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아토바쿠온

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목차

1. 개요

아토바쿠온은 주폐포자충 폐렴(PCP), 톡소포자충증, 말라리아, 바베시아열원충증 등의 치료 및 예방에 사용되는 약물이다. 아토바쿠온은 미토콘드리아 내막의 호흡 사슬 복합체 III을 억제하여 기생충의 호흡을 방해하는 방식으로 작용하며, 프로구아닐과의 복합제는 말라리아 예방 및 치료에 사용된다. 주요 부작용으로는 구역, 발진, 구토 등이 있으며, 드물게 스티븐스-존슨 증후군과 같은 심각한 부작용이 나타날 수 있다. 최근 코로나19 치료제로의 가능성이 연구되고 있으며, 소의 바베시아증 치료에도 사용된다.

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아토바쿠온 - [화학 물질]에 관한 문서
약물 정보
상품명메프론(Mepron)
Drugs.comatovaquone
MedlinePlusa693003
임신 범주 (미국 FDA)C
법적 지위 (미국)Rx-only (처방전 필요)
법적 지위 (영국)POM (Prescription Only Medicine, 전문의약품)
법적 지위 (영국) 상세 설명Wellvone 750mg/5ml 경구 현탁액 - 제품 특성 요약 (SmPC)
투여 경로경구 투여
ATC 코드P01AX06
약동학
생체 이용률정보 없음
단백질 결합정보 없음
대사정보 없음
제거 반감기2.2~3.2일
화학 정보
CAS 등록번호95233-18-4
PubChem CID74989
DrugBankDB01117
ChemSpider ID10482034
UNIIY883P1Z2LT
KEGGD00236
ChEBI575568
ChEMBL1450
IUPAC 명칭trans-2-[4-(4-Chlorophenyl)cyclohexyl]-3-hydroxy-1,4-naphthalenedione
분자식C22H19ClO3
SMILESOC=2C(=O)c1ccccc1C(=O)C=2[C@@H]3CC[C@H](CC3)c4ccc(Cl)cc4
StdInChI1S/C22H19ClO3/c23-16-11-9-14(10-12-16)13-5-7-15(8-6-13)19-20(24)17-3-1-2-4-18(17)21(25)22(19)26/h1-4,9-13,15,26H,5-8H2/t13-,15-
StdInChIKeyKUCQYCKVKVOKAY-CTYIDZIISA-N
녹는점216~219°C
화학 구조
아토바쿠온 구조식
아토바쿠온 구조식
아토바쿠온 3D 모델
아토바쿠온 3D 모델

2. 의학적 사용

아토바쿠온을 치료 및 예방에 이용하는 질환은 다음과 같다.


  • 주폐포자충 폐렴(PCP).[28][29] 중증인 경우에는 사용하지 않으며, 대개 1차 치료제는 트리메토프림/설파메톡사졸(TMP-SMX, 박트림)이다. 설폰아마이드 알레르기가 있거나 TMP-SMX에 내약성이 좋지 못한 환자에게 아토바쿠온을 대신 투여하는 것을 고려할 수 있다.
  • 톡소포자충증[30]
  • 말라리아. 아토바쿠온과 프로구아닐은 말라론의 구성 성분이다. 아토바쿠온/프로구아닐은 또 다른 항말라리아제인 메플로퀸보다 부작용은 적지만 비용이 비싸다.[31] 내성이 보고된 사례가 있다.[32]
  • 바베시아열원충증에서 경구 아지트로마이신과 병용하기도 한다.[33]


한편 가축으로 기르는 소의 바베시아열원충증에 쓰기도 하는데, 특히 이미도카브 내성이 우려될 때 유용하다.[34]

일본에서 승인된 효능·효과는 ''뉴모시스티스 이로베치''에 의한 뉴모시스티스 폐렴(PCP)의 치료 및 발병 억제이다. 다른 곰팡이, 세균, 미코박테리아, 바이러스 질환의 치료에는 유효하지 않다.[16]

: 설파메톡사졸·트리메토프림 배합제(ST 합제)의 사용이 어려운 경우에 사용해야 한다고 첨부 문서에 기재되어 있다.

또한 프로구아닐과의 합제가 말라리아 예방·치료약으로 승인되었지만, 히프노조이트(말라리아 원충의 휴면체)에는 효과가 없다.[17]

2. 1. 뉴모시스티스 지로베시 폐렴 (PCP)

아토바쿠온은 경증 주폐포자충 폐렴(PCP) 치료 및 예방에 이용된다.[28][29] 중증인 경우에는 사용하지 않으며, 대개 1차 치료제는 트리메토프림/설파메톡사졸(TMP-SMX, 박트림)이다. 설폰아마이드 알레르기가 있거나 TMP-SMX에 내약성이 좋지 못한 환자에게 아토바쿠온을 대신 투여하는 것을 고려할 수 있다. 아토바쿠온은 골수 억제를 일으키지 않는다는 장점이 있어, 골수 이식을 받은 환자에게 중요하다. 아토바쿠온은 박트림이 환자에게 금기인 경우, PCP를 예방하기 위해 신장 이식 환자에게 예방적으로 투여되기도 한다.

