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퀴나크린

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목차

1. 개요

퀴나크린은 항원충제, 항류마티스제, 경화제 등으로 사용되는 약물이다. 지알디아증, 루푸스, 기흉 예방 등에 사용되며, 형광 현미경 시각화 연구에도 활용된다. 1930년대 항말라리아제로 개발되었으며, 제2차 세계 대전 중 널리 사용되었다. 작용 기전은 불확실하나, 원생동물 세포막에 작용하는 것으로 추정된다. 퀴나크린을 이용한 여성 불임 시술 연구가 진행되었으나, 미국 식품의약국의 승인을 받지 못했다. 퀴나크린은 부작용으로 독성 정신병을 유발할 수 있으며, 피부 염색에도 사용된 역사가 있다.

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퀴나크린 - [화학 물질]에 관한 문서
약물 정보
퀴나크린 구조
퀴나크린 구조
IUPAC 이름(RS)-N'-(6-클로로-2-메톡시-아크리딘-9-일)-N,N-디에틸펜탄-1,4-디아민
상품명아타브린, 아테브린
Drugs.com퀴나크린 Drugs.com 정보
단백질 결합80–90%
제거 반감기5–14일
CAS 등록번호83-89-6
ATC 코드P01AX05
수의학 ATC 코드P51AX04
PubChem CID237
DrugBankDB01103
ChemSpider ID232
UNIIH0C805XYDE
KEGGD08179
ChEBI8711
ChEMBL7568
PDB 리간드QUN
분자식C23H30ClN3O
분자량399.957 g/mol
SMILESCCN(CC)CCCC(C)Nc1c2ccc(cc2nc3c1cc(cc3)OC)Cl
StdInChI1S/C23H30ClN3O/c1-5-27(6-2)13-7-8-16(3)25-23-19-11-9-17(24)14-22(19)26-21-12-10-18(28-4)15-20(21)23/h9-12,14-16H,5-8,13H2,1-4H3,(H,25,26)
StdInChIKeyGPKJTRJOBQGKQK-UHFFFAOYSA-N

2. 의학적 용도

''이 사람들은 아타브린을 복용하지 않았습니다.'' (항말라리아제); 이 표지판은 제2차 세계 대전 중 파푸아뉴기니의 제363 야전 병원에 게시되었다.


메파크린(퀴나크린)은 주로 항원충제, 항류마티스제, 흉막 내 경화제로 사용된다.[2]

  • 메트로니다졸 내성 지알디아증 환자나 메트로니다졸을 투여받을 수 없거나 내약성이 없는 환자를 위한 1차 항균제로 허가 외 사용된다.
  • 전신성 홍반 루푸스 치료에 허가 외로 사용되며, 특히 히드록시클로로퀸을 복용할 수 없는 환자의 원판성 루푸스 및 피하 루푸스 증상 치료에 사용된다.[2]
  • 경화제로서 재발 위험이 높은 환자, 예를 들어 낭성 섬유증 환자의 기흉 예방에 사용된다.[2]


메파크린은 독성 정신병을 포함한 부작용이 흔하고 영구적인 손상을 일으킬 수 있으므로, 선호되는 약물은 아니다.

의학적 적용 외에도 메파크린은 특히 혈소판과 같은 세포의 형광 현미경 시각화를 위한 효과적인 시험관 내 연구 도구이다. 메파크린은 대부분의 세포에 흡수되는 녹색 형광 염료이며, 혈소판은 메파크린을 밀집 과립에 저장한다.[4]

2. 1. 항원충제

메파크린은 항원충제로 사용된다.[2]

메파크린은 메트로니다졸 내성 지알디아증 환자나 메트로니다졸을 투여받을 수 없거나 내약성이 없는 환자를 위한 1차 항균제로 허가 외 사용된다. 약물 저항성이 높은 지알디아증은 치료를 위해 메파크린과 메트로니다졸을 병용 요법이 필요할 수도 있다.[2]

이 항원충제는 지아르디아증 (장내 기생충) 치료에도 승인되었으며, 인산화효소 A2 억제제로도 연구되었다.

또한, 촌충 감염 치료에도 사용되어 왔다.[7]

2. 2. 항류마티스제

메파크린은 항원충제 및 항류마티스제로 주로 사용된다.[2]

또한 전신성 홍반 루푸스 치료에 허가 외로 사용되며,[3] 특히 히드록시클로로퀸을 복용할 수 없는 환자의 원판성 루푸스 및 피하 루푸스 증상 치료에 사용된다.[2]

2. 3. 경화제

경화제로서 퀴나크린은 재발 위험이 높은 환자, 예를 들어 낭성 섬유증 환자의 기흉 예방에 사용된다.[2]

2. 4. 기타 용도

메파크린은 항원충제, 항류마티스제 및 흉막 내 경화제로 사용된다.[2]

  • 메트로니다졸 내성 지알디아증 환자나 메트로니다졸을 사용할 수 없는 환자에게 1차 항균제로 사용될 수 있다. 약물 저항성이 높은 지알디아증은 메파크린과 메트로니다졸 병용 요법이 필요할 수 있다.[2]
  • 전신성 홍반 루푸스 치료에도 사용되며,[3] 특히 히드록시클로로퀸을 복용할 수 없는 환자의 원판성 루푸스 및 피하 루푸스 증상 치료에 사용된다.[2]
  • 경화제로서 재발 위험이 높은 환자, 예를 들어 낭성 섬유증 환자의 기흉 예방에 사용된다.[2]
  • 메파크린은 독성 정신병을 포함한 부작용이 흔하고 영구적인 손상을 일으킬 수 있어 선호되는 약물은 아니다.


