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피타바스타틴

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목차

1. 개요

피타바스타틴은 고콜레스테롤혈증과 심혈관 질환 예방에 사용되는 스타틴 계열 약물이다. HDL 콜레스테롤을 증가시키고 LDL 콜레스테롤을 감소시키는 효과가 있으며, 당뇨병을 동반한 대사 증후군 환자에게 적합할 수 있다. 일반적인 부작용으로는 두통, 위장 장애, 근육 경련 등이 있으며, 다른 스타틴에 비해 근육 관련 부작용이 적을 수 있다. 피타바스타틴은 일본에서 개발되어 2003년에 승인되었으며, 미국, 유럽, 아시아 등 여러 국가에서 사용되고 있다.

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피타바스타틴 - [화학 물질]에 관한 문서
기본 정보
피타바스타틴 구조
피타바스타틴 구조
IUPAC 명칭(3R,5S,6E)-7-[2-사이클로프로필-4-(4-플루오로페닐)퀴놀린-3-일]-3,5-다이하이드록시헵트-6-엔산
상품명리바로, 리바조, 기타
Drugs.comLivalo
MedlinePlusa610018
미국 면허피타바스타틴
호주 임신 등급D
미국 임신 등급X
호주 법적 지위S4
캐나다 법적 지위처방전 필요
영국 법적 지위POM (Prescription Only Medicine, 전문의약품)
미국 법적 지위처방전 필요
법적 지위처방전 필요
투여 경로입 (정제)
생체 이용률60%
단백질 결합96%
대사간 (CYP2C9, 최소한)
제거 반감기11시간
배설대변
IUPHAR 리간드3035
CAS 등록번호147511-69-1
ATC 코드C10AA08
PubChem5282452
DrugBankDrugBank
ChEBI32020
ChemSpider ID4445604
UNIIM5681Q5F9P
ChEMBL1201753
분자식C25H24FNO4
분자량421.461
SMILESO=C(O)C[C@H](O)C[C@H](O)/C=C/c1c(c3ccccc3nc1C2CC2)c4ccc(F)cc4
StdInChI1S/C25H24FNO4/c26-17-9-7-15(8-10-17)24-20-3-1-2-4-22(20)27-25(16-5-6-16)21(24)12-11-18(28)13-19(29)14-23(30)31/h1-4,7-12,16,18-19,28-29H,5-6,13-14H2,(H,30,31)/b12-11+/t18-,19-/m1/s1
StdInChIKeyVGYFMXBACGZSIL-MCBHFWOFSA-N
피타바스타틴 2D 구조
피타바스타틴 2D 구조
피타바스타틴 3D 구조
피타바스타틴 3D 구조
일본 정보
상품명 (일본어)リバロ (리바로)
법적 지위 (일본)처방전 의약품
투여 경로 (일본)경구 투여
대사 (일본)최소한의 CYP2C9
제거 반감기 (일본)11시간
배설 (일본)糞中 (분중, 대변)

2. 의학적 용도

피타바스타틴은 심혈관 질환 예방에 사용된다.

스타틴은 당뇨병 위험을 증가시킨다는 보고가 있지만, 피타바스타틴은 혈당을 상승시키지 않는다고 한다. 따라서 고LDL, 저HDL, 당뇨병을 가진 대사 증후군 환자에게 적합하다고 할 수 있다.

2. 1. 고콜레스테롤혈증 치료

다른 스타틴과 마찬가지로, 피타바스타틴은 고콜레스테롤혈증(콜레스테롤 수치 상승)과 심혈관 질환 예방에 사용된다.

2009년 104주간의 LIVES 임상 연구에 따르면, 피타바스타틴은 HDL 콜레스테롤을 증가시켰으며, 특히 HDL이 40mg/dL 미만인 환자에서 24.6% 증가했으며, LDL 콜레스테롤은 31.3% 감소했다.[5] 다른 스타틴에서 전환한 환자에서도 HDL이 개선되었고 시간이 지남에 따라 증가했다. 70개월간의 CIRCLE 관찰 연구에서 피타바스타틴은 아토르바스타틴보다 HDL을 더 많이 증가시켰다.[6]

피타바스타틴은 포도당 조절에 중립적이거나 잠재적으로 유익한 영향을 미친다. 따라서 피타바스타틴은 높은 LDL, 낮은 HDL 및 당뇨병을 동반한 대사 증후군 환자에게 적합할 가능성이 있다. 일본에서 승인된 효능·효과는 "가족성 고콜레스테롤혈증" 및 "지질 이상증"이다. 10세 이상의 소아의 가족성 고콜레스테롤혈증에도 사용할 수 있다.

