락툴로오즈
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1. 개요
락툴로오스는 만성 변비, 고암모니아혈증으로 인한 증상 개선, 산부인과 수술 후 배변 촉진 등에 사용되는 의약품이다. 변비 치료에는 모든 연령대에서 장기적으로 사용되며, 간성 뇌증 치료를 위해 혈중 암모니아 수치를 낮추는 데 효과적이다. 또한 소장 세균 과증식증(SIBO) 검사에 활용되나, 최근 신뢰성에 대한 의문이 제기되고 있다. 락툴로오스는 임신 중이거나 모유 수유 중에도 비교적 안전하며, 작용 기전은 삼투압 효과와 장내 세균총 발효를 통해 이루어진다. 흔한 부작용으로는 복부 경련, 복명, 고창 등이 있으며, 화학적으로는 과당과 갈락토스로 구성된 이당류이다. 식품 첨가물로도 사용되며, 수의학에서도 활용된다.
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| 락툴로오즈 - [화학 물질]에 관한 문서 | |
|---|---|
| 약물 정보 | |
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| 상품명 | 콜락, 제네락, 컨스툴로스, 기타 |
| 약물닷컴 | 락툴로오스 약물 정보 |
| 메들린플러스 | 락툴로오스 정보 |
| 투여 경로 | 입으로 |
| ATC 코드 | A06AD11 |
| 법적 지위 (영국) | GSL |
| 법적 지위 (미국) | 처방전 필요 |
| 법적 지위 | 일반 의약품 |
| 생체 이용률 | 낮은 흡수율 |
| 작용 발현 시간 | 8 ~ 48시간 |
| CAS 등록번호 | 4618-18-2 |
| 펍켐 CID | 11333 |
| 드럭뱅크 | DB00581 |
| 케미스파이더 ID | 10856 |
| UNII | 9U7D5QH5AE |
| KEGG | D00352 |
| CHEBI | 6359 |
| ChEMBL | 296306 |
| IUPAC 명칭 | 4-O-β-D-갈락토실-D-프룩토오스 또는 (2S,3R,4S,5R,6R)-2-((2R,3S,4S,5R)-4,5-다이하이드록시-2,5-비스(하이드록시메틸)테트라하이드로퓨란-3-일옥시)-6-(하이드록시메틸)테트라하이드로-2H-피란-3,4,5-트라이올 |
| 분자식 | C12H22O11 |
| 스마일즈 표기법 | O[C@H]2[C@H](O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O)[C@H](O[C@]2(O)CO)CO |
| 표준 InChI | 1S/C12H22O11/c13-1-4-6(16)7(17)8(18)11(21-4)22-9-5(2-14)23-12(20,3-15)10(9)19/h4-11,13-20H,1-3H2/t4-,5-,6+,7+,8-,9-,10+,11+,12-/m1/s1 |
| 표준 InChIKey | JCQLYHFGKNRPGE-FCVZTGTOSA-N |
| 일반 정보 | |
| 다른 이름 | 4-O-β-D-갈락토실-D-프룩토오스 |
| 약리학 | |
| 생체 이용률 | 낮음 |
| 대사 | 대장 내 세균에 의해 100% 대사됨 |
| 배출 반감기 | 1.7-2시간 |
| 배설 | 대변 |
| 임신 안전성 | |
| 미국 FDA 등급 | B |
2. 의학적 용도
락툴로오스는 다양한 의학적 목적으로 사용된다. 주요 용도로는 만성 변비 치료가 있으며, 모든 연령대의 환자에게 장기적인 치료법으로 활용될 수 있다.[44] 또한 고암모니아혈증 치료에도 중요한 역할을 하여, 이로 인해 발생할 수 있는 정신 신경 장애, 손 떨림, 뇌파 이상 등의 증상을 개선하는 데 도움을 준다. 락툴로오스는 대장에서 암모니아를 포획하여[45] 암모늄 이온으로 변환시켜 혈액으로 재흡수되는 것을 막는 방식으로 작용하며,[46] 간성 뇌증으로의 진행을 예방할 수 있다. 발프로산 투여 부작용으로 인한 고암모니아혈증 예방에도 사용된다.[47]
그 외에도 소장내 세균 과증식 증후군(SIBO) 진단을 위한 검사에 사용되기도 하지만, 최근 이 검사법의 신뢰성에 대해서는 의문이 제기되고 있다.[48][49][50][51] 산부인과 수술 후의 배변 및 배출을 촉진하는 목적으로도 사용된다.
