루라민과 덱스펜플루라민은 시장에서 철수되었다. 현재는 미국을 포함한 대부분의 국가에서 단독으로 사용 가능하며, 펜터민/토피라메이트 복합제인 Qsymia도 개발되었다.

2. 의학적 용도

펜터민은 운동 및 식이요법과 함께 체중 감량을 촉진하기 위해 단기간 사용된다.[1][14]

2. 1. 사용 기간

펜터민은 운동 및 칼로리 감소와 함께 체중 감량을 촉진하기 위해 단기간 사용된다.[1][14] 펜터민은 최대 12주까지 사용하도록 승인되었으며, 대부분의 체중 감량은 처음 몇 주 동안 발생한다.[14] 그러나 상당한 체중 감량은 6개월까지 계속되며, 9개월까지 더 느린 속도로 지속되는 것으로 나타났다.[10]

3. 금기

임신 또는 모유 수유 중에는 사용이 권장되지 않으며,[11] 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI) 또는 MAO 억제제(MAOI)와 함께 사용해서는 안 된다.[6]

3. 1. 금기 대상

다음과 같은 사용자에게는 펜터민 투여가 금기된다.[13][14]

  • 약물 남용의 병력이 있는 경우
  • 교감신경 흥분 아민 약물에 알레르기가 있는 경우
  • 모노아민 산화 효소 억제제(MAOI)를 복용하고 있거나, 최근 14일 이내에 복용한 경우
  • 심혈관 질환, 갑상선 기능 항진증, 또는 녹내장이 있는 경우
  • 임신했거나, 임신 계획이 있거나, 모유 수유 중인 경우


임신 또는 모유 수유 중에는 펜터민 사용이 권장되지 않으며,[11] 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI) 또는 MAO 억제제(MAOI)와 함께 사용해서는 안 된다.[6]

4. 부작용

펜터민은 내성이 생기는 경우가 일반적이지만, 의존성과 중독의 위험은 무시할 수준으로 여겨진다.[10][12] 펜터민 복용자는 운전이나 기계 조작 시 지장이 있을 수 있다.[14] 펜터민과 알코올을 함께 섭취하면 부작용이 발생할 수 있다.[14]

임신부에게 펜터민이 안전한지에 대한 증거는 현재 없다.[13][14]

4. 1. 부작용 종류

펜터민의 부작용은 다음과 같다.[13][14]

  • 심혈관 관련 증상: 심계항진, 빈맥, 고혈압, 심장 부위 통증, 드물게 뇌졸중, 협심증, 심근 경색, 심부전, 심정지
  • 중추 신경계 관련 증상: 과다 자극, 초조함, 신경 과민, 불면증, 떨림, 어지럼증, 두통, 드물게 행복감 뒤에 피로와 우울증, 극히 드물게 정신병적 에피소드와 환각
  • 위장 관계 증상: 메스꺼움, 구토, 구강 건조, 경련, 불쾌한 맛, 설사, 변비
  • 기타 부작용: 배뇨 곤란, 발진, 발기 부전, 성욕 변화, 안면 부종

5. 상호작용

펜터민은 클로니딘, 메틸도파, 구아네티딘과 같은 약물의 효과를 감소시킬 수 있다. 갑상선 기능 저하증 치료제는 펜터민의 효과를 증가시킬 수 있다.[14]

6. 작용 기전

펜터민은 모 화합물인 암페타민과 약력학적으로 유사하며, 둘 다 TAAR1 작용제이다.[15] TAAR1이 모노아민 신경세포에서 활성화되면 이러한 신경 화학 물질이 시냅스로 유출 또는 방출되는 것을 촉진한다. 임상적으로 유의미한 용량에서 펜터민은 주로 노르에피네프린을 신경세포에서 방출하는 작용을 하며, 덜하지만, 도파민세로토닌도 시냅스로 방출한다.[12][16] 펜터민은 또한 VMAT2에서 모노아민의 방출을 유발할 수 있다. 비만을 치료하는 펜터민의 주요 작용 기전은 배고픔 인지의 감소이며, 이는 주로 시상하부 내의 여러 핵(특히 외측 시상하부 핵, 궁상핵, 복내측 시상하부 핵)을 통해 매개되는 인지 과정이다. 뇌 외부에서 펜터민은 노르에피네프린과 에피네프린(각각 노르아드레날린, 아드레날린으로도 알려져 있음)을 방출하는데, 이는 지방 세포가 저장된 지방을 분해하게 한다.