2. 2. HDL 콜레스테롤 증가

2009년 104주간의 LIVES 임상 연구에 따르면, 피타바스타틴은 HDL 콜레스테롤을 증가시켰으며, 특히 HDL이 40mg/dL 미만인 환자에서 24.6% 증가했고, LDL 콜레스테롤은 31.3% 감소했다.[5] 다른 스타틴에서 전환한 환자에서도 HDL이 개선되었고 시간이 지남에 따라 증가했다. 70개월간의 CIRCLE 관찰 연구에서 피타바스타틴은 아토르바스타틴보다 HDL을 더 많이 증가시켰다.[6]

2. 3. 심혈관 질환 예방

다른 스타틴과 마찬가지로, 피타바스타틴은 고콜레스테롤혈증(콜레스테롤 수치 상승)과 심혈관 질환 예방에 사용된다.

2009년 104주간의 LIVES 임상 연구에 따르면, 피타바스타틴은 HDL 콜레스테롤을 증가시켰으며, 특히 HDL이 40mg/dL 미만인 환자에서 24.6% 증가했으며, LDL 콜레스테롤은 31.3% 감소했다.[5] 다른 스타틴에서 전환한 환자에서도 HDL이 개선되었고 시간이 지남에 따라 증가했다. 70개월간의 CIRCLE 관찰 연구에서 피타바스타틴은 아토르바스타틴보다 HDL을 더 많이 증가시켰다.[6]

피타바스타틴은 포도당 조절에 중립적이거나 잠재적으로 유익한 영향을 미친다. 따라서 피타바스타틴은 높은 LDL, 낮은 HDL 및 당뇨병을 동반한 대사 증후군 환자에게 적합할 가능성이 있다.

스타틴은 당뇨병 위험을 증가시킨다는 보고가 있지만, 피타바스타틴은 혈당을 상승시키지 않는다고 한다.

2. 4. 대사 증후군 환자

피타바스타틴은 포도당 조절에 중립적이거나 잠재적으로 유익한 영향을 미치는 것으로 알려져 있다. 따라서 피타바스타틴은 높은 LDL, 낮은 HDL 및 당뇨병을 동반한 대사 증후군 환자에게 적합할 가능성이 있다.[5] [6]

3. 부작용

피타바스타틴은 다른 스타틴 계열 약물과 유사한 부작용을 보이지만, 몇 가지 주목할 만한 차이점이 있다. 다른 스타틴에 비해 근육 관련 부작용이 적게 나타나고, 코엔자임 Q10 수치 감소폭이 작으며, 인슐린 저항성을 증가시키지 않는다는 연구 결과가 보고되었다.[13] 그러나 고요산혈증 발생이 보고되기도 했으며,[14][25] 횡문근융해증, 근병증과 같은 주요 부작용도 나타날 수 있다.[22]

3. 1. 일반적인 부작용

다른 스타틴과 유사하게 피타바스타틴의 일반적인 부작용으로는 두통, 위장 장애, 비정상적인 간 기능 검사 결과, 근육 경련 등이 있다.[7] 피타바스타틴은 친유성 스타틴이지만,[8][9] 다른 스타틴에 비해 근육 관련 부작용이 적게 나타난다는 보고가 있다.[10]

일부 연구에서는 피타바스타틴이 코엔자임 Q10 수치를 다른 스타틴만큼 감소시키지 않는다고 보고되었으나, 모든 스타틴 약물이 HMG-CoA 환원효소 경로를 억제한다는 점을 고려하면 가능성은 낮다.[11][12] 아토르바스타틴과 달리 피타바스타틴은 항상성 모델 평가 (HOMA-IR)로 측정한 결과, 인간의 인슐린 저항성을 증가시키지 않는다는 증거가 있다.[13]