임신 중 사용 시 태아에게 악영향을 미친다는 증거는 없으며,[32] 일반적으로 모유 수유 중에도 안전한 것으로 여겨진다.[39]
2. 1. 변비 치료
락툴로오즈는 모든 연령대의 환자에게 만성 변비의 장기 치료제로 사용된다.[13][44] 만성 변비에 대한 락툴로오즈의 복용량은 변비의 심각성과 원하는 효과에 따라 조절되며, 가벼운 변 완화 효과부터 설사를 유발하는 정도까지 다양하게 조절할 수 있다.또한, 락툴로오즈는 아편유사제 사용으로 인해 발생하는 변비 효과를 완화하는 데 사용될 수 있으며, 변을 부드럽게 하여 치질의 증상을 치료하는 데에도 도움을 줄 수 있다.
특히 배변에 대한 두려움 때문에 변을 참는 경향이 있는 아이들에게 흔히 처방된다. 이는 락툴로오즈가 적절한 양으로 복용될 경우 오래 참기 힘든 배변을 유발하기 때문이다. 노인에게도 부드럽고 일관된 결과를 제공하기 때문에 사용된다.
다만, 락툴로오즈는 합성 과정에서 단당류인 갈락토오스를 포함하게 되므로, 갈락토스 혈증 환자에게는 금기이다.[14][15]
2. 2. 간성 뇌증 치료
락툴로오스는 고암모니아혈증(혈중 암모니아 수치 증가) 치료에 유용하며, 고암모니아혈증은 간성 뇌증으로 이어질 수 있다.[16][45] 락툴로오스는 장내 세균을 이용하여 결장을 산성화시킨다. 이 과정에서 자유롭게 확산될 수 있는 암모니아(NH3)가 혈액으로 다시 확산될 수 없는 암모늄 이온(NH4+)으로 변환된다. 이를 통해 암모니아가 결장 내에 머무르도록 돕는다.[17][46] 또한 발프로산 투여의 부작용으로 발생하는 고암모니아혈증을 예방하는 데에도 유용하다.[18][47]2. 3. 소장 세균 과증식증 (SIBO) 검사
락툴로오스는 소장 내 세균 과증식 증후군(SIBO) 검사에 사용된다. 그러나 최근 SIBO 진단에 대한 락툴로오즈 사용의 신뢰성에 대해 심각한 의문이 제기되고 있다.[19][20][21][22]검사는 다량의 락툴로오스를 투여한 후, 호흡 중 수소 가스 농도를 측정하는 방식으로 진행된다. 정상적인 경우, 락툴로오스는 대장에 도달하여 장내 세균총에 의해 분해되면서 수소 가스를 발생시킨다. 만약 예상보다 이른 시간에 호흡 중 수소 농도가 증가하면, 이는 소장에서 세균에 의한 비정상적인 발효가 일어난 것으로 간주하여 SIBO 양성으로 판정한다.
하지만 이러한 조기 수소 증가는 반드시 소장에서의 세균 과증식을 의미하는 것이 아닐 수 있다. 검사 대상자마다 소장을 통과하는 음식물의 이동 속도에 차이가 있기 때문에, 단순히 락툴로오스가 대장에 빨리 도달하여 나타나는 현상일 수도 있다는 설명도 있다.[22]
2. 4. 기타 용도
락툴로오즈는 아편유사제 사용으로 인한 변비를 완화하고, 변을 부드럽게 하여 치질의 증상을 치료하는 데 사용될 수 있다. 배변을 참는 경향이 있는 아이들이나 부드럽고 일관된 배변 효과가 필요한 노인들에게도 처방된다.임신 중 사용 시 태아에게 해를 끼친다는 증거는 발견되지 않았으며,[1][32] 일반적으로 모유 수유 중에도 안전한 것으로 간주된다.[4][39] 또한 고암모니아혈증으로 인한 정신 신경 장애, 손 떨림, 뇌파 이상 등의 증상을 개선하거나 산부인과 수술 후의 배변 및 배출을 촉진하는 데에도 사용된다.