의학적 적용 외에도 메파크린은 세포의 형광 현미경 시각화를 위한 연구 도구로 사용된다. 메파크린은 대부분의 세포에 흡수되는 녹색 형광 염료이며, 혈소판은 메파크린을 밀집 과립에 저장한다.[4] 촌충 감염 치료에도 사용되어 왔다.[7]

메파크린은 프리온 단백질에 결합하여 ''생체 외''에서 프리온 응집체의 형성을 막는 것으로 나타났으며,[8] 크로이츠펠트-야코프병 치료를 위한 임상 시험이 진행 중이다. 일본의 소규모 임상 시험에서 환자 상태가 호전되었다고 보고되었지만,[9] 다른 보고서에서는 효과가 없는 것으로 나타났다.[10] 생쥐와 양의 스크래피병 치료에서도 효과가 없었다.[11][12] ''생체 내 효과''가 없는 이유는 혈액-뇌 장벽의 비효율적인 투과, 약물 내성 프리온 단백질의 존재 등이 있다.[13]

퀴나크린을 이용한 여성의 비수술적 불임 시술 연구도 진행되었다. 첫 해 실패율은 3.1%로 보고되었다.[14] 그러나 퀴나크린을 이용한 여성 불임 시술에 대한 수많은 임상 연구에도 불구하고, 무작위 대조 임상 시험은 보고되지 않았으며, 사용에 대한 논란이 있다.[2] 퀴나크린 알약은 자궁 내로 삽입되어 흉터 조직을 형성하여 나팔관을 영구적으로 막는다.

미국에서는 이 방법이 제1상 임상 시험을 거쳤고, 미국 식품의약국(FDA)은 제2상 임상 시험의 필요성을 면제했다. FDA 승인 절차의 다음 단계는 제3상 대규모 다기관 임상 시험이다. 퀴나크린 불임 시술(QS)은 수술적 불임 시술보다 잠재적으로 안전하다고 제안된다.[15][16][17] 그럼에도 불구하고, 1998년 인도 대법원은 이 약물이 암 또는 자궁 외 임신을 유발할 수 있다는 보고서를 근거로 수입 및 사용을 금지했다.[18]

3. 작용 기전

퀴나크린의 원생동물에 대한 작용 기전은 불확실하지만, 원생동물의 세포막에 작용하는 것으로 생각된다. 히스타민 ''N''-메틸트랜스퍼라제 억제제로 작용하는 것으로 알려져 있다. 또한 NF-κB를 억제하고 p53을 활성화시킨다.

4. 역사

아타브린과 모기 포스터


메파크린은 1931년 독일 바이엘의 과학자들이 처음 합성했으며, 1930년대에 항말라리아제로 승인받았다. 퀴닌의 첫 번째 합성 대체물 중 하나였지만, 나중에 클로로퀸으로 대체되었다. 제2차 세계 대전 당시 북아프리카와 극동에서 싸운 연합군은 말라리아 예방을 위해 메파크린을 광범위하게 사용했다.[5]

이 항원충제는 지아르디아증(장내 기생충) 치료에도 승인되었으며, 인산화효소 A2 억제제로도 연구되었다.

4. 1. 항원충제 개발

메파크린은 1930년대에 처음 항말라리아제로 승인되었다. 제2차 세계 대전 당시 북아프리카와 극동에서 싸운 연합군이 말라리아 예방을 위해 광범위하게 사용했다.[5]

이 항원충제는 지아르디아증(장내 기생충) 치료에도 승인되었으며 인산화효소 A2의 억제제로 연구되었다.

독일 바이엘의 과학자들이 1931년에 처음 메파크린을 합성했다. 이 제품은 퀴닌의 첫 번째 합성 대체물 중 하나였지만, 나중에 클로로퀸에 의해 대체되었다.