7. 역사

1959년, 펜터민은 미국의 식품의약국(FDA)으로부터 식욕 억제제로 처음 승인받았다.[17] 이후 염산염 및 수지 형태가 사용 가능하게 되었다.[17]

7. 1. 펜-펜 사태

펜터민은 펜플루라민, 덱스펜플루라민과 함께 '펜-펜'이라는 이름으로 판매되었다.[18] 1997년, 펜-펜 사용자의 심장 판막 질환 사례가 24건 발생한 후, 펜플루라민과 덱스펜플루라민은 식품의약국(FDA)의 요청에 따라 자발적으로 시장에서 철수되었다.[19] 이후 연구에서 펜플루라민 또는 덱스펜플루라민을 최대 24개월 동안 복용한 사람들의 거의 30%가 비정상적인 판막 소견을 보였다는 사실이 밝혀졌다.[20] 이 사건은 대한민국에서도 펜터민 계열 식욕억제제 처방 및 관리에 대한 경각심을 불러일으켰다.

7. 2. 현재

펜터민은 미국을 포함한 대부분의 국가에서 단독으로 여전히 사용 가능하다.[17] 그러나 암페타민과 유사하기 때문에 많은 국가에서 향정신성 의약품으로 분류된다. 국제적으로 펜터민은 정신성 물질에 관한 협약에 따라 스케줄 IV 약물이다.[21] 미국에서는 향정신성 물질 관리법에 따라 스케줄 IV 규제 물질로 분류된다. 반면, 암페타민 제제는 스케줄 II 규제 물질로 분류된다.[22]

7. 3. 펜터민/토피라메이트 복합제

비버스(Vivus)라는 회사는 펜터민/토피라메이트 복합 약물을 개발했는데, 처음에는 Qnexa라고 불렀고, 그 후 Qsymia라고 불렀다. 이 약물은 2001년 캘리포니아주 로스 오소스에 체중 감량 클리닉을 연 토마스 나자리안에 의해 개발되었고, 허가 외 용도로 사용되었다. 나자리안은 이전에 시장에서 철수된 펜-펜 약물 중 하나를 개발했던 인터뉴론 제약(Interneuron Pharmaceuticals)에서 근무한 적이 있었다.[23] 식품의약국(FDA)는 2010년 이 복합 약물의 안전성에 대한 우려로 인해 승인을 거부했다.[23] 2012년, 비버스가 추가 안전성 데이터를 가지고 재신청한 후 FDA는 이 약물을 승인했다.[24] 당시 한 비만 전문의는 그의 동료 중 약 70%가 이미 허가 외 용도로 이 복합제를 처방하고 있다고 추산했다.[23]

8. 화학

펜터민은 치환된 암페타민으로, 암페타민의 알파 탄소에 메틸기가 있다.[5] 이는 메스암페타민 및 기타 메틸암페타민의 위치 이성질체이다. 펜터민의 분자식은 C10H15N이다.

9. 명칭

'펜터민'이라는 용어는 페닐-tert-부틸 아민에서 유래되었다.

전 세계적으로 아시온, 아디펙스, 아디펙스-P, 듀로민, 엘비너, 패스틴, 아이오나민, 로마이라(펜터민 염산염), 판베시, 큐시미아(펜터민 및 토피라메이트), 라진, 레두사, 센티스, 수프렌자, 테르파멕스 등 다양한 브랜드명과 제형으로 판매되고 있다.[25]