피타바스타틴과 관련하여 고요산혈증 (혈청 요산 수치 증가)이 보고되었으며,[14][25] 주요 부작용으로는 횡문근융해증, 근병증, 면역성 괴사성 근병증, 간 기능 장애, 황달, 혈소판 감소, 간질성 폐렴 등이 있다.[22]

3. 2. 근육 관련 부작용

스타틴 관련 일반적인 부작용(두통, 위장 장애, 비정상적인 간 기능 검사 및 근육 경련)은 다른 스타틴과 유사하다.[7] 피타바스타틴은 친유성 스타틴이다.[8][9] 보고에 따르면 이 스타틴은 다른 스타틴보다 근육 부작용이 적을 수 있다.[10] 한 연구에 따르면 코엔자임 Q10이 다른 특정 스타틴만큼 감소하지 않았다(하지만 모든 스타틴 약물이 억제하는 HMG-CoA 환원 효소 경로의 고유한 화학적 특성을 고려할 때 그럴 가능성은 낮다).[11][12]

부작용 종류는 다른 스타틴과 다르지 않지만, 근육에 대한 부작용은 다른 지용성 스타틴보다 적다.[23] 아토르바스타틴을 복용하면 혈중 코엔자임 Q10 수치가 감소하지만, 피타바스타틴에서는 감소하지 않는다.[17][24] 이는 모든 스타틴이 HMG-CoA 환원 효소계에 일률적으로 작용하는 것은 아님을 시사한다.

3. 3. 코엔자임 Q10

피타바스타틴은 다른 스타틴과 비교했을 때 코엔자임 Q10 수치를 감소시키지 않는 것으로 나타났다.[11][12] 이는 모든 스타틴이 HMG-CoA 환원 효소계에 일률적으로 작용하는 것은 아니라는 점을 시사한다.[17][24] 아토르바스타틴과 같은 다른 스타틴은 혈중 코엔자임 Q10 수치를 감소시킨다.[17][24]

3. 4. 인슐린 저항성

다른 스타틴과 달리 피타바스타틴이 인간의 인슐린 저항성을 증가시키지 않는다는 증거가 있으며, 항상성 모델 평가(HOMA-IR) 방법으로 인슐린 저항성을 평가했다.[13]

3. 5. 고요산혈증

고요산혈증 또는 혈청 요산 수치 증가는 피타바스타틴과 관련하여 보고되었다.[14][25]

3. 6. 횡문근융해증 및 근병증

주요한 부작용으로는 횡문근융해증, 근병증, 면역성 괴사성 근병증, 간 기능 장애, 황달, 혈소판 감소, 간질성 폐렴이 있다.[22]

부작용 종류는 다른 스타틴과 다르지 않지만, 근육 관련 부작용은 다른 지용성 스타틴보다 적다.[23] 아토르바스타틴 복용 시 혈중 코엔자임 Q10 수치가 감소하지만, 피타바스타틴에서는 감소하지 않는다.[17][24] 이는 모든 스타틴이 HMG-CoA 환원 효소계에 일률적으로 작용하는 것은 아님을 시사한다.

피타바스타틴 복용 중 고요산혈증 발현이 보고되었다.[25]

4. 약물 상호작용

대부분의 스타틴은 하나 이상의 간 시토크롬 P450 효소에 의해 부분적으로 대사되므로 약물 상호 작용 및 특정 음식(예: 자몽 주스)과의 문제 발생 가능성이 높아진다. 피타바스타틴의 주요 대사 경로는 글루쿠론산화이다. CYP2C9 및 CYP2C8 CYP450 효소에 의해 최소한으로 대사되지만,[15] CYP3A4에 의해서는 대사되지 않는다(CYP3A4는 다른 스타틴에서 상호 작용의 일반적인 원인이다). 결과적으로 CYP3A4를 통해 대사되는 약물과 상호 작용할 가능성이 적으며, 이는 여러 약물을 복용해야 하는 노인 환자에게 중요할 수 있다.[11]

