타달라필

3. 작용 기전

PDE5 억제제인 포스포다이에스터레이스 5형(PDE5)의 억제를 통해 고리형 구아노신 일인산(cGMP)의 양을 증가시켜 발기 기능을 향상시킨다.^[19] 타다라필은 cGMP의 분해를 수행하는 PDE-5의 효소 활성을 억제하여 음경 주변부(또는 폐)의 NO작동성 신경에 작용, 혈관을 확장시키고 혈류량을 증가(또는 혈압을 저하)시킨다. 전립선 비대증의 경우, 전립선 및 방광 평활근의 이완도 약효에 기여할 수 있다.^[54]

3. 1. 발기 부전 치료 기전

3. 2. 양성 전립선 비대증 및 폐동맥 고혈압 치료 기전

4. 약리적 특징

실데나필, 바데나필과 비교했을 때 타다라필은 약리학적으로 긴 반감기(17.5시간)를 가지며, 이는 "주말 약"이라는 별명을 얻게 된 배경이 되었다.^[21] 또한, PDE6, PDE1 억제 정도가 낮아 실데나필 사용자에게 나타날 수 있는 푸른색조를 보이거나 빛에 대한 과민 반응과 같은 부작용이 적다.^[22][30] 반면, 타다라필은 PDE11을 더 많이 억제하는데, PDE11이 골격근, 전립선 등에 발현되지만, 억제 효과는 아직 알려지지 않았다.^[22]

4. 1. 긴 지속 시간

4. 2. 선택성

4. 3. 대사

5. 처방 및 구매 조건 (대한민국)

실데나필 성분의 '비아그라'와 마찬가지로, 현행법상 '''오남용 우려 의약품'''으로 분류된다. 따라서 병·의원에서 처방받아 약국에서 구매할 경우, 심혈관계 질환이 없다는 의사의 진단서 원본과 원외 처방전을 반드시 제출해야 한다. 청소년 보호법상 만 19세 미만의 미성년자에게는 판매가 법적으로 금지된다.^{[56][57][58][59]}

타다라필은 "발기 부전에 의한 남성 불임" 이외의 용도로는 건강 보험이 적용되지 않는 자유 진료(보험 외 진료)이다. 상품명이 아닌 용법에 따라 보험 적용 여부가 결정되므로, 단순 발기 부전 용도로는 자유 진료가 된다.

6. 부작용

타달라필의 부작용은 크게 일반적인 부작용과 드물지만 심각한 부작용으로 나뉜다. 일반적인 부작용으로는 두통, 위 불편감, 소화 불량, 트림, 산 역류, 요통, 근육통, 홍조, 고혈압(드물게 저혈압), 코막힘/콧물 등이 있으며,^[6] 대개 몇 시간 내에 사라진다.^[14]

드물게 나타나는 심각한 부작용으로는 전방 허혈성 시신경병증(NAION)과 관련된 시력 손상,^[15] 돌발성 청력 손실,^[17] 발진, 두드러기, 안면 부종, 박탈성 피부염, 스티븐스-존슨 증후군 등이 있다. 질산염 제제나 니코란딜 등 질산 에스테르 계 약물과 함께 복용하면 혈압 강하 작용이 증강되어 과도하게 혈압이 떨어질 수 있으므로 병용은 금지된다. 심근 경색 등 심혈관 계통의 유해 사례(사망 포함)도 보고되고 있으므로, 투여 전 불안정 협심증, 불안정 부정맥, 고혈압 등의 병력이 있는지 확인해야 한다.^[50]

6. 1. 일반적인 부작용

6. 2. 드물지만 심각한 부작용

7. 금기 사항

실데나필 성분의 '비아그라'와 마찬가지로, 현행법상 '''오남용 우려 의약품'''으로 분류되어 병의원 처방 조제 약국에서 구매할 경우 심혈관계 질환이 없다는 의사의 진단서 원본과 원외 처방전을 반드시 제출해야 한다. 청소년 보호법상 만 19세 미만의 미성년자에게는 판매가 법적으로 금지된다.^{[56][57][58][59]}

8. 역사

1991년 8월, 글락소 웰컴(현 글락소스미스클라인)은 생명공학 회사 ICOS와 신약 개발 파트너십을 시작했다.^[28][29] 1993년, ICOS는 포스포디에스터레이스 5형 (PDE5) 효소 억제제인 화합물 IC351에 대한 연구를 시작했다. 1994년, 화이자 과학자들은 PDE5 효소를 억제하는 실데나필이 심장병 치료 임상 연구에 참여한 남성에게 음경 발기를 유발한다는 것을 발견했다. ICOS 과학자들은 IC351 화합물을 발기 부전 치료제로 테스트하지 않았지만, 그 가능성을 인식했다. 1994년, ICOS는 IC351 (실데나필 및 바데나필과 구조적으로 다름)에 대한 특허를 받았고, 1995년에는 1상 임상 시험이 시작되었다. 1997년, 발기 부전을 경험하는 남성을 대상으로 2상 임상 연구가 시작되었으며, 이후 약물의 FDA 승인을 뒷받침하는 3상 시험으로 진행되었다. 글락소는 개발된 약물이 회사의 핵심 시장에 속하지 않아 1996년 합의를 종료했다.^[30]

1998년, ICOS와 엘리 릴리 앤드 컴퍼니는 발기 부전 치료제로 타다라필을 추가 개발 및 상업화하기 위해 합작 회사인 Lilly ICOS, LLC를 설립했다. 2002년 5월, Lilly ICOS는 미국 비뇨기 과학회에 임상 시험 결과 타다라필이 최대 36시간 동안 효과적이라고 보고했으며, 1년 후 FDA는 타다라필을 승인했다. 시알리스는 반감기가 17.5시간으로, 실데나필(비아그라)의 4시간 반감기와 비교해 길다.^[31]

2007년, 엘리 릴리 앤드 컴퍼니는 ICOS Corporation을 23억달러에 인수했다. 그 결과, 엘리 릴리는 시알리스를 소유하게 되었고, ICOS 운영을 종료하여 합작 회사를 해산했으며, ICOS의 약 500명의 직원을 대부분 해고했다.

2011년 10월, 미국 FDA는 전립선 비대증의 징후와 증상을 치료하기 위해 타다라필^[33]을 승인했다. FDA는 또한 양성 전립선 비대증과 발기 부전이 공존하는 경우 두 질환 모두의 치료를 위해 타다라필을 승인했다.

일본에서는 2005년 9월에 후생노동성에 승인 신청이 이루어졌고, 2007년부터 시아리스가 일본 일라이 릴리에서 판매되었다. 2009년 7월부터 발매는 일본 신약으로 이관되었다. 2009년부터 폐동맥성 폐고혈압증의 적응증을 가진 아드실카가 판매되고 있다. 2014년에는 일본에서도 전립선 비대증에 대한 적응증이 추가되었다.

9. 한국 시장 현황

특허가 만료되어 한미약품의 '구구', 종근당의 '센돔', 대웅제약의 '타오르' 등 제네릭 의약품으로 풀려져 있다. 수입 대행이나 스팸 메일을 통해 홍보하는 업체와 위조품^[51]도 많다.

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