참조

[1] 서적 Kaplan and Sadock's Pocket Handbook of Clinical Psychiatry https://books.google[...] Lippincott Williams & Wilkins 2010
[2] 서적 Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2017 Deluxe Lab-Coat Edition https://books.google[...] Jones & Bartlett Learning 2016
[3] 웹사이트 RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial https://www.in.gov.b[...] Diário Oficial da União 2023-08-16
[4] 웹사이트 Phentermine and topiramate Uses, Side Effects & Warnings https://www.drugs.co[...] 2019-04-13
[5] 간행물 Biosynthesis of amphetamine analogs in plants 2012-07
[6] 웹사이트 Phentermine Monograph for Professionals https://www.drugs.co[...] American Society of Health-System Pharmacists 2019-04-13
[7] 웹사이트 The Top 300 of 2022 https://clincalc.com[...] 2024-08-30
[8] 웹사이트 Phentermine Drug Usage Statistics, United States, 2013 - 2022 https://clincalc.com[...] 2024-08-30
[9] 서적 Obesity: Epidemiology, Pathophysiology, and Prevention https://books.google[...] CRC Press 2012
[10] 간행물 Long-term pharmacotherapy of obesity 2000: a review of efficacy and safety 2001-08
[11] 웹사이트 Phentermine Use During Pregnancy https://www.drugs.co[...] 2019-04-13
[12] 간행물 Weight management in obesity - past and present 2016-03
[13] 웹사이트 METERMINE (Phentermine) https://www.ebs.tga.[...] iNova Pharmaceuticals (Australia) Pty Limited 2013-11-16
[14] 웹사이트 Phentermine label at FDA http://www.accessdat[...] FDA 2016-10-13
[15] 간행물 Pharmacological characterization of membrane-expressed human trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) by a bioluminescence resonance energy transfer cAMP biosensor 2008-09
[16] 간행물 Amphetamine-type central nervous system stimulants release norepinephrine more potently than they release dopamine and serotonin 2001-01
[17] 서적 Handbook of Obesity - Volume 2 Clinical Applications Taylor and Francis 2014
[18] 뉴스 How Fen-Phen, A Diet 'Miracle,' Rose and Fell https://www.nytimes.[...] 1997-09-23
[19] 웹사이트 FDA Announces Withdrawal Fenfluramine and Dexfenfluramine (Fen-Phen) https://www.fda.gov/[...] Fda.gov 2013-07-12
[20] 간행물 Pharmacological therapy of obesity: past, present, and future 2003-06
[21] 웹사이트 Convention on Psychotropic Substances http://filofetch.com[...]
[22] 간행물 New pharmacological approaches for obesity management https://zenodo.org/r[...] 2013-08
[23] 뉴스 Diet Treatment, Already in Use, to Get F.D.A. Review https://www.nytimes.[...] 2012-02-16
[24] 뉴스 FDA approves weight-management drug Qsymia https://www.fda.gov/[...] 2012-07-17
[25] 웹사이트 International brands for phentermine https://www.drugs.co[...] Drugs.com 2016-10-13
[26] 웹사이트 WHOCC - ATC/DDD Index https://www.whocc.no[...] 2020-09-09
[27] 서적 Kaplan and Sadock's Pocket Handbook of Clinical Psychiatry https://books.google[...] Lippincott Williams & Wilkins 2019-04-13
[28] 서적 Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2017 Deluxe Lab-Coat Edition https://books.google[...] Jones & Bartlett Learning 2019-04-13
[29] 웹사이트 METERMINE (Phentermine) https://www.ebs.tga.[...] iNova Pharmaceuticals (Australia) Pty Limited 2013-11-16
[30] 웹사이트 Phentermine Monograph for Professionals https://www.drugs.co[...] American Society of Health-System Pharmacists 2019-04-13
[31] 웹사이트 Phentermine and topiramate Uses, Side Effects & Warnings https://www.drugs.co[...] 2019-04-13
[32] 웹사이트 Phentermine Use During Pregnancy https://www.drugs.co[...] 2019-04-13
[33] 간행물 Biosynthesis of amphetamine analogs in plants 2012
[34] 웹사이트 NADAC as of 2019-02-27 https://data.medicai[...] 2019-03-03
[35] 웹사이트 The Top 300 of 2020 https://clincalc.com[...] 2020-04-11
[36] 웹사이트 Phentermine - Drug Usage Statistics https://clincalc.com[...] 2020-04-11
[37] 서적 Obesity: Epidemiology, Pathophysiology, and Prevention, Second Edition https://books.google[...] CRC Press 2012

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