5. 개발 및 승인 현황

일본의 닛산 화학 공업에서 발견되어 코와 제약에서 추가 개발되었다.[11] 2003년 일본에서 승인된 이후,[26] 2005년에는 인도,[27] 2008년에는 중화인민공화국,[28] 2012년에는 인도네시아와 중화민국에서 승인되었다.[29][30] 2009년 8월 3일에는 미국 FDA의 승인을 받아 상품명 리바로(Livalo)로 사용되었다.[11] 2010년 8월 17일에는 영국 의약품 및 건강 관리 제품 규제청(MHRA)의 승인을 받았다. 유럽 연합에서는 2005년에 개발이 중단되기도 했지만,[31] 2010년 영국에서 유럽에서의 승인이 합의[32]되었고, 2011년 스페인에서 승인되었다.[33] 리바로의 제약 대체재인 자이피타마그(피타바스타틴 마그네슘)는 2017년 미국 FDA의 승인을 받았다.

5. 1. 일본

닛산 화학 공업에서 발견되었고, 도쿄의 코와 제약에서 추가 개발되었다.[11] 2003년에 일본에서 승인되었다.[26] 2015년 6월에는 10세 이상의 소아에 대한 용법·용량이 승인되었다.[34]

2022년 9월 26일, 에제티미브와의 합제(合劑)가 '''리바제브'''로 일본에서 처음으로 승인되었다.[35] 이는 스타틴 단일 제제로 조절이 어려운 경우에 사용된다.

5. 2. 미국

피타바스타틴은 2009년 8월 3일 미국 FDA의 승인을 받아 상품명 리바로(Livalo)로 사용되었다.[11] 리바로의 제약 대체재인 자이피타마그(피타바스타틴 마그네슘)는 2017년 미국 FDA의 승인을 받았다.

5. 3. 유럽

유럽 연합에서는 2005년에 일단 개발이 중단되었지만[31], 2010년 영국에서 유럽에서의 승인이 합의[32]되었고, 2011년 스페인에서 승인되었다.[33]

5. 4. 기타 국가

일본에서 개발되어 2003년에 승인되었다.[26] 2005년에는 인도[27], 2008년에는 중화인민공화국[28], 2012년에는 인도네시아[29]와 중화민국[30]에서 승인되었다.

유럽 연합에서는 2005년에 일단 개발이 중단되었지만[31], 2010년 영국에서 유럽에서의 승인이 합의[32]되었고, 2011년 스페인에서 승인되었다. 미국에서는 2009년에 승인되었다.[33]

2015년 6월, 일본에서 10세 이상의 소아에 대한 용법·용량이 승인되었다.[34]

2022년 9월 26일, 일본에서 처음으로 피타바스타틴과 에제티미브의 합제(合劑)가 '''리바제브'''로 승인되었다.[35] 피타바스타틴과 에제티미브와의 합제는 세계 최초이다.[36] 스타틴 단일 제제로 조절이 어려운 경우에 사용된다.