4. 2. 기타 질병 치료

메파크린은 프리온 단백질에 결합하여 ''생체 외''에서 프리온 응집체의 형성을 막는 것으로 나타났으며,[8] 크로이츠펠트-야코프병 치료를 위한 임상 시험이 영국과 미국에서 진행 중이다. 일본의 소규모 임상 시험에서 이 질환을 앓는 환자의 상태가 호전되었다고 보고되었지만,[9] 다른 보고서에서는 유의미한 효과가 없는 것으로 나타났으며,[10] 생쥐와 양의 스크래피병 치료에서도 효과가 없는 것으로 나타났다.[11][12] ''생체 내 효과''가 없는 가능한 이유로는 혈액-뇌 장벽의 비효율적인 투과, 그리고 메파크린 치료에 의해 수가 증가하는 약물 내성 프리온 단백질의 존재 등이 있다.[13]

4. 3. 비수술적 불임 시술

퀴나크린을 이용한 여성의 비수술적 불임 시술에 대한 연구도 진행되었다. 이 방법은 첫 해 실패율이 3.1%라고 보고되었다.[14] 그러나 퀴나크린을 이용한 여성 불임 시술에 대한 수많은 임상 연구에도 불구하고, 현재까지 무작위 대조 임상 시험은 보고되지 않았으며, 그 사용에 대한 논란이 있다.[2]

퀴나크린 알약은 자궁 내로 사전 장착된 삽입 장치를 사용하여 자궁 경부를 통해 삽입되는데, 이는 자궁 내 피임 장치(IUCD) 삽입과 유사한 방식이다. 이 시술은 두 번에 걸쳐 진행되는데, 생리 주기의 첫날로부터 6~12일 후인 증식기 단계에 한 번, 그리고 한 달 후에 다시 한 번 시행된다. 약물이 자궁관 연결 부위(나팔관이 자궁에 들어가는 곳)에서 경화 효과를 나타내어 6주 간격으로 흉터 조직이 형성되어 나팔관을 영구적으로 막는다.

미국에서는 이 방법이 제1상 임상 시험을 거쳤다. 미국 식품의약국(FDA)은 퀴나크린의 다른 용도에 대한 광범위한 데이터를 근거로 제2상 임상 시험의 필요성을 면제했다. FDA 승인 절차의 다음 단계는 제3상 대규모 다기관 임상 시험이다. 이 방법은 현재 허가 외 사용되고 있다.

많은 동료 검토 연구에서는[15] 퀴나크린 불임 시술(QS)이 수술적 불임 시술보다 잠재적으로 안전하다고 제안한다.[16][17] 그럼에도 불구하고, 1998년 인도 대법원은 이 약물이 암 또는 자궁 외 임신을 유발할 수 있다는 보고서를 근거로 수입 및 사용을 금지했다.[18]

4. 4. 피부 염색

제2차 세계 대전 중, 중미 특수 기술 협력소 활동에 참여한 백인계 미국 요원들은 중일 전쟁에서 현지 중국인들과 더 잘 섞이기 위해 메파크린 정제를 사용하여 피부를 노랗게 만들었다.[19]

참조

[1] 웹사이트 Quinacrine Shortage & What the ACR Is Doing about It https://www.the-rheu[...] 2019-03-13
[2] 웹사이트 Drugs.com: Quinacrine https://www.drugs.co[...] 2009-08-24
[3] 논문 The reduction of serum B-lymphocyte activating factor levels following quinacrine add-on therapy in systemic lupus erythematosus
[4] 논문 A flow cytometric assay using mepacrine for study of uptake and release of platelet dense granule contents.
[5] 논문 Resistance to chloroquine unhinges vivax malaria therapeutics.
[6] 논문 Randomized clinical study of five days apostrophe therapy with mebendazole compared to quinacrine in the treatment of symptomatic giardiasis in children
[7] DorlandsDict quinacrine nine/000956295
[8] 논문 Lysosomotropic Agents and Cysteine Protease Inhibitors Inhibit Scrapie-Associated Prion Protein Accumulation 2000-05
[9] 논문 "[Quinacrine administration to a patient with Creutzfeldt–Jakob disease who received a cadaveric dura mater graft--an EEG evaluation]" 2003-07
[10] 논문 Compassionate use of quinacrine in Creutzfeldt–Jakob disease fails to show significant effects 2004-12-28
[11] 논문 Evaluation of Quinacrine Treatment for Prion Diseases 2003-08
[12] 논문 A possible pharmacological explanation for quinacrine failure to treat prion diseases: pharmacokinetic investigations in a ovine model of scrapie 2005-02
[13] 논문 Continuous Quinacrine Treatment Results in the Formation of Drug-Resistant Prions 2009-11
[14] 논문 Quinacrine hydrochloride pellets: preliminary data on a nonsurgical method of female sterilisation
[15] 논문 Quinacrine sterilization: reports on 40,252 cases. 2003-10
[16] 논문 Quinacrine: Clinical experience
[17] 논문 The safety and efficacy of tubal sterilization: an international overview
[18] 웹사이트 Govt drags feet on quinacrine threat http://www.indianexp[...] 1998-07-25
[19] 웹사이트 How naked World War II sailors ended up riding Mongolian ponies in the Gobi Desert to shoot bazookas at the Japanese https://www.navytime[...] 2019-01-26


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