일본에서는 뉴모시스티스 이로베치에 의한 뉴모시스티스 폐렴(PCP)의 치료 및 발병 억제에 효능이 승인되었다. 다른 곰팡이, 세균, 미코박테리아, 바이러스 질환의 치료에는 유효하지 않다.[16] 설파메톡사졸·트리메토프림 배합제(ST 합제)의 사용이 어려운 경우에 사용해야 한다고 첨부 문서에 기재되어 있다.

2. 2. 톡소포자충증

아토바쿠온은 주폐포자충 폐렴(PCP)의 경증 치료에 쓰이며,[28][29] 톡소포자충증 치료에도 이용된다.[30] 중증 주폐포자충 폐렴에는 사용하지 않으며, 1차 치료제는 트리메토프림/설파메톡사졸(TMP-SMX, 박트림)이다. 설폰아마이드 알레르기가 있거나 TMP-SMX에 내약성이 좋지 못한 환자에게 아토바쿠온을 대신 투여하는 것을 고려할 수 있다. 아토바쿠온은 골수 억제를 일으키지 않아 골수 이식을 받은 환자에게도 중요하다.[3][4][5]

말라리아 치료의 경우 아토바쿠온과 프로구아닐을 혼합한 말라론으로 사용된다. 말라론은 메플로퀸보다 부작용은 적지만 비용이 비싸다.[31] 바베시아열원충증에는 경구 아지트로마이신과 병용하기도 한다.[33]

일본에서는 뉴모시스티스 이로베치에 의한 뉴모시스티스 폐렴(PCP)의 치료 및 발병 억제에 승인되었다. 다른 곰팡이, 세균, 미코박테리아, 바이러스 질환의 치료에는 유효하지 않다.[16]

2. 3. 말라리아

아토바쿠온은 주폐포자충 폐렴(PCP)의 경증 치료에 사용되며,[28][29] 톡소포자충증[30]과 말라리아 치료에도 쓰인다. 말라론은 아토바쿠온과 프로구아닐의 복합제로, 메플로퀸보다 부작용은 적지만 비용이 비싸다.[31] 아토바쿠온/프로구아닐 복합제에 대한 내성이 보고된 사례도 있다.[32] 바베시아열원충증에는 경구 아지트로마이신과 병용하기도 한다.[33]

트리메토프림/설파메톡사졸(TMP-SMX, 박트림)은 주폐포자충 폐렴의 1차 치료제이지만, 설폰아마이드 알레르기가 있거나 내약성이 좋지 못한 환자에게는 아토바쿠온을 대신 투여할 수 있다. 아토바쿠온은 골수 억제를 일으키지 않아 골수 이식을 받은 환자에게도 사용할 수 있다는 장점이 있다.

일본에서는 뉴모시스티스 이로베치에 의한 뉴모시스티스 폐렴(PCP) 치료 및 발병 억제에 승인되었다.[16] 다른 곰팡이, 세균, 미코박테리아, 바이러스 질환 치료에는 효과가 없다. 설파메톡사졸·트리메토프림 배합제(ST 합제) 사용이 어려운 경우에 사용하도록 권고된다. 프로구아닐과의 합제는 말라리아 예방 및 치료약으로 승인되었지만, 말라리아 원충의 휴면체(히프노조이트)에는 효과가 없다.[17]

2. 4. 바베시아열원충증

아토바쿠온은 바베시아열원충증에서 경구 투여 아지트로마이신과 병용하여 치료에 사용된다.[33] 가축으로 기르는 소의 바베시아열원충증에도 쓰이는데, 특히 이미도카브 내성이 우려될 때 유용하다.[34]

3. 약리 작용

아토바쿠온은 미토콘드리아 내막에 존재하는 호흡 사슬 복합체 III을 구성하는 시토크롬 b와 유비퀴논(CoQ10)의 결합을 억제하여 ''P. jirovecii''의 호흡을 억제한다.[24] ''P. jirovecii''의 근연종인 ''P. carinii''에서는 호흡 억제의 IC50이 0.043µM이며, 사람 간 미토콘드리아에 대한 IC50은 약 150배~600배이므로 선택성이 있다고 할 수 있다.[24] 이는 시토크롬 b의 275번 아미노산의 차이에 기인하는 것으로 생각되며, ''P. jirovecii''의 근연종으로 여겨지는 효모를 사용한 실험에서는 275번 아미노산의 변이로 내성이 나타났다.[25]

3. 1. 작용 기전

아토바쿠온은 미토콘드리아 내막에 존재하는 호흡 사슬 복합체 III을 구성하는 시토크롬 b와 유비퀴논(CoQ10)의 결합을 억제하여 ''P. jirovecii''의 호흡을 억제한다.[24] ''P. jirovecii''의 근연종인 ''P. carinii''에서는 호흡 억제의 IC50이 0.043µM이며, 사람 간 미토콘드리아에 대한 IC50은 약 150배~600배이므로 선택성이 있다고 할 수 있다.[24] 이는 시토크롬 b의 275번 아미노산의 차이에 기인하는 것으로 생각되며, ''P. jirovecii''의 근연종으로 여겨지는 효모를 사용한 실험에서는 275번 아미노산의 변이로 내성이 나타났다.[25]

4. 부작용

임상 시험에서 관찰된 주요 부작용은 구역(16%), 발진(18%), 구토(9%), 설사(6%), 두통(6%), 발열(4%)이다.[16]

중대한 부작용으로는 피부점막안증후군(스티븐스-존슨 증후군), 다형홍반, 중증의 간 기능 장애, 무과립구증, 백혈구 감소증이 첨부 문서에 기재되어 있다.