6. 관련 인물

사카시타 미츠아키

참조

[1] 논문 Pitavastatin: efficacy and safety profiles of a novel synthetic HMG-CoA reductase inhibitor
[2] 서적 Analogue-based Drug Discovery https://books.google[...] John Wiley & Sons 2006
[3] 웹사이트 Zydus Cadila launches pitavastatin in India https://web.archive.[...] 2006-05-28
[4] 논문 Pitavastatin (Livalo)--the seventh statin 2010-07
[5] 논문 Effects of pitavastatin (LIVALO Tablet) on high density lipoprotein cholesterol (HDL-C) in hypercholesterolemia 2009-10
[6] 논문 Pitavastatin in cardiometabolic disease: therapeutic profile 2013-05-30
[7] 논문 Pitavastatin: a review of its use in the management of hypercholesterolaemia or mixed dyslipidaemia 2012-03
[8] 논문 A comprehensive review on the lipid and pleiotropic effects of pitavastatin 2021-11
[9] 논문 Hydrophilic or Lipophilic Statins? 2021-05-20
[10] 웹사이트 Alternative Cholesterol-Lowering Drug for Patients Who Can't Tolerate Statins https://www.scienced[...] 2013-05-11
[11] 논문 Pitavastatin 2005-02
[12] 논문 Comparison of effects of pitavastatin and atorvastatin on plasma coenzyme Q10 in heterozygous familial hypercholesterolemia: results from a crossover study 2008-05
[13] 논문 Differential Effects of Atorvastatin and Pitavastatin on Inflammation, Insulin Resistance, and the Carotid Intima-Media Thickness in Patients with Dyslipidemia
[14] 논문 Effects of three strong statins (atorvastatin, pitavastatin, and rosuvastatin) on serum uric acid levels in dyslipidemic patients 2010-06
[15] 웹사이트 Livalo https://www.drugs.co[...]
[16] 논문 Pitavastatin: efficacy and safety profiles of a novel synthetic HMG-CoA reductase inhibitor
[17] 논문 Pitavastatin
[18] 논문 Effects of pitavastatin (LIVALO Tablet) on high density lipoprotein cholesterol (HDL-C) in hypercholesterolemia. 2009-10
[19] 논문 Pitavastatin in cardiometabolic disease: therapeutic profile 2013-05-30
[20] 웹사이트 スタチンによる糖尿病リスク，従来報告を上回る46%の上昇 http://mtpro.medical[...] MTPro 2015-03-06
[21] 웹사이트 スタチンによる糖尿病の増加、日本人での検討で認められず https://medical.nikk[...] 日経メディカル 2013-08-19
[22] 웹사이트 リバロ錠1mg／リバロ錠2mg／リバロ錠4mg 添付文書 http://www.info.pmda[...] 2016-10
[23] 논문 Alternative Cholesterol-Lowering Drug for Patients Who Can't Tolerate Statins http://www.scienceda[...] 2013-05-11
[24] 논문 Comparison of effects of pitavastatin and atorvastatin on plasma coenzyme Q10 in heterozygous familial hypercholesterolemia: results from a crossover study 2008-05
[25] 논문 Effects of Three Strong Statins (Atorvastatin, Pitavastatin, and Rosuvastatin) on Serum Uric Acid Levels in Dyslipidemic Patients
[26] 웹사이트 審議結果報告書 リバロ http://www.pmda.go.j[...] 厚生労働省 2015-06-09
[27] 웹사이트 Zydus Cadila launches Pitavastatin, a cholesterol fighting product http://www.business-[...] Business Standard News 2005-02-22
[28] 웹사이트 中国における高コレステロール血症治療剤ピタバスタチンの輸入承認取得について http://www.kowa.co.j[...] 興和 2008-11-04
[29] 웹사이트 高コレステロール血症治療剤「ピタバスタチンカルシウム」 インドネシアにおける販売開始に関するお知らせ http://www.mt-pharma[...] 興和・田辺三菱製薬 2012-05-09
[30] 웹사이트 高コレステロール血症治療剤「ピタバスタチンカルシウム」 台湾における販売開始に関するお知らせ http://www.mt-pharma[...] 興和・田辺三菱製薬 2012-06-06
[31] 웹사이트 高コレステロール血症治療剤ピタバスタチンの欧州における開発が中止 https://medical.nikk[...] 日経メディカル 2005-12-16
[32] 웹사이트 高コレステロール血症治療剤「一般名 ピタバスタチンカルシウム」のスペインでの上市について http://www.kowa.co.j[...] 興和 2011-05-11
[33] 웹사이트 The Seventh Statin; Pitavastatin http://www.modernmed[...]
[34] 웹사이트 リバロ：10歳以上の小児で使用可能に http://medical.nikke[...] 日経メディカル 2015-07-17
[35] 웹사이트 ピタバスタチンカルシウム水和物・エゼチミブ配合剤 https://www.pmda.go.[...] 医薬品医療機器総合機構 2024-01-19
[36] 웹사이트 （リバゼブ配合錠LD、同配合錠HD）審議結果報告書 https://www.pmda.go.[...] 医薬・生活衛生局医薬品審査管理課 2024-01-19
[37] 뉴스 중외, 고지혈증치료제 '리바로 정' 품목허가 - 의학신문 http://www.bosa.co.k[...] 2017-05-26


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