3. 작용 기전
락툴로오스는 소장에서 흡수되거나 사람의 효소에 의해 분해되지 않고 대부분 그대로 결장까지 도달한다.[17] 결장에 도달한 락툴로오스는 장내 세균총에 의해 발효 과정을 거치면서 작용을 나타낸다.[17][46]
주요 작용 기전은 두 가지로 요약될 수 있다. 첫째, 락툴로오스는 삼투압 작용을 통해 장 내 수분 함량을 높여 변을 부드럽게 하고, 발효 과정에서 생성된 대사 산물은 장의 연동 운동을 촉진하여 배변을 돕는 완하 효과를 나타낸다.[17] 둘째, 발효 과정에서 생성된 단쇄 지방산은 결장 내부 환경을 산성화시킨다.[17][46] 이 산성 환경은 체내 암모니아(NH3)가 흡수되지 않는 형태인 암모늄 이온(NH4+)으로 전환되도록 유도하여 혈중 암모니아 수치를 낮추는 효과를 가져온다.[17][24][55] 이러한 기전으로 인해 락툴로오스는 변비 치료뿐만 아니라 간성 뇌증 치료에도 사용된다.[24][55]
3. 1. 삼투압 효과
락툴로오스는 소장에서 흡수되지 않으며 사람의 효소에 의해 분해되지 않는 특징을 가진다. 이러한 성질 때문에 소화 과정 대부분 동안 음식물과 함께 장 속에 머무르면서 삼투압 작용을 통해 주변의 물을 끌어당겨 변에 수분을 유지시킨다. 이로 인해 변이 더 부드러워지고 장을 통과하기 쉬운 상태가 된다.[17]결장에 도달한 락툴로오스는 이차적인 완하 효과를 나타낸다. 장내 세균총에 의해 발효되면서 젖산이나 아세트산과 같은 단쇄 지방산을 포함한 여러 대사 산물을 생성한다.[17][46] 이 대사 산물들은 삼투압 효과를 지속시키고, 특히 아세트산 등은 장의 연동 운동을 자극하여 배변 활동을 돕는다.[17] 다만, 이 발효 과정에서 메탄 가스가 함께 생성될 수 있어 방귀나 고창(배에 가스가 차는 증상)이 나타나기도 한다.[17]
또한, 생성된 단쇄 지방산들은 결장 내부 환경을 산성으로 만든다(장 내 H+ 농도 증가).[17][46] 산성화된 환경은 체내 암모니아(NH3)가 흡수되지 않는 형태인 암모늄 이온(NH4+)으로 전환되는 것을 촉진한다. 이렇게 생성된 암모늄 이온은 결장 내에 머물게 되어 결과적으로 혈액 내 암모니아 농도를 낮추는 효과를 가져온다.[17][46] 이러한 원리로 락툴로오스는 간성 뇌증 치료에 유용하게 사용되며,[24][55] 특히 간경변 환자에게서 간성 뇌증이 다시 발생하는 것을 막는 2차 예방 목적으로 효과가 있는 것으로 알려져 있다.[25][56] 일부 연구에서는 락툴로오스 치료가 간경변 환자의 인지 기능과 건강 관련 삶의 질(QOL)을 개선하는 데 긍정적인 영향을 미칠 수 있다고 보고하기도 하였다.[26][57]
3. 2. 장내 세균총 변화
락툴로오스는 소장에서 흡수되거나 인간 효소에 의해 분해되지 않고 결장까지 도달한다. 결장에서 장내 세균총에 의해 발효되어 젖산과 아세트산을 포함한 단쇄 지방산으로 대사된다. 이 단쇄 지방산들은 부분적으로 해리되어 결장 내용물을 산성화하여 장내 H+ 농도를 증가시킨다.[17][46] 또한, 아세트산염과 같은 대사 산물은 삼투압 효과와 함께 연동 운동을 자극하는 효과도 가진다.장내 환경이 산성화되면, 암모니아(NH3)가 흡수되지 않는 암모늄 이온(NH4+) 형태로 전환되는 것이 촉진된다. 이는 암모니아를 결장 내에 가두어 혈장 암모니아 농도를 효과적으로 낮추는 작용을 한다. 이러한 작용으로 락툴로오스는 간성 뇌증 치료에 효과적으로 사용된다.[24][55] 특히 간경변 환자의 간성 뇌증 재발을 막는 2차 예방에 유용하다.[25][56] 더 나아가, 락툴로오스 치료가 간경변 환자의 인지 기능과 건강 관련 삶의 질(QOL)을 개선한다는 연구 결과도 있다.[26][57]
다만, 발효 과정에서 메탄 가스가 생성되어 방귀나 고창을 유발할 수도 있다.