프로구아닐과의 합제 시 중대한 부작용은 위의 부작용 외에 간염, 담즙 울체, 아나필락시스, 범혈구 감소증이 있다.[17]

5. 연구

5. 1. 코로나19 (COVID-19)

예비 연구에 따르면 아토바쿠온은 시험관 내에서 SARS-CoV-2의 복제를 억제할 수 있는 것으로 나타났다.[9] 코로나19 치료를 위한 아토바쿠온의 임상 시험이 계획되어 있으며,[10][11] 2021년 12월 미국에서 진행 중이다.[12]

아토바쿠온은 또한 시험관 내에서 인간 코로나바이러스 OC43 및 고양이 코로나바이러스를 억제하는 것으로 밝혀졌다.[13]

최신 연구에서 아토바쿠온은 위약과 비교하여 SARS-CoV-2 바이러스 제거가 향상되었다는 증거를 보이지 않았다.[14]

6. 수의학적 사용

아토바쿠온은 특히 이미도카르브 내성이 우려되는 경우 소의 바베시아증과 같은 가축 수의학적 사례에 사용된다.

참조

[1] 웹사이트 Wellvone 750mg/5ml oral suspension - Summary of Product Characteristics (SmPC) https://www.medicine[...] 2019-11-28
[2] 웹사이트 Atovaquone Oral SUSPENSION- atovaquone suspension https://dailymed.nlm[...] 2019-12-10
[3] 논문 Comparison of atovaquone (566C80) with trimethoprim-sulfamethoxazole to treat Pneumocystis carinii pneumonia in patients with AIDS 1993-05
[4] 논문 Oral atovaquone compared with intravenous pentamidine for Pneumocystis carinii pneumonia in patients with AIDS. Atovaquone Study Group 1994-08
[5] 논문 Efficacy of atovaquone combined with clindamycin against murine infection with a cystogenic (Me49) strain of Toxoplasma gondii 2002-12
[6] 웹사이트 Malarone: New Malaria Medication With Fewer Side-effects http://healthlink.mc[...] 2006-05-14
[7] 논문 Evidence of Plasmodium falciparum malaria resistant to atovaquone and proguanil hydrochloride: case reports 2003-03
[8] 논문 Atovaquone and azithromycin for the treatment of babesiosis 2000-11
[9] 논문 Identification of Atovaquone, Ouabain and Mebendazole as FDA-Approved Drugs Targeting SARS-CoV-2 https://chemrxiv.org[...] 2020-05
[10] 웹사이트 Atovaquone and Azithromycin Combination for Confirmed COVID-19 Infection https://clinicaltria[...] 2020-10-22
[11] 웹사이트 Atovaquone for Treatment of COVID-19 https://clinicaltria[...] 2020-10-22
[12] 뉴스 Ny forskning finder lægemiddel mod corona: 'Kan redde menneskeliv' https://www.bt.dk/sa[...] 2021-12-10
[13] 논문 Repurposing old drugs as antiviral agents for coronaviruses 2020-08
[14] 논문 Atovaquone for treatment of COVID-19: A prospective randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial 2022
[15] 논문 Chemotherapy against babesiosis 2006-05
[16] 웹사이트 サムチレール内用懸濁液15% 添付文書 http://www.info.pmda[...] 2016-01
[17] 웹사이트 マラロン小児用配合錠／マラロン配合錠 添付文書 http://www.info.pmda[...] 2016-04
[18] 논문 Comparison of atovaquone (566C80) with trimethoprim-sulfamethoxazole to treat Pneumocystis carinii pneumonia in patients with AIDS http://content.nejm.[...] 1993-05
[19] 논문 Oral atovaquone compared with intravenous pentamidine for Pneumocystis carinii pneumonia in patients with AIDS. Atovaquone Study Group http://www.annals.or[...] 1994-08
[20] 논문 Efficacy of atovaquone combined with clindamycin against murine infection with a cystogenic (Me49) strain of Toxoplasma gondii http://jac.oxfordjou[...] 2002-12
[21] 웹사이트 Malarone: New Malaria Medication With Fewer Side-effects http://healthlink.mc[...]
[22] 논문 Evidence of Plasmodium falciparum malaria resistant to atovaquone and proguanil hydrochloride: case reports http://bmj.com/cgi/p[...] 2003-03
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[32] 논문 Evidence of Plasmodium falciparum malaria resistant to atovaquone and proguanil hydrochloride: case reports 2003-03
[33] 논문 Atovaquone and azithromycin for the treatment of babesiosis 2000-11
[34] 논문 Chemotherapy against babesiosis 2006-05


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