3. 3. 암모니아 수치 감소
락툴로오스는 고암모니아혈증(혈중 암모니아 수치 증가) 치료에 사용되며, 이는 간성 뇌증으로 이어질 수 있는 상태이다. 락툴로오스는 암모니아(NH3)가 혈액으로 흡수되는 것을 막아 체내 암모니아 수치를 낮추는 데 도움을 준다.[16][45]락툴로오스의 작용 기전은 다음과 같다. 먼저, 락툴로오스는 소장에서 흡수되지 않고 그대로 결장까지 이동한다. 결장에 도달한 락툴로오스는 장내 세균총에 의해 젖산과 아세트산 같은 단쇄 지방산으로 발효(대사)된다.[17][46] 이 과정에서 생성된 산성 물질들은 결장 내부 환경을 산성화시켜 pH를 낮춘다.[17][46]
결장 내 환경이 산성화되면, 흡수가 잘 되는 형태인 암모니아(NH3)가 흡수가 잘 안 되는 암모늄 이온(NH4+) 형태로 변환된다.[17] 암모늄 이온은 장 점막을 통해 혈액으로 잘 확산되지 못하므로, 결장 내에 머무르게 된다.[17][46] 결과적으로 혈액으로 들어가는 암모니아의 양이 줄어들어 혈중 암모니아 농도가 효과적으로 감소한다.[24][55]
이러한 기전 덕분에 락툴로오스는 간성 뇌증의 치료에 효과적으로 사용된다.[24][55] 특히 간경변 환자에게서 간성 뇌증이 다시 발생하는 것을 막는 2차 예방 목적으로 효과가 입증되었다.[25][56] 또한, 연구에 따르면 락툴로오스 치료를 받은 간경변 환자에서 인지 기능과 건강 관련 삶의 질(QOL)이 개선되는 효과가 나타났다.[26][57]
이 외에도 락툴로오스는 발프로산과 같은 특정 약물 복용 시 부작용으로 발생할 수 있는 고암모니아혈증을 예방하는 데에도 유용하게 사용될 수 있다.[18][47]
4. 부작용
락툴로오스는 비교적 안전한 약물로 간주되지만, 일부 부작용이 발생할 수 있다. 가장 흔하게 나타나는 부작용으로는 복부 경련, 복명(꾸르륵거림), 방귀(고창) 등이 있으며, 이는 대부분 소화 과정과 관련이 있다.[23][53] 드물게 메스꺼움이나 구토가 나타날 수도 있다.[23][53]
일반적으로 건강한 사람이 락툴로오스를 과다 복용하더라도 생명을 위협할 정도의 심각한 문제는 드물며, 주로 불편함을 느끼는 수준에 그친다.[23][53] 하지만 노인이나 신장 기능이 저하된 사람과 같이 민감한 경우에는 과다 복용 시 탈수 증상이나 저마그네슘혈증과 같은 전해질 불균형이 발생할 수 있으므로 각별한 주의가 필요하다.[23][53]
락툴로오스는 체내에서 소화되지 않기 때문에 영양가가 없으며, 따라서 락툴로오스 섭취로 인해 체중이 증가하지는 않는다.[23]
4. 1. 흔한 부작용
락툴로오즈 복용 시 흔하게 나타날 수 있는 부작용으로는 복부 경련, 복명 (꾸르륵거림), 방귀 (고창) 등이 있다. 일반적으로 건강한 사람이 과다 복용하더라도 불편함을 느낄 수는 있지만 생명을 위협할 정도는 아니다.[23][53]4. 2. 드문 부작용
드물게 메스꺼움과 구토가 나타날 수 있다.[23][53] 특히 노인이나 신장 기능이 저하된 사람과 같이 민감한 사람이 락툴로오즈를 과다 복용할 경우, 탈수 및 저마그네슘혈증과 같은 전해질 불균형이 발생할 수 있으므로 주의해야 한다.[23][53]4. 3. 충치 유발 가능성
락툴로오스는 설탕의 일종인 자당보다는 충치를 일으킬 가능성이 낮다. 하지만 락툴로오스 역시 당 성분이기 때문에 충치를 유발할 가능성이 전혀 없는 것은 아니다. 특히 평소 충치가 잘 생기는 사람이라면 락툴로오스 복용 시 이 점을 고려해야 한다.5. 화학적 특성
락툴로오스는 단당류인 과당과 갈락토스가 각각 1분자씩 결합하여 만들어진 이당류이다.[27][35] 락툴로오스는 일반적으로 생 우유에는 거의 존재하지 않지만, 우유를 가열하는 열처리 과정에서 생성된다.[27][35] 가열 온도가 높을수록 생성되는 양이 증가하는데, 예를 들어 저온 살균 우유에는 3.5 mg/L 정도 들어있지만, 115–120℃에서 10–20분간 용기 내에서 살균 처리한 우유에는 744 mg/L까지 증가한다.[28][54][36]
상업적으로는 유당(락토오스)을 이성질화하여 생산하며, 이 과정에는 다양한 반응 조건과 촉매가 사용될 수 있다.[14][36]
6. 사회와 문화
락툴로오즈는 일반 의약품으로 이용 가능하다.[10] 대부분의 국가에서 처방전 없이 구매할 수 있지만, 미국,[1] 필리핀, 오스트리아에서는 처방전이 필요하다.
6. 1. 식품 첨가물
락툴로오즈는 처방전 없이 구할 수 있는 일부 국가에서 맛을 개선하고 장 통과를 촉진하기 위해 식품 첨가물로 흔히 사용된다.7. 동물용 의약품
락툴로오스는 수의학 분야에서도 변비 치료 등의 목적으로 사용된다.[30][52]
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